Фармадипин® кап. д/перор.прим. 2% 25 мл фл.

Состав : действующее вещество: nifedipine; 1 мл нифедипина в пересчете на 100% сухое вещество 20 мг (30 капель); Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.   Лекарственная форма. Капли оральные.   Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код ATC C08C A05.   Клинические характеристики. Показания. Артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов).   Противопоказания. - Острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); - Кардиогенный шок; - Тяжелый аортальный и митральный стеноз; - Нестабильная стенокардия; - Не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; - Декомпенсированная сердечная недостаточность; - Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); - Желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; - Синдром слабости синусового узла; - Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайн (LGL) - AV блокада II и III степеней; - Порфирия;   - Илеостома, установленная после Проктоколэктомия; - Беременность; - Период кормления грудью; - Детский возраст; - Повышенная чувствительность к нифедипина и другим компонентам препарата; - Повышенная чувствительность к другим дигидропиридинов; - Не принимать одновременно с рифампицином.   Способ применения и дозы. Фармадипин ® применяют для лечения гипертонических кризов как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема. При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач. При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста - не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или на сахар, можно дольше держа во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. Ст. - 220/110 мм рт. Ст.) Разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.   Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипина ® . В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.   Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению АД!   Побочные реакции. При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, как правило, не требуют отмены терапии. При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции характерны, для препаратов этой фармакологической группы. Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - отек, вазодилатация; нечасто - тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе. Со стороны центральной и периферической нервной системы : часто - головная боль; нечасто - вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, тревожность, редко - кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии. Со стороны эндокринной системы : гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом). Со стороны пищеварительной системы : часто - запор редко при применении повышенных доз возникают боли в животе, диспепсические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение печеночных ферментов. Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - полиурия, дизурия. Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции : нечасто - аллергическая реакция, аллергический отек / ангионевротического отека (включая отек гортани), редко - зуд, крапивница, сыпь, очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции. Другие : часто - плохое самочувствие часто - носовое кровотечение, заложенность носа, эритема, редко - судороги, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.   Передозировки. Симптомы острой интоксикации нифедипином : нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется промыть желудок, при необходимости - в комбинации с промывкой тонкого кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза. Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающих жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Гипотензию, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют в случае необходимости). Вследствие этого, сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границе нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.   Применение в период беременности и кормления грудью. Нифедипин противопоказано применять во время беременности. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.   Дети. Препарат не применяют для лечения детей.   Особенности применения. Препарат следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста вероятнее уменьшение церебрального кровотока за счет резкого периферической вазодилатации. У больных злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение.У больных, которые применяют бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни и участятся приступы стенокардии. Следует с осторожностью назначать нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудиной, препарат следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить одновременно с лечением нифедипином. Дозы других препаратов, которые применяются одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ошибочное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндального кислоты в моче. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг АД из-за возможности значительного снижения АД, что может повредить матери и плода. Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижение дозы. Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ). При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. В случае, если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление транспортными, управление механизмами и т.п.).   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренорецепторов, ингибиторы ФДЭ-5, α-метилдопа. При применении с бета-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, а в некоторых случаях развитие сердечной недостаточности. Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают). Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови. Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови). Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови. Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана). Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастными веществами. Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду. Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Учитывая это препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольным антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетин, нефазодон, хинупристин / дальфопристину, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме . Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности. Известно, что такролимус метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4. Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться менее 3 дней после последнего употребления сока. Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока. Применение нифедипина может привести к хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилил-мигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).     Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Фармадипин ® проявляет антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов. Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность - 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия достигается через 30-40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина - от 0,4 до 0,6 л / кг / ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.   Срок годности. 3 года. После открытия флакона препарат хранят 28 суток. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке .   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.   Категория отпуска. По рецепту.