Справочник лекарств: Либракс
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Ф.ХОФФМАН-ЛЯ РОШ ЛТД.инструкция
Комбинированный препарат (транквилизатор + антихолинергический)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Одно драже содержит:
Хлордиазепоксида 5 мг
Клидиния бромида 2.5 мг
Углеводов 279 мг (4.6 кДж)
Драже 30, 100
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Хлордиазепоксид и клидиния бромид взаимно дополняют друг друга при нарушениях функций желудочно-кишечного и мочеполового трактов.
Хлордиазепоксид - хорошо переносимый бензодиазепин, который уменьшает чувство тревоги и напряженности и обладает миорелаксирующим действием. Он показан в тех случаях, когда тревога и напряжение являются этиологическим или вторичным фактором в клинической картине.
Клидиния бромид - синтетическое антихолинергическое средство, которое обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и подавляет секрецию.
Комбинация этих двух активных компонентов оказывает одновременно периферическое и центральное действие на симптомы функциональных расстройств желудочно-кишечного и мочеполового трактов. Ее применение при соответствующих показаниях быстро стабилизирует нарушенные вегетативные функции.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь хлордиазепоксид почти полностью всасывается, причем большая его часть поступает в кровоток в неизмененном виде. Максимальные концентрации в плазме достигаются, в среднем, через 2-4 часа.
В равновесном состоянии объем распределения хлордиазепоксида составляет около 0.3-0.4 л/кг массы тела, степень связывания с белками плазмы - порядка 93-97%. Неизмененное активное вещество и его основной фармакологически активный метаболит деметилхлордиазепоксид быстро проходят как через гематоэнцефалический, так и плацентарный барьеры и в малых количествах проникают в грудное молоко.
Период полувыведения хлордиазепоксида из плазмы составляет около 15 минут в фазе распределения и около 10 часов - в фазе выведения. Общий плазменный клиренс находится в пределах 0.3-0.5 мл/мин/кг. Менее 1% пероральной дозы хлордиазепоксида выделяется с мочой в неизмененном виде. В результате печеночного деалкилирования или гидроксилирования хлордиазепоксида образуются следующие фармакологически активные метаболиты: деметилхлордиазепоксид, демоксепам, деметилдиазепам. Демоксепам и деметилдиазепам выводятся в виде неактивных глюкуронидов. При повторном приеме равновесное состояние для неизмененной формы хлордиазепоксида достигается через 3 суток, в то время как кумуляция метаболитов происходит значительно медленнее.
Большая часть клидиния бромида всасывается в неизмененном виде в тонкой кишке и быстро гидролизуется в печени с образованием соответствующего четвертичного аминоспирта. Он выводится с мочой, а также обнаруживается в кале вместе с неизмененным клидиния бромидом. Небольшая часть перорально принятого активного вещества попадает в энтерогепатическую циркуляцию в неизмененном виде. Выведение с мочой носит двухфазный характер, при этом средние значения периода полувыведения составляют 1.5 и 20 часов.
Показания
Желудочно-кишечный тракт: синдром раздраженной толстой кишки, спастический колит, функциональные проявления гиперсекреции и усиленная перистальтика, диарея, колит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дискинезия желчных путей.
Мочеполовой тракт: спазмы и дискинезии, ночной энурез, синдром раздраженного мочевого пузыря, дисменорея.
Способ применения и режим дозирования
3-4 драже в сутки, предпочтительно запивая жидкостью, за полчаса до еды.
Дозирование в особых случаях
Пожилые и ослабленные больные: начальная доза - 1-2 драже в сутки, которую затем увеличивают до максимальной эффективной и хорошо переносимой дозы.
Дети: 1-2 драже в сутки, в зависимости от возраста и состояния больного. Драже запивают жидкостью, их можно разжевать или проглотить целиком.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлордиазепоксиду или клидиния бромиду в анамнезе; глаукома.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В терапевтических дозах Либракс хорошо переносится. Иногда может возникать сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания, у больных старческого возраста - небольшая сонливость, особенно в начале лечения. Она обычно исчезает спонтанно или после уменьшения дозы.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Особую осторожность следует проявлять у больных с гипертрофией предстательной железы или миастенией. Если лечение проводится длительно, рекомендуется контролировать картину крови, состояние почек и печени.
ЗАВИСИМОСТЬ
Использование бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ может привести к формированию физической и психической зависимости от них. Риск зависимости возрастает при использовании больших доз и увеличении продолжительности лечения. Он также увеличивается у больных, злоупотребляющих алкоголем и лекарственными препаратами.
В случае формирования физической зависимости резкая отмена препарата будет сопровождаться синдромом отмены. Он может проявляться головными и мышечными болями, чрезвычайно выраженной тревожностью, напряжением, беспокойством, спутанностью сознания и раздражительностью. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки.
Поскольку риск развития rebound-синдрома выше при резкой отмене препарата, рекомендуется снижать его дозу постепенно.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ
По общемедицинским соображениям, Либракс не следует назначать на ранних сроках беременности, если к тому не имеется абсолютных показаний. Хлордиазепоксид и клидиния бромид проникают в грудное молоко.
Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами
В зависимости от режима дозирования и индивидуальной чувствительности, Либракс может изменять скорость реакции больных (например, при вождении автомобиля и ориентации в уличном движении).
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Если Либракс принимают одновременно с препаратами, содержащими антихолинергические компоненты, например, амантадин, различные антигистаминные, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, то антихолинергическое действие клидиния усиливается.
Во время лечения Либраксом больные должны избегать употребления алкоголя, поскольку индивидуальную реакцию в этом случае невозможно предвидеть.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При случайной или намеренной передозировке рекомендуются промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за больным. Если преобладают симптомы, связанные с действием хлордиазепоксида, показано введение Анексата (активное вещество - флюмазенил).
СРОК И УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.
Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.
Отпускается по рецепту врача.