Фенигидин табл. 0.01 №10х5

Состав: действующее вещество: нифедипин; 1 таблетка содержит нифедипина 10 мг; вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80. Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05. Клинические характеристики. Показания . Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия). Противопоказания . Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина.  Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, сопутствующий прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда. С осторожностью назначают при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, из-за высокого риска снижения артериального давления. Способ применения и дозы. Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях - в снижении дозы. Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки. Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием. Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток). Побочные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, чувство жара, тахикардия, потеря сознания, редко - усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до инфаркта миокарда. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, очень редко - диспноэ. Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень, редко - парестезии, ди-зестезия, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор . Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, редко - тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и абдоминальная боль, повышение аппетита, очень редко при длительном применении - нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота. Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры). Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна. Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко - эксфолиативный дерматит, очень редко - анафилактические / анафилактоидные реакции. Прочие недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряк суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста) , увеличение массы тела. Передозировки. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.В тяжелых случаях - коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости. Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы. После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, если необходимо, в комбинации с промывкой тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества. При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза. Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата однократно, а затем по показаниям - в виде продолжительной инфузии). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границе нормы или быть несколько повышенными. При выраженном снижении АД показано внутривенное введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель). Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют.Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата. Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью. На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск не был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, являются ли эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата. Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей.Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными. Дети. Препарат противопоказан детям до 14 лет. Особенности применения. начале лечения препаратом, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипину в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача.Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение ОЦК), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение АД. В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотным биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг АД через возможность его значительного снижения, что может повредить матери и плода. Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (антигипертензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить. Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма. За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение, в случае необходимости снижают дозу препарата. Нифедипин может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи. Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы случаях - снижение дозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин. При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить. Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие. Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия. Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры - одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия. Рифампицин - значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано. Препараты, подавляющие системы цитохрома Р450 3А4 - при одновременном применении могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся: - Макролидные антибиотики (например, эритромицин); - Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир); - Противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол) - Антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин); - Хинупристин / дальфопристин; - Вальпроевая кислота; - Циметидин. Дигоксин, теофиллин - одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения концентрации дигоксина в плазме крови). Хинупристин, далфопистин, циметидин - при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови. Винкристин - при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы. Цефалоспорины - одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови. Нефазодон - при одновременном применении обоих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови. Вальпроевая кислота - одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови. Цизаприд - одновременное применение может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови. Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинического ответа на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. При повышении дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижения концентрации нифедипина в плазме крови и снижению эффективности. Антигипертензивные препараты - нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как: - Диуретики - другие кальциевые антагонисты; - Β-блокаторы; - α-адренорецепторов; - Ингибиторы АПФ; - ингибиторы ФДЭ-5; - Антагонисты АТ-1 рецепторов - α-метилдопа. При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности. Хинидин - в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. При одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости - откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать АД при включении хинидина в схему терапии нифедипином. При необходимости дозу нифедипина следует уменьшить. Такролимус - в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса. Применение нифедипина может привести к хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается). Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное средство. Блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов. Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда. Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие). Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-симально концентрация в крови достигается через 30 мин.С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемия, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% - через кишечник. У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и уменьшение печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что диктует необходимость снижения дозы препарата. Фармацевтические характеристики.  Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Срок годности. 2 года. Условия хранения. Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке. Категория отпуска. По рецепту.