Альфа-липон (alfa-lipon) табл. 300 мг №30

АЛЬФА-ЛИПОН (ALFA-LIPON) ACIDUM THIOCTICUM* A16A X01 Киевский витаминный завод СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 0,3 г контурн. ячейк. уп., № 30 Кислота тиоктовая 0,3 г № UA/4766/01/01 от 20.07.2006 до 20.07.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: a?липоевая (тиоктовая) кислота синтезируется в организме и выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании a?кетокислот; играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование б-кетокислот (пирувата в ацетилСоА и кетоглютората в сукцинилСоА) в цикле Кребса. Дефицит или нарушение обмена б-липоевой кислоты в результате интоксикации или накопления некоторых метаболитов (например кетоновых тел) обусловливает нарушение аэробного гликолиза. a?липоевая кислота может существовать в двух биологически активных формах (окисленной и восстановленной) — дисульфидной (липоевая кислота) и дитиоловой (дигидролипоевая кислота). В ходе окислительно-восстановительных реакций обе формы быстро превращаются друг в друга. Обе формы липоевой кислоты перехватывают гидроксильные и пероксильные радикалы, а также хлорноватистую кислоту, связывают ионы железа и меди. По своему обновительному потенциалу, составляющему 0,32 вольта, дигидролипоевая кислота является мощным редуцирующим агентом: возобновляет глютатион, дигидроаскорбат в аскорбат, a?токоферил-радикал в a?токоферол (прямо или через аскорбат). Обоим формам присущи антитоксичные и антиоксидантные свойства. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. a?Липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводородного обмена, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Устраняет ряд проявлений U-дефицита у мышей, задерживает образование катаракты у мышей после действия ингибитора синтеза глютатиона бутионин-сульфосимина. Содержание как свободной a?липоевой кислоты, так и дигидролипоевой кислоты в тканях и жидкостях очень низкое и недостаточное для выявления антиоксидантного действия. Но при введении в организм в форме терапевтического средства способна возобновлять другие антиоксиданты, в частности, при сахарном диабете. У этих больных a?липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. При пероральном приеме a?липоевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. При пероральном одноразовом введении здоровым людям 600 мг a?липоевой кислоты максимальная концентрация составляла 4,45 мкг/мл. Средний уровень препарата в сыворотке крови — 15,8 нг/мл. Период полувыведения — 10–20 мин. In vitroa?липоевая кислота быстро захватывалась клетками и возобновлялась к дигидролипоевой кислоте. Поглощение a?липоевой кислоты в физиологических условиях осуществляется с помощью специфического носителя. Только при значительных концентрациях преобладает пассивная диффузия. Препарат выводится через почки (93–97%) главным образом в форме метаболитов; a?липоевая кислота метаболизируется путем окисления боковых цепей и конъюгации. ПОКАЗАНИЯ: с профилактической и лечебной целью в составе комплексной терапии диабетических полинейропатий, заболеваний печени (гепатиты, цирроз), отравлений солями тяжелых металлов, грибами. ПРИМЕНЕНИЕ: препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 600 мг (2 таблетки) (в тяжелых случаях — 1,2 г) 1 раз в сутки. Таблетки принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, во время или после приема пищи. Лечение препаратами a?липоевой кислоты проводят в два этапа. На первом этапе рекомендовано начинать с в/в введения препаратов a?липоевой кислоты в дозе 600 мг на протяжении 10–20 дней. На втором этапе больных переводят на пероральный прием Альфа-липона в дозе 600 мг (в тяжелых случаях — 1,2 г). Рекомендовано принимать препарат один раз в сут, утром. Лечение длится 2–4 мес. В случае необходимости курсы лечения препаратом можно проводить дважды в год. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: препарат противопоказан больным с известной повышенной чувствительностью к a?липоевой кислоте или к какому-либо из компонентов лекарственного средства. В связи с отсутствием опыта применения назначение препарата детям и подросткам, а также в период беременности и кормления грудью не рекомендуется. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции. Редко — развитие анафилактического шока. Очень редко — судороги, диплопия, пурпура и тромбофлебиты. Возможна гипогликемия в результате улучшения утилизации глюкозы. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии. Пациентам, принимающим препараты a?липоевой кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку он снижает терапевтическую активность препарата. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: a?липоевая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. a?липоевая кислота с сахарами образует плохорастворимые комплексные соединения. Возможное усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств. В связи с этим необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови, особенно на начальной стадии применения a?липоевой кислоты. В некоторых случаях необходимым является снижение дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов. ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы:тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или развитии тяжелого побочноего действия необходимо немедленно прекратить прием препарата. Лечение: симптоматическое. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.