Фторурацил-д р-р д/ин 5% амп. 5мл №10

Код товара	3241
Производитель	Дарница (Киев, Украина)
Лек. группа:	Лекарственные средства
Цена:	Н.д.	Уточнить цену

Инструкция и описание Фторурацил-д р-р д/ин 5% амп. 5мл №10:

Состав: действующее вещество: fluorouracil; 1 мл 50 мг фторурацила (в пересчете на 100% сухое вещество) Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций. Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. Код АТС L01B C02. Клинические характеристики. Показания. Паллиативная моно-или комбинированная с другими цитостатиками терапия ряда злокачественных опухолей, особенно рака толстой кишки и молочной железы. Противопоказания. Повышенная чувствительность к фторурацила или другим компонентам препарата. Истощение или угнетение костного мозга после лучевой терапии или после лечения другими противоопухолевыми средствами. Выраженные изменения состава периферической крови: уровень лейкоцитов ниже 4х10 9 / л, тромбоцитов - ниже 150х10 9 / л. Выраженные нарушения функции печени и почек, синдром мальабсорбции, тяжелые инфекционные заболевания, язвы слизистой оболочки ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит, тяжелая диарея, сильное истощение, уровень билирубина в плазме крови более 85 мкмоль / л. Активная вакцинация в период лечения фторурацилом. Препарат абсолютно противопоказан при беременности, при кровотечениях любой локализации, в период кормления грудью.Запрещается применять препарат детям. Не применяют для лечения доброкачественных опухолей. Нельзя принимать одновременно с бривудином, соривудином или их аналогами. Бривудин, Соривудин и аналоги - мощные ингибиторы фермента дигидропиримидиндегидрогеназы, разрушающий фторурацил. Способ применения и дозы. Фторурацил-Дарница вводят путем инъекций или инфузий или интраартериальних инфузий. Взрослые Подбор соответствующей дозы и схему терапии определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента (например рак, который необходимо лечить), а также в зависимости от того, применяют Фторурацил-Дарница качестве монотерапии или в комбинации с другими видами терапии. Начинать лечение необходимо в условиях стационара. Общая суточная доза не должна превышать 1 г. Обычно дозы определяют из расчета на 1 кг массы тела пациента, однако больным со значительной избыточной массой тела, отеками, асцитом и другими формами аномальной задержки жидкости в организме дозы определяют из расчета на 1 кг идеальной массы тела. Снижение дозы рекомендуется больным в следующих случаях: 1. Кахексия. 2. Тяжелая хирургическая операция в предыдущие 30 дней. 3. Ухудшение функции костного мозга. 4. Наличие нарушений функции печени или почек. Дозы для взрослых Рекомендуется такой режим для применения фторурацила-Дарница в виде монотерапии. Начало лечения. Во время начального курса терапии средство можно вводить путем инфузии или инъекции. Инфузии лучше, поскольку при таком способе введения возникает меньше токсических эффектов. Инфузия 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1 г на инфузию, разводят 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят путем внутривенной инфузии по 40 капель в минуту в течение 4 часов. Альтернативно суточная доза может вводиться путем инфузии в течение 30-60 мин или путем непрерывной 24-часовой инфузии.В последующие дни препарат вводят в той же дозе до появления токсических эффектов или пока общая доза не достигнет 12-15 г. Внутривенная инъекция Фторурацил-Дарница следует разводить только 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Фторурацил-Дарница нельзя смешивать с другими препаратами в одном инфузионном растворе. По 12 мг на 1 кг массы тела можно вводить ежедневно в течение 3 дней. При отсутствии признаков токсических эффектов альтернативно можно продолжать введение в дозе 6 мг на 1 кг массы тела в трех следующих дозах еще в течение 3 дней. Альтернативный режим - 15 мг на 1 кг массы тела как однократное внутривенное введение 2 раза в неделю. Интраартериальна инфузия Суточную дозу 5-7,5 мг на 1 кг массы тела вводят путем непрерывной 24-часовой интраартериальнои инфузии. Поддерживающая терапия Начальный интенсивный курс может сопровождаться поддерживающей терапией, если нет каких-либо значительных токсических эффектов. В таких случаях токсические побочные эффекты должны исчезнуть перед началом поддерживающей терапии. Начальный курс лечения фторурацил-Дарница можно повторить через 4-6 недель после получения последней дозы или альтернативно лечение можно продолжить с последующим введением 5-15 мг / кг в неделю. Эта последовательность составляет курс терапии. Некоторые пациенты получали до 30 г препарата на курс, по 1 г в сутки (максимальная суточная доза). Более современный альтернативный метод заключается в том, чтобы применять дозы 15 мг на 1 кг массы тела 1 раз в неделю в течение всего курса лечения. Это устраняет необходимость применять препарат ежедневно. В комбинации с лучевой Стандартные дозы препарата можно применять в комбинации с лучевой при наличии у пациентов некоторых типов метастаз в легких и для облегчения боли, вызванной рецидивирующим неоперабельным новообразованием. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется. Побочные реакции . Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, тошнота. Лейкопения также очень часто наблюдается. Ниже описаны нежелательные эффекты. Оценка частоты: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100, <1/10), нечасто (³ 1/1000, <1/100), редко (³ 1/10 000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000). Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции; редко - сепсис. Кровь и лимфатическая система: очень часто - лейкопения, миелосупрессия, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения редко - агранулоцитоз. Иммунная система: очень часто - иммуносупрессия, развитие условно патогенных инфекций, сепсис, очень редко - анафилактические реакции, анафилактический шок. Эндокринные расстройства: редко - увеличение общего количества тироксина (Т 4 ), увеличение общего количества трийодтиронина (Т 3 ). Метаболизм редко - гиперурикемия. Психические расстройства: редко - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: редко - атаксия, экстрапирамидные расстройства, мозжечковые нарушения, церебральные нарушения, корковые нарушения, нистагм, головная боль, вертиго, паркинсоноподобных синдром, пирамидные симптомы, эйфория, лейкоэнцефалопатия, нарушения речи, афазия, судороги, кома, поражение зрительного нерва, периферическая нейропатия. Орган зрения: часто - конъюнктивит иногда - повышенная слезоточивость, дакриостеноз (сужение носо-слезной протоки), нарушения зрения, фотофобия, диплопия, снижение зрения, блефарит, эктропион (выворот века), неврит зрительного нерва. Сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди, тахикардия, изменения на ЭКГ, стенокардия; редко - аритмия, инфаркт миокарда, миокардит, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, острая сердечная недостаточность, сердцебиение, остановка сердца, внезапная сердечная смерть; васкулит, синдром Рейно, мозговая ишемия, желудочковая ишемия, периферическая ишемия, тромбоэмболия. Органы дыхания: редко - носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, некроз носовых костей. ЖКТ: очень часто - диарея, тошнота, рвота, воспаление слизистой оболочки, стоматит; редко - язва желудка, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации. Печень: редко - нарушение функции печени редко - некроз печени. Кожа и подкожные ткани: очень часто - алопеция, ладонно-подошвенная эритродизестезия; редко - дерматит, гиперпигментация, гипопигментация, изменение ногтевых пластинок, депигментация и гиперпигментация ногтей, дистрофия ногтей, воспаление ногтевого ложа, ногтевая дегенерация, боль ногтевого ложа, частичная потеря ногтей, онихолизис, экзантема, крапивница, фотосенсибилизация, сухость, трещины, эрозии и зуд кожи. Прочие очень часто - лихорадка, утомляемость, иногда - тромбофлебит, дегидратация, расширение вен. Передозировки. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язва желудка и кровотечение, угнетение функции костного мозга (включая тромбоцитопению, лейкопению и агранулоцитоз). Лечение: специфический антидот не известен. Пациентам, которые подверглись передозировки, необходимо проводить анализ крови в течение 4 недель. Если симптомы передозировки еще проявляются, следует проводить соответствующую терапию. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата категорически противопоказано в период беременности. На время лечения необходимо прекратить кормление грудью. Дети. Нет рекомендаций относительно лечения детей, поэтому не следует применять препарат в педиатрической практике. Особенности применения. Лечение фторурацилом-Дарница должно осуществляться под наблюдением квалифицированного врача-онколога, имеющего опыт применения антиметаболитов. Больные должны находиться в условиях стационара. При адекватном лечении фторурацилом-Дарница обычно развивается лейкопения. Минимальное количество лейкоцитов обычно отмечают в период между 7-м и 14-м днем ??первого курса лечения, но иногда минимум может наблюдаться и через 20 дней.Количество лейкоцитов обычно нормализуется до 30-го дня. Рекомендуется ежедневно контролировать количество тромбоцитов и лейкоцитов и прекращать лечение в случае уменьшения количества тромбоцитов до уровня менее 100ь10 9 / л, а лейкоцитов - меньше 3ь10 9 / л. При уменьшении количества лейкоцитов менее 2'10 9 / л, особенно при наличии гранулоцитопении, рекомендуется госпитализировать пациентов в больничный изолятор и принять меры для предотвращения развития системных инфекций. Лечение также необходимо прекращать при появлении первых признаков стоматита или язв слизистой оболочки ротовой полости, тяжелой диареи, язв пищеварительного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, а также при кровотечении и кровоизлияниях любой локализации. Разница между терапевтическими и токсическими дозами невелика.