Алупент (alupent)

  Состав: в. одной таблетке/ампуле/дозе аэрозоля содержится 0,02 г/0,05 г/0,75 мг сульфата орципреналина— 1-(3,5-диоксифенил)-2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфата.Синонимы: Orclprenalini sulfas, Asthmopent (ПР).Фармакодинамика: препарат является симпатомиметиком с бронхорасширяющим, антиастматическим и антиаритмическим действием.Алупент преимущественно возбуждает бета2-адренорецепторы в гладких мышцах бронхов, слабее влияет на бета, -адренорецепторы миокарда и не стимулирует альфа-адренорецепторы сосудов.Бронхорасширяющее действие выражено слабее, чем у адреналина, но более продолжительно, даже чем у изадрина. Это объясняется тем, что фермент моноаминоксидаза (МАО) слабее инактивирует алупент, чем адреналин, а фермент катехол-ортометил-трансфераза (КОМТ) на алупент не действует.При более выраженном бронхоспазме более заметен бронхорасширяющий эффект.Благодаря возбуждению бета^адренорецепторов сердца алупент приводит к стимуляции деятельности сердца. Поэтому он применяется при нарушениях сердечного ритма с брадикардией.Различные лекарственные формы позволяют использовать алупент как при острых приступах, так и для их профилактики.Фармакокинетика: при приеме внутрь терапевтический эффект развивается через 1 час. Всасывание орципреналина составляет 40%; связывание с белками плазмы крови —10% и главным образом с альфа,-кислым гликопротеидом, особенно при гипоксии, которая развивается при бронхолегочных заболеваниях.Период полувыведения (около 6 часов) мало коррелирует с длительностью терапевтического действия алупента (4 часа).Выводится из организма с мочой в неизмененном виде и в виде глюкуронидов, причем конъюгированная форма преобладает.При инъекционном пути введения отмечается наименьшая избирательность действия на бета-адренорецепторы. Эффект возникает через 10-15 минут, максимум эффекта достигается через час и продолжается до 4-5 часов.При ингаляции алупента лечебный эффект развивается через3-5минут. Важно отметить, что при ингаляционном пути введения возникает бронходилатация в основном крупных бронхов, а при приеме внутрь и при инъекциях расширяются главным образом мелкие и средние бронхи.Показания: бронхиальная астма и бронхолегочные заболевания с астматическим компонентом (хронический бронхит, силикоз, эмфизема и туберкулез).Остановка сердца, нарушение сердечной проводимости, профилактика приступов Морганьи-Адамса-Стокса и брадикардия, вызванная дигиталисом.Кроме того, алупент может применяться перед бронхоскопией и бронхографией, а также перед и после вмешательства на грудной клетке.Противопоказания: тиреотоксикоз.Побочные явления: тахикардия (из-за возбуждения бета,-ад ренорецепторов сердца), бессонница, беспокойство, мышечный тремор.При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.Лекарственное взаимодействие: при лечении бронхиальной астмы апупент комбинируют с теофиллином, эуфиллином, глюкокортикоидами. Однако, при сочетании с теофиллином, эуфиллином возможно увеличение числа случаев тахикардии, а с глюкокортикоидами (в конце беременности) — развитие отека легких у матери.При одновременном применении орципреналина с кромолин-натрием (инталом) усиливается бронхорасширяющий эффект.Верапамил (изоптин, финоптин) уменьшает частоту возникновения побочных явлений орципреналина (тахикардии, мышечного тремора). Поэтому алупент даже может быть использован при блокаде проводящей системы сердца, вызванной верапамилом.Сочетание орципреналина с нифедипином (коринфаром, фенигидином) можно использовать для предупреждения преждевременных родов.Алупент, как и другие бета2-адреномиметики, ослабляет действие антиаритмических и стимулирующих миометрий средств.Возможны нарушения ритма сердца при сочетании с препаратами леводопы (мадопар, наком, синемет).Противопоказано одновременное применение алупента с другими адреномиметиками, так как могут развиться аритмия сердца и другие побочные явления.При совместном применении с бета-адреноблокаторами наблюдается двусторонний антагонизм: неселективные бета-адреноблокаторы, например, пропранолол (индерал, анаприлин) ослабляют бронхорасширяющий и токолитический эффекты. Поэтому в случае приступа бронхиальной астмы на фоне индерала алупент не применяется.Применение и дозировка: доза индивидуальная и зависит от тяжести заболевания и возраста больного.В виде ингаляций препарат применяется для купирования приступов бронхиальной астмы, а также для их профилактики. Обычно для этого достаточно одной дозы аэрозоля (одно нажатие клапана высвобождает 0,75 мг орципреналина). При необходимости дополнительные 1 -2 ингаляции можно сделать через 5 минут. В течение 12 часов можно сделать до 6 ингаляций, а под наблюдением врача— до 12 ингаляций. Мельчайшие диспергированные частицы при правильной технике ингалирования проникают в самые маленькие ветви бронхов. Рекомендации по применению ингалятора даются во вкладыше к упаковке.Непрозрачный флакон не позволяет установить полноту использования препарата. Но если даже при взбалтывании убеждаются в отсутствии жидкости, можно еще рассчитывать примерно на 10 эффективных ингаляций.У детей старше 3 лет проникновение препарата в нижние дыхательные пути можно обеспечить при правильной технике ингалирования. Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2-4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким вдохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10-20 секунд.Детям до 10 лет назначают не более 6 доз в сутки (по 1 дозе через 4 часа), после 10 лет — не более 12 доз в сутки (по 2 дозы через 4 часа). Отмена препарата и снижение дозы производится постепенно под контролем состояния бронхиальной проводимости. У детей раннего возраста (до 3-х лет) алупент можно вводить путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических аэрозольных ингаляторов (АИ-1 или ПАИ-1), обеспечивающих аэрозоль с размером частиц 1-3 мкм. Длительность ингаляции 5 минут, минимальный интервал между ингаляциями4часа.Инъекции алупента можно производить подкожно, внутримышечно и внутривенно медленно (в течение 3 минут).Для купирования приступов астмы взрослым назначают по1-2 мл 0,05% раствора алупента (0,5-1 мг).В экстренных случаях при атриовентрикулярной блокаде вводят • раствор алупента внутрисердечно по 0,5-1 мл, внутримышечно или подкожно по 1-2 мл; при необходимости препарат вводят внутривенно капельно (5-20 мг в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия со скоростью 8 капель в минуту).Детям инъекции алупента можно производить внутримышечно и подкожно в дозе 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жидкости (но не более 1 мл).Таблетки используют для длительного лечения бронхиальной астмы и бронхолегочных заболеваний с астматическим компонентом.Взрослым назначают по 1/2-1 таблетке 3-4 раза в день. Для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса, при выраженной брадикардии и интоксикации препаратами наперстянки назначают по 1/2-1 таблетке 6-10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.Детям до 6 лет назначают по 5 мг (1/4 табл), с 6 до 9 лет —по 10 мг мости усиленного белкового питания.Противопоказания: гиперкалиемия, острая недостаточ» почек и печени; генетические нарушения обмена аминокислот и d тозы.Побочные явления: тошнота, рвота, озноб, раздражение вено стенок. Большая скорость капельного введения может вызва грудных детей гиперкалиемию.Применение и дозировка: альвезин «новый» вводится медл капельно внутривенно в дозе, зависящей от потери белка (взрос 1000-2000 мл в день, детям 25-50 мл на кг веса тела в день).Применяется только с аппаратом для инфузий с фильтром.Форма выпуска: флаконы по 500 мл инфузионного растворХранить в прохладном защищенном от света месте.