|
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
РАНБАКСИ
проспект врача
ВВЕДЕНИЕ
Само по себе воспаление является
нормальной защитной реакцией на повреждение
тканей и представляет собой механизм удаления
повреждающего агента и заживления затронутых
тканей с целью восстановления функции. Однако,
при целом ряде состояний защитные механизмы
воспаления либо неэффективны, либо вред
наносимый воспалением превышает повреждающее
действие агента. В таких случаях необходимо
назначение препаратов, подавляющих воспаление.
Кроме кортикостероидов - мощнейших ингибиторов
воспаления, значительным противовоспалительным
эффектом обладают нестероидные
противовоспалительные препараты (НСПВП). НСПВП -
это большая группа химически разнородных
веществ, которые путем снижения активности
различных естественных медиаторов воспаления
(брадикинины, простагландины, лейкотриены,
свободные радикалы кислорода и др.) способны в
той или иной степени подавлять воспаление,
снижать его клинические проявления и
способствовать восстановлению функции. Хотя
НСПВП не устраняют причин заболевания,
подавление воспаления предотвращает
образование продуктов воспалительного
разрушения тканей, которые в свою очередь
усиливают воспаления и образуют порочный круг.
Кроме противовоспалительного, НСПВП обладают
анальгетическим, жаропонижающим действием, а
также способствуют дезагрегации тромбоцитов.
НСПВП исключительно эффективны против боли,
вызванной при повреждении тканей при травмах,
хирургических операциях и в таких случаях их
эффективность порой выше чем у опиатов. При
приеме НСПВП наступает быстрый и выраженный
эффект, который, однако исчезает с элиминацией
препарата.
Большой проблемой является выбор
адекватного НСПВП для конкретного больного и для
определенной нозологии, и до сих пор такой выбор
зачастую приходится делать эмпирически.
Учитывая разные фармакокинетические,
фармакодинамические и фармакологические
характеристики разных НСПВП, у врачей часто
возникает соблазн одновременного
комбинированного назначения НСПВП. Слабой
стороной такого подхода является возможность
неблагоприятных лекарственных взаимодействий и
трудность выявления агентов, ставших причиной
возможных побочных реакций. Именно поэтому и был
создан комбинированный препарат ибупрофена и
парацетамола, который позволяет использовать
преимущества двух препаратов, но избежать
недостатки и опасности самостоятельного
комбинированного назначения НСПВП.
Этот комбинированный препарат
ибупрофена - производного пропионовой кислоты, и
парацетамола - производного парааминофенола,
выпускается компанией Ранбакси под названием
Брустан в виде таблеток, покрытых оболочкой.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Механизм действия: как и у всех НСПВП,
основным механизмом действия ибупрофена и
парацетамола является выраженное подавление
синтеза и высвобождения простагландинов
клетками. Ибупрофен также является ингибитором
циклооксигеназы. Парацетамол, содержащийся в
БРУСТАНе предотвращает сенсибилизацию нервных
окончаний к боли и влияет на центр
терморегуляции в гипоталамусе.
При длительном применении включаются
и другие механизмы действия. Комбинация этих
двух препаратов обладает синергизмом и
оказывает следующие эффекты:
i. быстрое устранение болевого
синдрома (анальгетический)
ii. нормализация температуры тела при
лихорадке (антипиретический)
iii. мощное подавление воспаления
(противовоспалительный).
Действие: приведенные данные
свидетельствуют, что Брустан, идеально
сочетающий в себе два эффективных
взаимодополняющих и взаимопотенцирующих
компонента, ибупрофен и парацетамол, является
эффективным и безопасным комбинированным НСПВП
с ускоренным наступлением отмеченных эффектов.
Такая комбинация оказывает быстрый
анальгетический эффект с последующим выраженным
противовоспалительным действием. Клинические
испытания показали что Брустан обеспечивает
более быстрое и эффективное обезболивание, чем
ибупрофен в виде монопрепарата в дозе 400 мг.
Парацетамол характеризуется быстрым и
выраженным анальгетическим эффектом, а
ибупрофен характеризуется мощным
противовоспалительным действием в сочетании с
выраженным обезболивающим действием. Такая
синергичная комбинация препаратов позволяет
быстро уменьшать боль, купировать лихорадку и
оказывать мощное противовоспалительное
действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание: после перорального
введения ибупрофен хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта с достижением
пиковых концентраций через 1-2 часа. Ибупрофен
интенсивно связывается с белками плазмы и может
замещать другие перепараты, связывающиеся с
белками плазмы. Период полураспада ибупрофена
составляет 2 часа, он быстро экскретируется с
мочой в виде метаболитов и конъюгатов (в
неизменном виде выводится не более 1%) после
метаболизма в печени. Парацетамол после
перорального приема быстро всасывается,
достигая пиковых концентраций через 0.5-2 часа.
Парацетамол быстро распределяется в большинстве
тканей, проходит через плацетарный барьер и
поступает в грудное молоко. В терапевтических
концентрациях практически не связывается с
белками плазмы. Период полураспада составляет 1-4
часа. Метаболизируется в печени и выводится с
мочой в виде глюкуронида и других конъюгатов, а
менее 5% выводится в неизменном виде.
ПОКАЗАНИЯ
Брустан благодаря быстрому развитию
анальгетического эффекта и мощному
противовоспалительному действию показан при
воспалительных заболеваниях и симптомах, когда
требуется быстрое купирование боли, а также при
других состояниях, когда желательно быстрое
наступление эффектов применения НСПВП.
Брустан особенно эффективен для:
i. быстрого устранения болевого
синдрома (анальгетический эффект)
ii. нормализации температуры тела при
лихорадке (антипиретический эффект)
iii. облегчения симптомов при первичной
дисменорее (анальгетический и
противовоспалительный эффекты)
Основными показаниями у взрослых
являются болевой синдром легкой и средней
интенсивности, особенно при ушибах и травмах
костно-суставной локализации (растяжения связок,
вывихи, переломы и др.), зубной боли и при болях в
послеоперационном периоде. Примение Брустана
очень эффективно при широком спектре
мышечно-скелетных, суставных и неврологических
патологиях (миалгии, фиброзиты, фибромиалгии,
синдром боли в спине, тендовагиниты, обострения
болевого синдрома при ревматоидном артрите,
включая ювенильный, остеоартрозе,
анкилозирующем спондилите и других
воспалительных и дегенеративных поражениях
суставов), когда на первый план выходит
необходимость быстрого купирования боли с
последующим достижением мощного
противовоспалительного действия.
Брустан оказывает быстрый
обезболивающий и мощный противовоспалительный
эффект при следующих состояниях:
1.Несуставные ревматические поражения
мягких тканей (миозит, фиброзит, тендосиновит,
фибромиалгии и т.п.).
2.Дегенеративные суставные поражения
(остеоартроз, остеоходроз, шейный спондилез,
люмбаго многорожавших, интравертебральный
пролапс диска и т.п.).
3.Обострения воспалительных суставных
заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный
ревматоидный и хронический артриты, и др.).
4.Травматические повреждения при
несчастных случаях, спортивная травма
(растяжения и разрывы связок, переломы, вывихи,
ушибы и пр.).
5.Лихорадка при
инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ,
ангина, фарингит, бронхит, плеврит и др.) в
сочетании с адекватной антибактериальной
терапией при необходимости.
6. Зубная боль при кариесе, перидонтите,
после экстракции зубов и других
стоматологических вмешательствах.
7.Дисменорея, особенно у девушек и
молодых женщин, которая служит причиной
возникновения циклических недомоганий.
8.Боли различной природы и локализации
(головные боли, боли в теле, синдром боли в спине,
боли при лихорадке, гриппоподобном синдроме,
синуситах и т.д.).
9.Боли при хирургических
вмешательствах.
СПОСОБ НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Препарат назначают взрослым по 1
таблетке (0.4г ибупрофена + 0.325г парацетамола) 3-4
раза в сутки. Максимальная доза составляет 2
таблетки 3 раза в день. У детей с массой тела более
30 кг назначают по 1/2 таблетке до 3 раз в сутки. Как
и все НСПВП Брустан следует принимать после еды и
запивать жидкостью.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При использовании согласно
рекомендациям Брустан очень хорошо переносится.
Брустан как и другие НСПВП может оказывать
побочные действия на желудочно-кишечный тракт
разной степени тяжести: диспептические явления,
диарея, и редко - кровотечения из ЖКТ и
эрозивно-язвенные поражения. Эти реакции при
приеме парацетамола и ибупрофена встречаются
значительно реже, чем при приеме большинства
других НСПВП и анальгетиков, особенно аспирина.
Так, трехмесячный курс аспирина в
терапевтических дозах у ревматологических
больных привел к развитию эндоскопически
верифицированных повреждений желудка в 50%
случаев, а при использовании ибупрофена лишь в 20%.
После недельного курса у здоровых добровольцев
поражения желудка были выявлены в 22% случаев для
лиц, получавших аспирин, и в 7-9% в группе,
получавшей ибупрофен. Такие побочные реакции как
нарушение функции печени, нефропатия, угнетение
кроветворной функции, отмеченные при назначении
НСПВП, при приеме Брустана встречаются редко.