Маловероятно, что можно достичь терапевтического эффекта без некоторой токсического действия, поэтому необходимо тщательно отбирать пациентов для терапии и подбирать дозы. Фторурацил-Дарница следует с осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек или печени, а также с желтухой. При лечении препаратом возникали ангина, изменения на ЭКГ, редко - инфаркт миокарда. Осторожность также необходима при терапии пациентов, у которых во время предыдущих курсов терапии возникала боль в груди, а также больным с кардиологическими заболеваниями в анамнезе. Были сообщения об увеличении токсических эффектов у больных с дефицитом фермента дегідропіримідиндегідрогенази (ДПД). Фермент ДПД играет важную роль в распаде фторурацил-Дарница. Нуклеозидные аналоги, такие как бривудин и Соривудин, могут вызвать острое повышение концентрации 5-флуороурацилу или любого флуоропиримидину в плазме сопровождается токсическими эффектами. По этой причине интервал между применением фторурацила-Дарница и применением бривудину и Соривудин, а также их аналогов должен составлять 4 недели. В случае случайного применения бривудину пациентам, которые лечатся фторурацил-Дарница необходимо принять эффективные меры, чтобы уменьшить токсичность фторурацила-Дарница. Рекомендуется немедленная госпитализация. Все мероприятия должны быть направлены на предотвращение системным инфекциям и дегидратации. Пациенты, которые принимают фенитоин одновременно с фторурацилом-Дарница следует установить регулярное наблюдение, поскольку существует возможность повышения фенитоина в плазме. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Другие противоопухолевые препараты, кальция фолинат, хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин, изониазид - при одновременном применении повышается эффективность и токсичность фторурацила. Митомицин - одновременное длительное применение потенцирует риск возникновения гемолитико-уремического синдрома. Антимикробные и противоязвенные средства - при одновременном применении ингибируют метаболизм и увеличивают плазматическую концентрацию, продолжительность действия и токсичность фторурацила. Метотрексат, метронидазол, лейковорин, аллопуринол, алонуринен, циметидин - при одновременном применении биохимически модулируют противоопухолевый эффект и токсичность фторурацила. Циметидин - может повышать концентрацию флуороурацила в плазме крови. Кальция фолинат - может усиливать противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на желудочно-кишечный тракт. Варфарин - при одновременном применении с фторурацилом видмиачаеться повышение протромбинового времени и международного нормализованного соотношения (INR). Фенитоин - при одновременном применении с фторурацилом повышается токсичность фенитоина. Флуоракрил - не следует применять с фторурацилом из-за повышения риска развития агранулоцитоза. Противовирусный препарат «Соривудин» и его химические аналоги - в результате взаимодействия с фторурацилом возможно ингибирование ДПД соривудином или его химическими аналогами. Левамизол - может усиливать гепатотоксичность фторурацила. Тиазиды - могут усиливать миелотоксичность противоопухолевых препаратов. Гемцитабин - может увеличивать системную экспозицию флуороурацила. Эффективность и токсичность терапии увеличивается при применении фторурацила в комбинации с другими цитотоксическими препаратами (циклофосфамидом, винкристином, цисплатином, доксорубицином), интерфероном α или фолиновой кислотой. Перед или во время лечения фторурацилом нельзя принимать аминофеназон, фенилбутазон и сульфаниламиды. Во время лечения фторурацилом-Дарница нельзя проводить вакцинацию живой вирусной вакциной как самого больного, так и лиц, находящихся с ним в контакте, вследствие возможной активации вируса в условиях иммуносупрессии. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Фторурацил относится к структурных аналогов пиримидина и обладает противоопухолевой активностью как антиметаболит нуклеинового обмена. Фторурацил подавляет рост эпителиальных новообразований и в меньшей степени влияет на опухоли Залозный происхождения.Препарат инактивируется в печени и оказывает выраженное гепатотоксичность. Подавляет иммунологическую активность организма. Фармакокинетика. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в тканях (опухоли, костный мозг, печени) и жидкостях организма (спинномозговая, внеклеточная). При внутривенном введении период полувыведения фторурацила из плазмы составляет около 16 мин (в диапазоне 8-20 мин), зависит от введенной дозы. Выводится через дыхательные пути (60-80% в виде углерода диоксида) и почками (около 7-20% в неизмененном виде, 90% - в течение часа). В течение 6 часов в неизмененном виде выводится с мочой менее 20% однократной дозы (внутривенное введение).Небольшое количество фторурацила выводится с желчью. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Несовместимость. Несовместим с кальция фолинатом, карбоплатином, цисплатином, цитарабином, диазепамом, доксорубицином, дроперидолом, галлия нитратом, метотрексатом, метоклопрамидом, морфием, ондансетроном, с продуктами для парентерального питания, винорельбином, другими антрациклинами. Срок годности. 2 года. Условия хранения . Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре от 15 ° С до 25 ° С. При хранении препарата при более низких температурах возможно выпадение осадка. В этом случае ампулу следует нагреть до температуры 60 ° С при энергичном встряхивании, после чего препарат необходимо охладить до температуры 35 ° С. Если осадок растворится и раствор станет прозрачным, препарат пригоден для применения. Упаковка . По 5 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке. Категория отпуска. По рецепту.