Барол 20 (barol) капс. №30

БАРОЛ (BAROL) RABEPRAZOLUM A02B C04 Mega Lifesciences СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: БАРОЛ 10 капс. кишечно-раств. 10 мг, № 10, № 100 Рабепразол натрий 10 мг Прочие ингредиенты: пеллеты нейтральные (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный Е172. № UA/4467/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011 БАРОЛ 20 капс. кишечно-раств. 20 мг, № 10, № 100 Рабепразол натрий 20 мг Прочие ингредиенты: пеллеты нейтральные (№16-18), покрытые магния карбонатом, гипромеллоза, натрия гидроксид, магния карбонат легкий, тальк очищенный, кислоты метакриловой сополимер, макрогол, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный Е172. № UA/4467/01/02 от 19.04.2006 до 19.04.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рабепразол (2-[{4-(3метоксипропокси)-2-ил}-метилсульфенил]-1 Н-бензимидазол натрия) — антисекреторное средство, по химической структуре относящееся к замещенным бензимидазолам. Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2-рецепторы; рабепразол угнетает конечную стадию секреции соляной кислоты в желудке путем специфического угнетения фермента H+/K+ — АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток (протонного насоса). Рабепразол превращается в активную сульфонамидную форму путем протонирования и вступает во взаимодействие с доступными остатками цистеина протонного насоса. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект развивается через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Степень угнетения базальной и стимулированной желудочной секреции через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого эффекта достигает 48 ч. Антисекреторный эффект рабепразола несколько повышается при курсовом ежедневном применении препарата, стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема. После завершения приема рабепразола секреторная активность желудка восстанавливается на протяжении 2–3 дней. После приема рабепразола в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 12 мес, концентрация гастрина в сыворотке крови в первые 2–8 нед терапии повышается, что способствует угнетению секреции соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню, как правило, на протяжении 1–2 нед после прекращения лечения. До настоящего времени нет данных относительно системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые могли бы быть вызваны приемом рабепразола. Препарат выпускается в форме кишечнорастворимых капсул; абсорбция активного вещества начинается в кишечнике. Рабепразол быстро абсорбируется в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови достигается приблизительно через 3,5 ч после приема препарата в дозе 20 мг. Максимальная концентрация рабепразола в плазме крови и значение AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема в дозе 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%, в значительной степени в связи с метаболизмом первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола при многократном приеме не повышается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 ч (0,7–1,5 ч), а суммарный клиренс — 283±98 мл/мин. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия. Степень связывания рабепразола с белками плазмы крови составляет почти 97%. Основными метаболитами рабепразола, определяемыми в плазме крови, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а к вторичным метаболитам, присутствующим в низких концентрациях, относят сульфон (М2), диметилтиоэфир (М4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (М3), однако его не выявляют в плазме крови. ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами); синдром Золлингера — Эллисона; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей фукцией желудка в фазе обострения. ПРИМЕНЕНИЕ: при пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения при пептической язве двенадцатиперстной кишки составляет 2–4 нед, язве желудка — 2–8 нед, при ГЭРБ — 4–8 нед; поддерживающая терапия при ГЭРБ — по 10–20 мг 1 раз в сутки до 12 мес. При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки на протяжении 2–3 нед. Для эрадикации Нelicobacter pуlоri назначают в составе соответствующих комплексных терапевтических схем с антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута, например: Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксицилин по 1 г 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. Барол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза препарата составляет 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует разделять на 2 приема), доза и продолжительность курса лечения определяются индивидуально. При хроническом гиперацидном гастрите в фазе обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 капсуле 2 раза или по 2 капсулы 1 раз в сутки) на протяжении 2–3 нед. Капсулы нельзя разжевывать или вскрывать, следует глотать их целиком. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата, период беременности и кормления грудью, детский возраст. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно Барол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, умеренно выражены и преходящи. Наиболее частыми побочными эффектами со стороны ЖКТ и печени являются диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка, редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту. Со стороны системы кроветворения в отдельных случаях отмечают лейкопению, тромбоцитопению. Со стороны нервной системы возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм. Возможны также фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевых путей, в единичных случаях — увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом применения препарата необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования. Рекомендуется соблюдать осторожность в начале применения препарата Барол пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени. Не назначается детям, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы. Безопасность применения Барола в период беременности не установлена. Экспериментально установлено, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его в период беременности противопоказано. Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко, поэтому Барол не следует назначать в период кормления грудью. Маловероятно негативное влияние Барола на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, однако в случае развития сонливости рекомендуется воздержаться от подобного рода деятельности. В случае развития дерматологических проявлений применение препарата нужно прекратить. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450 (CYP 450). Рабепразол вызывает сильное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на фармакокинетику препаратов, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение на 22% минимальной концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Баролом, должны находиться под врачебным наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. In vitro установлено, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP 2C9 и CYP 3A системы CYP 450. Эти исследования позволяют считать, что Барол имеет низкую способность взаимодействовать с другими лекарственными средствами; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогично влиянию других ингибиторов протонного насоса. ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота. Лечение: специфический антидот не известен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом защищенном от света месте при температуре до 25 °С.