Может отмечаться перекрестная аллергия с
другими НСПВП, гиперчувствительность в виде
крапивницы, кожной сыпи. Очень редко при приеме
НСПВП отмечаются нарушение функции печени,
нефропатия, угнетение кроветворения. Описаны
редкие случаи головокружения, нарушения зрения,
отеков (НСПВП могут вызывать задержку натрия и
жидкости).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Брустан следует использовать с
осторожностью у больных с анамнестическими
указаниями на нарушение функции печени, почек,
кроветворения, зрительного нерва, при
хронической сердечной недостаточности и
одновременном назначении антикоагулянтов
непрямого действия. Как и другие НСПВП,
рекомендуется применять с большой осторожностью
при анамнестических указаниях на заболевания
ЖКТ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Брустан противопоказан при
язвенно-эрозивных заболеваниях ЖКТ в стадии
обострения, умеренном или тяжелом поражении
печени, почек, угнетении костного мозга,
гиперчувствительности к компонентам препарата
(ибупрофену или парацетамолу), бронхиальной
астме (особенно "аспириновой"), заболеваниях
зрительного нерва, беременности, лактации.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
1. Оба компонента Брустана во многих
странах разрешены к безрецептурному отпуску.
Однако, не рекомендуется их прием как раздельно,
так и в комбинации без наблюдения врача в течение
более 3-х дней при лихорадке, и более 10 дней при
болях, так как может иметься необходимость
назначения этиопатогенетической терапии врачом.
При условии врачебного наблюдения
симптоматическая терапия Брустаном в
рекомендованных дозах может быть на усмотрение
врача более длительной
2. При нарушении функции почек дозу
препарата следует снизить.
3. Так как парацетамол определяется в
грудном молоке, Брустан можно назначать кормящим
матерям только при действительной
необходимости.
4. Как и все НСПВП, ибупрофен может
задерживать натрий и жидкость, однако при
применении рекомендованной дозы это
маловероятно.
5. Как и при назначении других НСПВП,
возможно удлинение времени кровотечения (эффект
снижения агрегации тромбоцитов), что необходимо
учитывать при одновременном назначении непрямых
антикоагулянтов.
6. Ибупрофен может снижать натрий-
уретический эффект фуросемида и тиазидовых
диуретиков.
7. При одновременном назначении с
антидиабетическими пероральными препаратами
может возникнуть необходимость коррекции их
дозировки.
8. При назначении парацетамола
одновременно с барбитуратами,
противоэпилептическими средствами,
римфапицином или сопутствующим употреблением
алкоголя может возрастать гепатотоксичность.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
1. Ибупрофен, интенсивно связываясь с
белками плазмы может занять места связи для
других препаратов и, таким образом, повысить их
сывороточную концентрацию. Такие эффекты были
описаны при назначении ибупрофена совместно с
дигоксином, препаратами лития и метотрексатом.
2. При одновременном назначении
ибупрофена и хинолоновых антибактериальных
препаратов описаны случаи усиления побочных
реакций от применения последних со стороны ЦНС.
3. Описаны случаи усиления
гепатотоксических побочных реакций при
одновременном назначении парацетамола и
препаратов с высокой гепатотоксичностью (при
лечении больных со СПИДом).
4. Как и все НСПВП, ибупрофен и
парацетамол снижают агрегацию тромбоцитов, и
вследствие этого могут усиливать эффект
непрямых антикоагулянтов.
ТОКСИЧНОСТЬ И ПЕРЕДОЗИРОВКА
После разрешения в США ибупрофена к
безрецептурному отпуску было проведено
исследование сообщений о токсичности при
передозировках, в результате которого было
выявлено, что ибупрофен при острой передозировке
значительно менее токсичен в сравнении с
аспирином и парацетамолом. Имеется обширный опыт
длительного безопасного применения даже высоких
доз ибупрофена.
При назначении высоких доз
парацетамола описано развитие
гепатотоксических реакций через 12-24 часа.
Клинический опыт показывает, что взрослые, у
которых произошло всасывание 15 г парацетамола
имеют риск развития поражения печени. У лиц с
хроническим алкоголизмом возможна большая
гепатотоксичность при передозировках
парацетамола. При пероральном приеме
парацетамола в дозе 7.5 г и более необходимо как
можно раньше (но не позднее, чем через 4 часа)
провести промывание желудка для эвакуации
невсосавшейся доли препарата. В качестве
антидота применяют ацетилцистеин (иногда
метионин) для стимулироваия элиминации
парацетамола по нетоксическому пути.
СОСТАВ
Таблетки
Каждая таблетка в оболочке содержит:
Ибупрофена ВP 400 мг
Парацетамола ВP 325 мг
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки
Коробка с 10 таблетками.
10х10 таблетками.
24х10 таблетками.
Флакон с 500 таблетками. |