Бисептол (biseptol) сусп. 240мг/5 мл фл 80 мл

Состав  1 таблетка содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма5 мл суспензии для приема внутрь содержат 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма Фармакологическое действие  Сульфаниламидный комбинированный препарат широкого спектра действия. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием Бисептола на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента Бисептола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом. Бисептол часто бывает эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к его отдельным компонентам. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спиномозговой жидкости, желчи, костях. Бисептол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcus spp. (в том числе, продуцирующих пенициллазу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae; бактерий - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseria gonorrhoeae; бактерий - Escherichia colli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae., Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Препарат активен также в отношении Chlamydia spp.Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы. Фармакокинетика Фармакокинетические свойства триметоприма и сульфаметоксазола во многом совпадают. После однократного введения 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл для триметоприма и 40-80 мкг/мл для сульфаметоксазола. При многократном приеме каждые 12 ч концентрации обоих веществ стабилизируются в вышеуказанных пределах. Периоды полувыведения составляют в среднем 10 ч для триметоприма и 10-16 ч для сульфаметоксазола. Степень связывания с белками плазмы достигает 42-46% для триметоприма и 11% для сульфаметоксазола. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся в основном с мочей, причем около 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола - в неизмененном виде. Метаболиты сульфаметоксазола не обладают антибактериальной активностью, в то время как некоторые метаболиты триметоприма фармакологически активны. Показания к применению острый и хронический бронхит, бронхоэктазы; пневмония (в том числе пневмоцистная); фарингит, тонзиллит; синусит; средний отит; цистит; пиелонефрит; простатит; уретрит (включая гонококковый); брюшной тиф и паратифы (включая лечение хронических носителей); дизентерия; холера; инфекции кожи и мягких тканей, в том числе пиодермия, фурункулез, абсцессы, инфицированные раны; острый и хронический остеомиелит; острый бруцеллез; сепсис, вызванный чувствительными микроорганизмами; нокардиоз; мадуромикоз; южноамериканский бластомикоз. Режим дозирования Бисептол принимают внутрь 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол.Взрослым и детям старше 12 лет назначают обычно таблетки (средняя разовая доза 400 мг), а детям до 12 лет обычно назначают препарат в виде суспензии.При пневмонии - 100 мг/кг в сутки каждые 6 ч, курс лечения 14 дней. При гонорее - 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.Разовая доза для детей в возрасте от 2 до 5 месяцев - 100 мг, для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет - 100 мг, для детей 3-6 лет - 200 мг, для детей 6-12 лет - 200-400 мг. Побочное действие Возможны: тошнота, рвота; редко - диарея, псевдомембранозный колит.Отмечены: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура; кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела. Противопоказания тяжелые поражения паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек; болезни крови; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; лактация (следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания); повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму. Особые указания В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. Лекарственное взаимодействие У пожилых людей при одновременном приеме диуретиков повышается частота развития тромбоцитопении. Известны случаи, когда Бисептол вызывал увеличение протромбинового времени у больных, получавших варфарин. Возможность такого взаимодействия следует учитывать при назначении Бисептола больным, получающим непрямые антикоагулянты.Бисептол может угнетать метаболизм фенитоина в печени. При приеме в обычных терапевтических дозах Бисептол увеличивает период полувыведения фенитоина на 39%, снижая его метаболический клиренс на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов следует учитывать возможность усиления действия фенитоина.Сульфаниламиды вытесняют метотрексат из связи с белками плазмы и повышают его концентрацию в крови.У больных, принимающих пириметамин в качестве профилактического противомалярийного средства в недельной дозе выше 25 мг, при одновременном приеме Бисептола повышается риск развития мегалобластной анемии.У больных, которые после трансплантации почки получали Бисептол и циклоспорин, наблюдались обратимые нарушения функции почек.