Интернет-аптека

+38(0482) 37-66-41

+38(094) 927-63-69

Товаров : 0 шт

На сумму : 0 грн

Алти-мет (ulti-mate) табл. п/о 50 мг, № 4

Алти-мет (ulti-mate) табл. п/о 50 мг, № 4
Код товара 7197
Лек. группа: Лекарственные средства
Цена: Н.д.
Уточнить цену
Инструкция и описание Алти-мет (ulti-mate) табл. п/о 50 мг, № 4:
АЛТИ-МЕТ (ULTI-MATE) SILDENAFILUM G04B E03 Orchid СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 50 мг, № 1 табл. п/о 50 мг, № 4 Сильденафила цитрат 50 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри голубой OY 06B50900, полиэтиленгликоль 400. № UA/4386/01/01 от 13.04.2006 до 13.04.2011 табл. п/о 100 мг, № 1 табл. п/о 100 мг, № 4 Сильденафила цитрат 100 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри голубой OY 06B50900, полиэтиленгликоль 400. № UA/4386/01/02 от 13.04.2006 до 13.04.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральный препарат для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечных волокон кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Сильденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), обеспечивающей распад цГМФ в кавернозном теле. Сильденафил оказывает периферическое эректильное действие. Не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в тканях кавернозного тела. При активации пути NO/цГМФ, отмечающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием сильденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного терапевтического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция. При однократном пероральном приеме в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений на ЭКГ. Максимальное снижение систолического AД в положении лежа при пероральном применении препарата в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического AД в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение AД объясняется вазодилатирующим эффектом сильденафила, возможно за счет повышения уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Активность сильденафила in vitro относительно ФДЭ 5 в 10–10 000 раз превышает его активность сравнительно с другими изоформами ФДЭ типов 1, 2, 3, 4 и 6. В частности, активность сильденафила относительно ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его активность относительно ФДЭ 3 — цАМФ-специфической ФДЭ, регулирующей сократительную активность миокарда. У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое, преходящее нарушение световосприятия (синего/зеленого) с помощью теста Fransworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата это нарушение миновало. Допускают, что механизмом такого нарушения зрения является угнетение ФДЭ 6, принимающей участие в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что эффект сильденафила на ФДЭ 6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ 5. Препарат не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Препарат быстро всасывается после перорального приема. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет в среднем 41% (25–63%). Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендуемых дозах (25–100 мг) линейная. При приеме сильденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения сильденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л/кг. Сильденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших препарат однократно по 100 мг, менее 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы выявляли в сперме через 90 мин после приема. Однократный прием препарата внутрь в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов. Сильденафил метаболизируется преимущественно под влиянием CYP 3A4 (основной путь) и CYP 2C9 (неосновной путь) микросомольных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется вследствие N-десметилирования сильденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит можно сопоставить с сильденафилом, а его активность относительно ФДЭ 5 составляет приблизительно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови — приблизительно 40% концентрации сильденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения — приблизительно 4 ч. Общий клиренс сильденафила из организма — 41 л/ч, а конечный период полувыведения — 3–5 ч. После перорального приема сильденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (почти 80% введенной дозы) и меньше — с мочой (приблизительно 13% введенной дозы). У здоровых добровольцев старше 65 лет клиренс сильденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови приблизительно на 40% превышает уровень его у здоровых добровольцев младшего возраста (18–45 лет). Тем не менее анализ данных о безопасности показал, что возраст не влияет на частоту отрицательных побочных эффектов. У лиц с легкой (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика сильденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменялась. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина