Диабрекс табл. 3 мг №30

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Глимепирид - это пероральный гипогликемизирующий средство, относится к группе производных сульфонилмочевины третьего поколения. Его гипогликемическое действие основывается на стимуляции высвобождения инсулина функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. Связываясь со специфическими рецепторами на мембране бета-клеток поджелудочной железы, глимепирид приводит закрытия АТФ-зависимых К +-каналов, повышение соотношения АТФ / АДФ в цитоплазме, что вызывает деполяризацию мембран. Вследствие этого происходит открытие потенциалзависимых Са2 +-каналов, стимулируется Са2 +-зависимый экзоцитоз секреторных гранул и увеличивается выход инсулина в кровь. В отличие от лекарственных средств первого и второго поколения глимепирид связывается с другой субъединицей рецептора сульфонилмочевины с молекулярной массой 65 КДа, что позволяет уменьшить влияние препарата на сердечно-сосудистую систему и защищать бета-клетки от потери чувствительности и преждевременного истощения. Кроме гипогликемизирующего эффекта, препарат оказывает позапанкреатичну действие - повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, угнетает глюконеогенез. Эффект лекарственного средства является дозозависимым, а круглосуточный контроль за уровнем гликемии у больных сахарным диабетом II типа достигается при однократном применении глимепирида. Фармакокинетика. Всасывания. Глимепирид имеет абсолютную биодоступность (100%). При приеме внутрь 100% дозы всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, только может его несколько замедлить. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови достигается через 2 - 3 ч после применения. Распределение. Объем дистрибуции незначителен и составляет 8,8 л (113 мл / кг), общий клиренс 47,8 мл / мин. Связывание с белками - более 99,5%. Метаболизм. Глимепирид полностью метаболизируется путем оксидативного биотрансформации. Основными метаболитами являются: циклогексил-гидрокси метильных производное (М1) и карбоксильное производное (М2). В процессе биотрансформации глимепирида к М1-производного участвует цитохром P450 ИИ C9.Далее с участием одного или нескольких цитозольных ферментов М1 метаболизируется с образованием М2-производного. Элиминация (выведение). Период полувыведения лекарственного средства составляет 5 - 8 часов, а метаболитов М1 и М2 - 3 - 6 и 5 - 6 ч, соответственно. При применении препарата в высоких дозах этот показатель может удлиняться. Через почки элиминирует 58% принятой дозы лекарственного средства, а 35% - с желчью в виде метаболитов. Сравнение фармакокинетики при одно-и многократном применении не показало существенных отличий. Глимепирид не оказывает способности к кумуляции. Фармакокинетические параметры не отличались у мужчин и женщин, а также у лиц младшего и старшего возраста (старше 65 лет). У лиц с низким клиренсом креатинина выявлена ??тенденция к увеличению клиренса глимепирида, снижению его концентрации в плазме крови. Однако замедляется элиминация метаболитов. Хотя у таких пациентов нельзя допускать кумуляции препарата. Показания. Лечение сахарного диабета II типа, при неэффективности диеты и дозированных физических нагрузок.   Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, непосредственно перед или во время завтрака или основного первого приема пищи, запивая стаканом воды, 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства устанавливается индивидуально на основании данных об уровне гликемии и глюкозурии. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг Диабрексу в сутки. В случае неудовлетворительного контроля за уровнем гликемии дозу постепенно увеличивают до 4 - 6 мг глимепирида в сутки, добавляя по 1 мг с интервалом в 1 - 2 недели. Максимальная суточная доза глимепирида составляет 8 мг. Эффективность фармакотерапии оценивается на основе определения уровня гликозилированного гемоглобина (НbA1c) каждые 3 - 6 месяцев. При переходе с других сахароснижающих средств начальная доза Диабрексу составляет 1 мг в сутки. Зависимости от достигнутого эффекта ее можно постепенно увеличивать, как описано выше. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от достигнутого контроля за уровнем гликемии.   Побочное действие. Преимущественно препарат переносится хорошо. Развитие гипогликемии случаев может быть вызван передозировкой лекарственного средства, неправильным питанием, тяжелыми физическими нагрузками, эндогенными нарушениями углеводного обмена, травмами, перекрестной взаимодействием с другими лекарственными средствами или алкоголем. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боль в животе, повышение активности трансаминаз, очень редко холестаз, желтуха, гепатит. Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, которые являются обратимыми, а картина крови постепенно нормализуется после отмены препарата. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница. Очень редко фотосенсибилизация, аллергический васкулит, диспноэ, снижение АД, шок. Другие реакции: нарушение зрения, преимущественно возникают в начале лечения, через изменение уровня глюкозы в крови и со временем исчезают. Гипонатриемия. Противопоказания. Диабрекс не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к глимепирида или другим компонентам препарата, при сахарном диабете I типа, кетоацидозе, прекоме, коми, тяжелой недостаточности печени и / или почек (в том числе у больных, находящихся на диализе), в период беременности и лактации, при повышенной чувствительности к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидных препаратов. Детский возраст. Передозировки. Симптомы: гипогликемия, сопровождается усиленным потоотделением, чувством тревоги, тахикардией, повышением артериального давления, сердцебиением, болью в области сердца, аритмией; головной болью, головокружением, булемией, тошнотой, рвотой, апатией, сонливостью, беспокойством, агрессивностью, нарушением концентрации внимания, депрессией, нарушением сознания, тремором, парезами, нарушением чувствительности, судорогами. Возможно развитие комы. Лечение: назначают глюкозу перорально или, проводят коррекцию диеты. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать.   Особенности применения. В случае пропуска дозы Диабрексу ее нельзя увеличивать при следующем приеме. Если при применении Диабрексу в дозе 1 мг у пациента возникли симптомы гипогликемии, то это свидетельствует о том, что контролировать уровень гликемии можно с помощью диеты и дозированных физических нагрузок. Во время лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы Диабрексу, так как препарат также повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Коррекция дозы требуется и в случае изменения массы тела пациента или стиля жизни, или появления факторов, которые могут повышать риск возникновения гипо-или гипергликемии. Диабрекс назначают с осторожностью пациентам с сопутствующими заболеваниями органов эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен (щитовидной железы, передней доли гипофиза, коры надпочечников). Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующий эффект лекарственного средства. Пациент должен знать, что лекарственное средство не заменяет соблюдения диеты и выполнения дозированных физических нагрузок. Если при применении Диабрексу в максимальных дозах не удается достичь терапевтического эффекта, то целесообразно назначить препарат в комбинации с метформином или препаратами инсулина. Комбинированную терапию начинают под наблюдением врача в условиях эндокринологического стационара. Диабрекс - метформин Дозу предварительно применяемого препарата не меняют, а дополнительное средство сначала назначают в минимальной дозе, в дальнейшем, при необходимости, увеличивая ее до максимальной. Диабрекс - инсулинотерапия У больных с недостаточным контролем уровня гликемии при применении максимальной дозы Диабрексу, в случае необходимости, можно одновременно начинать инсулинотерапию. Подбор дозы препарата инсулина начинают с минимальной и, в зависимости от показателей уровня гликемии, постепенно увеличивают. Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, требующих значительной концентрации внимания. В начале лечения, при нерегулярном приеме Диабрексу или при переходе с одного сахаропонижающего препарата на другой возможно колебание уровня гликемии, что, в свою очередь, может влиять на внимание и скорость реакции. А это может повлиять на способность управлять транспортом и работать с другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипогликемический эффект Диабрексу усиливают: препараты инсулина, другие сахароснижающие средства, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамидом , ингибиторы МАО, ПАСК, миконазол, пентоксифиллин (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамиды. Гипогликемический эффект Диабрексу ослабляют: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики (салуретики и тиазидные диуретики), эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), производные никотиновой кислоты, эстрогены и прогестины, гормоны щитовидной железы, рифампицин, фенотиазин, фенитоин. Блокаторы H2-рецепторов, клонидин, бета-блокаторы и резерпин могут как усиливать так и ослаблять гипогликемизирующий эффект лекарственного средства. Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ° С. Срок годности - 2 года.