Гатимак табл.п/о 200мг №5

Общая характеристика: Международное название: gatifloxacin; химическое название сесквигидрата; основные физико-химические свойства: таблетки круглые, покрытые оболочкой, билогоабо почти белого цвета, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; Состав 1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрата, что эквивалентной 200 мг или 400 мг гатифлоксацина; целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, повидон (PVP K-30), натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, диэтилфталат. Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного застосування.Фторхинолоны.Код АТС J01MA16. Фармакологические свойства.  Фармакодинамика . Механизм действия гатифлоксацина отличается механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклінів.Гатифлоксацин может действовать против патогенов, устойчивых к этим антибиотикив.Не существует перекрестной устойчивости между гатифлоксацином и указанными антибиотиками. Гатифлоксацин имеет антибактериальную активность против широкого диапазонуграмнегативних и грамположительных микроорганизмов. Противобактериальных диягатифлоксацину обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразиIV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНКзбудникив. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в подилихромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксичнаполовина имеет большую активность и медленный развитие резистентности В сравнении с неметоксичною С-8 половиной.Согласно этому, гатифлоксацин показанийдля лечения соответствующих нозологий, причиной которых являются чувствительные возбудители - грампозитивнімікроорганізми : Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis ( включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; чувствительны возбудители - грамотрицательные микроорганизмы : Haemophillusinfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophiliasраrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продукуютьβ -лактамазы); и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteusmиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; относительно чувствительны анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonasspp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительные возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чутливиатипови формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. Pylori. Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных доβ-лактамным и макролидным антибиотикам. Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина - 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и швидкорозподиляеться по биологических жидкостях. Высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, вальвеолярних макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях исекрети простаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище, матке, эндо-тамиометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с <1% выделения дозы мочу. Выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина - от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения. При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были обнаружены в жинок.Жинкы пожилые люди имели 21% увеличение Смакс и 32% увеличение AUC (0 -) и более медленное выведение по сравнению с женщинами младшего возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена. Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина снижен и системнийвплив более выражен у людей с почечной недостаточностью. Показания. Гатифлоксацина показан пациентам старше 18 лет для лечения инфекционных-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату, таких как: инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, кистозный фиброз, пневмония); инфекции почек и мочевыделительной системы (острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, хронические инфекции мочевыделительной системы); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции пищеварительного тракта; послеоперационные инфекционные осложнения; неосложненная уретры гонорея у мужчин; эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин. Способ применения и дозы. Препарат принимают независимо от приема пищи. При острых и осложненных хронических бронхитах, пневмонии, инфекцияхшкиры и подкожной клетчатки, остром пиелонефрите и осложненных инфекцияхсечовидильного тракта доза препарата составляет 400 мг один раз в сутки или по200 мг два раза в сутки в течение 7-10 суток. При остром синусите назначают 400 мг один раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (цистит) начальной дозоюпрепарату является 400 мг или 200 мг один раз в сутки в течение 3 суток. При неосложненной уретральной гонорее у мужчин, цервикальной гонореиу женщин - 400 мг один раз в сутки. Поскольку гатифлоксацина выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл / мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, потрибнакорекция режима дозирования. Рекомендуемые изменения дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью Клиренс креатинина, мл / мин Начальная доза, мг Следующая доза => 40 400 400 мг ежедневно <40 400 200 мг ежедневно Гемодиализ 400 200 мг ежедневно Длительный амбулаторный перитонеальный диализ 400 200 мг ежедневно Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для ликуваннянеускладнених инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Побочное действие. Головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль, нарушение вкуса, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия тагематурия. Гатифлоксацина может быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю. Противопоказания. гатифлоксацина противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацина, квинолонових противобактериальных компонентов и других компонентов этого препарата, беременным, женщинам кормящим грудью, детям до 18 лет. Передозировки. Симптомы: усиление побочных эффектов. В случае перорального передозировки гатифлоксацина необходимо провестипромивання желудка. Пациент должен находиться под контролем и отримуватисимптоматичне и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую достану Гидратационные терапию. Гатифлоксацина недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 часов) или допомогоюфорсованого гемодиализа (примерно 11% через 8 дней). Особенности применения. гатифлоксацина может вызвать увеличение QT интервалов електрокардиограмиу некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не должен применяться пациентами с удлиненными QT интервалами, пациентами знеадекватною гиперкальциемией и пациентами, которые получают класс И А (например, хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов. Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина тапрепаратив, которые удлиняют QT интервалы, таких как цизаприд, эритромицин, протипсихотикс и трициклические антидепрессанты.Гатифлоксацина должен применяться с осторожностью при одновременном применении с этими препаратами.Препарат следует применять с осторожностью пациентам с брадикардией и гостроюишемиею миокарда. Серьезные и фатальные случаи гиперчувствительности и анафилактические наблюдались у пациентов, прошедших лечение квинолоном. Гатифлоксацина не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности-сыпи на коже или других аллергических реакциях. Следует осторожно применять во время управления транспортными средствами (возможно головокружение). С осторожностью следует назначать гатифлоксацина больным с почечной недостатнистю.Ретельне клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо проводитидо и в течение курса лечения, при необходимости следует снизить дозу Гатимаку.Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) необходимо проводить коррекцию дозы ( уменьшение дозы), чтобы избежать накопиченнягатифлоксацину из-за снижения клиренса. Пациентам с клиренсом креатинина <30 мл \ мин рекомендуются сниженные дозы гатифлоксацина. В большинстве случаев у пациентов, больных диабетом, отримуютьпаралельне лечение пероральными гипогликемическими препараты (например, глибурид) или инсулином были выявлены нарушения содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер-и гипогликемию. В таких пациентиврекомендуеться контролировать уровень глюкозы в крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Прием гатифлоксацина через 1 ч после циметидина (один раз в день перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Цирезультаты свидетельствуют о том, что на всасывание гатифлоксацина впливаютьантагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин. Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутрішньовенногомідазоламу. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточном эффективности гатифлоксацина при проведении исследований зизоферментом CYP3A4 у людей. Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов. Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из препаратов, протромбиновое время не изменялось. Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном станиодин раз в день) пациентами с 2-м типом сахарного диабета не имело значноговпливу на размещение одного из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значногоефекту по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, приймаютьдигоксин, должны проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксинуу сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина откорректирована соответственно. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при паралельномузастосуванни гатифлоксацина и пробенецида. У пациентов, получавших варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с НПВП, такими квинолон, оказалось, что квинолон может повысить риск расстройств ЦНС и судом. Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С, в сухом, недоступном для детей месте.