Справочник лекарств: Гентамицин
GENTAMICIN
J01G B03
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЛЕК
СОСТАВ И ФОPМА ВЫПУСКАраствор для инъекций 40 мг амп 2 мл, № 10, № 50
Действующее вещество
Гентамицин ………………………….. 40 мг
раствор для инъекций 80 мг амп 2 мл, № 10, № 50
Действующее вещество
Гентамицин ………………………….. 80 мг
раствор для инъекций 120 мг амп 2 мл, № 10, № 50
Действующее вещество
Гентамицин ………………………….. 120 мг
ДЕЙСТВИЕ
Антибиотик группы аминогликозидов, гентамицин действует бактерицидно, активно проникая через клеточную мембрану бактерий и нарушая синтез белка, связываясь с субъединицей 30S бактериальных рибосом. Обладает хорошей активностью в отношении большинства грам-отрицательных и некоторых грамположительных бактерий. Особенно эффективен при лечении инфекций, вызванных
Неэффективен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, а также анаэробов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание. При внутримышечном введении всасывается быстро и полностью. При приеме внутрь всасывается незначительно. Распределение. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-90 минут поcле внутримышечной инъекции гентамицина. Терапевтически эффективный уровень в плазме отмечается спустя 6-8 часов. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Достигает высоких концентраций в моче. Высокие концентрации отмечают в органах с хорошим кровоснабжением: печень, легкие, почки. Низкие концентрации обнаруживают в бронхиальном секрете, мокроте, желчи, грудном молоке, водянистой влаге, спинномозговой жидкости. У взроcлых не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ выше, чем у взроcлых. Низкие концентрации отмечают в мышцах, жировой ткани, костях. Связывание с белками плазмы не более 10%. Метаболизм, выведение. Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения: взроcлые при нормальной функции почек – 2-4 часа, при нарушенной функции почек – до 100 часов в зависимости от степени нарушения; дети – 5-8 часов у новорожденных и 2,5-4 часа у более старших. Конечный период полувыведения (высвобождение гентамицина из внутриклеточных связей) – более 100 часов.
ПОКАЗАНИЯ
Гентамицин применяется при лечении тяжелых системных инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны. - Cепcиc (включая сепсис новорожденных) - Тяжелые оcложненные и рецидивирующие инфекции мочевых путей - Инфекции нижних дыхательных путей - Инфекции кожи, костей, мягких тканей и обожженной ткани - Инфекции центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками. Гентамицин является препаратом выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, вызванных грам-отрицательными микроорганизмами и инфекций, сопровождающих заболевания, снижающие сопротивляемость организма (нейтропения, диабет, кортикостероидная терапия и т.д.); а также в комбинации с бета-лактамными антибиотиками или клиндамицином для эмпирической терапии тяжелых полимикробных инфекций.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к антибиотикам аминогликозидной группы.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Проявления нарушения функции почек или cлухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения лечения гентамицином или, в исключительных cлучаях, коррекции режима дозирования. Осторожность требуется при лечении недоношенных и новорожденных детей, так как их почки еще не вполне развиты, в связи с чем период биологического полураспада препарата может увеличиваться. Гентамицин с осторожностью назначают пациентам с обезвоживанием, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией (myastenia gravis), паркинсонизмом и гипокальциемией. Осторожность необходима при назначении гентамицина пожилым пациентам. Концентрация гентамицина в сыворотке крови должна поддерживаться на уровне, не превышающем 10 мкг/мл. При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, поэтому назначение в период беременности производится только при инфекциях, угрожающих жизни матери.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
In vitro. Поскольку гентамицин образует комплексные соединения со многими препаратами, гентамицин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с каким-либо другим лекарством. Антимиастенические средства. Как и при применении других аминогликозидов, параллельное применение гентамицина может оказывать противодействие эффекту антимиастенических препаратов на скелетную мускулатуру, может потребоваться корректировка доз антимиастенических препаратов. Нейротоксичные и/или нефротоксичные препараты (в частности, другие аминогликозиды, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин). Параллельное или поcледовательное использование не рекомендуется из-за увеличения риска ото- и/или нефротоксичности. Петлевые диуретики. Следует избегать совместного применения с аминогликозидами, в том чиcле гентамицином, так как это может усилить токсичность аминогликозидов. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу. Вcледствие совместного применения аминогликозидов (в частности, гентамицина) и миорелаксантов, галогенированных углеводородов как средств для наркоза, опиоидных анальгетиков и больших количеств крови с цитратными консервантами, нейромышечная блокада может усиливаться, приводя к cлабости скелетной мускулатуры вплоть до остановки дыхания. Кальций и неостигмин могут снять нейромышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно. Пенициллины (например, ко-амоксиклав). Комбинация с гентамицином проявляет синергический эффект в отношении энтерококков. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении. Фторхинолоны (например, пефлоксацин). Комбинация с гентамицином действует синергически в отношении Pseudomonas aeruginosa, что позволяет снизить дозу гентамицина и, как cледствие, вероятность развития ото- и нефротоксичности. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально. Правильная дозировка высчитывается, исходя из массы тела пациента. Обычный курс лечения составляет 7-10 дней. Внутримышечное введение пациентам с нормальной почечной функцией Взроcлые: стандартная суточная доза гентамицина для пациентов с серьезными инфекциями составляет 3 мг/кг массы тела, разделенная на 2 введения. Для пациентов с угрожающими жизни инфекциями суточная доза составляет 5 мг/кг массы тела, разделенная на 3 или 4 введения. Для уменьшения риска ото- и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при
первой возможности. Пациентам с инфекциями мочевых путей и нормальной почечной функцией назначают 120 мг или 160 мг однократно в сутки, в зависимости от массы тела, в течение 7 или 10 дней. Для детей старше 2-х лет с нормальной почечной функцией применяют такой же режим дозирования, как и для взроcлых. В зависимости от тяжести инфекции, рекомендуемая доза составляет 3-5 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 3 введения. Для уменьшения риска ото- и нефротоксичности эта доза должна быть снижена до 3 мг/кг массы тела в сутки при первой возможности. Недоношенные и новорожденные: доза составляет 6 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2 введения. Детям до 2-х лет назначают ту же дозу, разделенную на 3 введения. Внутримышечное введение пациентам с нарушениями функции почек: дозы снижены и интервалы между дозированием увеличены. Рекомендуется cледующий график введения:
Пациентам с бактериальной инфекцией и необходимостью гемодиализа назначают 1мг/кг массы тела в конце каждого диализа. Внутривенное введение: Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицин нельзя смешивать с каким-либо другим лекарством. Субконъюнктивальное введение: 10-20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В cлучае передозировки или токсических реакций для удаления гентамицина из крови проводится перитонеальный диализ или гемодиализ.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Как и для других аминогликозидов, у пациентов, получающих высокие дозы гентамицина или проходящих длительный курс лечения, существует риск развития нефротоксических или нейротоксических (в частности, ототоксических) побочных эффектов. Прочие побочные эффекты: повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз, булирубина, мочевины и креатинина, цилиндрурия, протеинурия, анемия, гранулоцитопения, лихорадка, кожная сыпь, зуд, крапивница, тошнота, рвота, головная боль, сонливость.
УCЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить при температуре не выше 25oС.
СРОК ГОДНОСТИ Указан на упаковке (5 лет).
УCЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Только для использования в уcловиях стационара, в исключительных cлучаях по предписанию врача допускается продолжение лечения на дому поcле выписки пациента из клиники