|
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ZENECA
Инструкция
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Депо в комплекте со шприцевым аппликатором
разовой дозы.
1 депо гозерелина ацетат, что соотв. гозерелин 3.6
мг
Препарат в форме стерильного, цилиндрической
формы, белокремового цвета депо, в котором
гозерелина ацетат диспергирован в
подвергающейся биологической деградации
матрице.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Золадекс является синтетическим
аналогом природного ЛГРГ (гонадотропин-рилизинг
гормона).
При постоянном применении Золадекс
ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к
снижению концентраций тестостерона в сыворотке
крови у мужчин и концентраций эстрадиола в
сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим
после отмены терапии.
В начальной стадии курса лечения
Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может
вызвать временное увеличение концентрации
тестостерона в сыворотке крови у мужчин и
эстрадиола — у женщин.
У мужчин примерно к 21-му дню после
инъекции первого депо концентрации тестостерона
снижаются до кастрационных уровней и продолжают
оставаться сниженными при постоянном лечении,
проводимом каждые 28 дней. У большинства больных
при этом наблюдается регресс опухоли
предстательной железы и симптоматическое
улучшение.
У женщин концентрации эстрадиола в
сыворотке крови снижаются также примерно к 21-му
дню после инъекции первого депо и при постоянном
лечении, проводимом каждые 28 дней, остаются
сниженными до уровней, сопоставимых с теми,
которые наблюдаются у женщин в
постклимактерическом периоде. При этом
наблюдается положительная ответная реакция
гормонально-зависимых форм рака молочной железы,
эндометриоза и фибром матки. Это также вызывает
истончение эндометрия и является причиной
возникновения аменореи у большинства пациенток.
При лечении эндометриоза Золадекс
уменьшает выраженность симптомов, включая боль,
и уменьшает размеры и количество
эндометриальных поражений. При лечении фибром
Золадекс, используемый в качестве
вспомогательного средства в комплексе с
оперативным вмешательством, сокращает область
поражения, уменьшает кровопотери при операции,
улучшает гематологический статус больных.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Золадекс обладает почти полной
биологической доступностью. Введение
препарата-депо каждые 4 недели обеспечивает
поддержание эффективных концентраций. Кумуляции
в тканях при этом не происходит.
Препарат плохо связывается с белками
плазмы.
Период полувыведения составляет 2-4 ч.
У больных с нарушениями функции почек
период полувыведения увеличивается, однако, при
ежемесячном введении гозерелина ацетата в
составе депо это не имеет существенного значения
и не требует изменения режима дозирования для
данной категории больных.
У больных с печеночной
недостаточностью значительных изменений в
фармакокинетике не наблюдается.
ПОКАЗАНИЯ
- лечение рака
предстательной железы, чувствительного к
гормональному воздействию;
- лечение чувствительного к
гормональному воздействию рака молочной железы
у женщин в репродуктивном возрасте и
перименопаузе;
- эндометриоз;
- для предварительного истончения
эндометрия перед его хирургической аблацией или
резекцией;
- фибромы матки (в качестве
вспомогательного средства в комплексе с
хирургическим лечением).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Одно депо препарата (3.6 г) вводят
подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При необходимости можно провести местное
обезболивание.
Для истончения эндометрия депо
вводится с интервалом в 4 недели, при этом
операция планируется в течение 2-х недель после
введения второго депо.
Лечение доброкачественных
гинекологических заболеваний следует проводить
только в течение 6 месяцев. Повторные курсы
проводить не рекомендуют в связи с риском
развития потери части минеральных компонентов и
уменьшения плотности костной ткани.
Больным с почечной или печеночной
недостаточностью, а также больным пожилого
возраста коррекции дозы не требуется.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Отмечались случаи появления кожной
сыпи, как правило, незначительной, и ее регрессия
часто происходила без отмены терапии. Отмечены
также редкие случаи реакции
гиперчувствительности, что может включать
редкие проявления анафилаксии. Имели место
случаи артралгии.
У пациентов, получавших Золадекс,
иногда отмечались изменения АД (как гипертензия,
так и гипотензия). Эти явления носят транзиторный
характер, очень редко требуют медикаментозной
коррекции и проходят либо в процессе терапии,
либо после отмены препарата.
У мужчин отмечены “приливы” и
снижение потенции, что редко требует отмены
терапии. Опухание и болезненность грудных желез
наблюдались редко. На первоначальной стадии
больные раком предстательной железы могут
испытывать временное усиление костной боли, в
этом случае можно оказать симптоматическую
помощь. Отмечались отдельные случаи
мочеточниковой непроходимости и сдавливания
спинного мозга.
У женщин отмечены “приливы”, усиление
потоотделения и изменение полового влечения, что
редко требует отмены терапии. Иногда отмечались
головные боли, смена настроений, включая
депрессию, и сухость слизистой влагалища.
Изменение размера молочных желез отмечалось
редко. На первоначальной стадии больные раком
молочной железы могут испытывать временное
усиление признаков и симптомов болезни, в этом
случае можно провести симптоматическое лечение.
В редких случаях после начала терапии у больных с
костными метастазами имело место возникновение
гиперкальциемии.
У некоторых женщин в редких случаях во время
лечения аналогами ЛГРГ может иметь место
наступление менопаузы, т.е. после отмены терапии
возобновления менструаций может не произойти.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- беременность;
- лактация;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к препарату или
другим аналогам ЛГРГ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Золадекс следует назначать с
осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо
подверженным риску возникновения
мочеточниковой непроходимости или сдавливания
спинного мозга. У этой категории больных следует
проводить систематический контроль в течение
первого месяца терапии. В случае возникновения
сдавливания спинного мозга или почечной
недостаточности, обусловленной мочеточниковой
непроходимостью, следует назначить стандартное
для данных осложнений лечение.
Применение агонистов ЛГРГ у женщин
может стать причиной деминерализации костей.
После отмены терапии возможно прогрессивное
восстановление плотности костной ткани.
Золадекс следует с осторожностью
назначать женщинам с нарушениями обмена костной
ткани.
Золадекс может также вызвать
возрастание сопротивления шейки матки, и в связи
с этим — трудности при дилатации шейки матки.
В настоящее время отсутствуют
клинические данные относительно безопасности и
эффективности лечения Золадексом
доброкачественных гинекологических заболеваний
в течение периодов времени, превышающих 6
месяцев.
Препарат не следует назначать в период
беременности, поскольку теоретически существует
риск аборта или аномалии плода при применении
агонистов ЛГРГ.
У женщин детородного возраста следует
исключить возможную беременность до начала
лечения Золадексом.
Во время терапии следует пользоваться
негормональными методами контрацепции до тех
пор, пока не возобновятся менструации.
В шприцевом аппликаторе разовой дозы
препарата имеются: зажим, предотвращающий
случайный выход депо-препарата; прозрачное
окошко для проверки наличия депо-препарата перед
подкожным введением; специальная игла,
изготовленная таким образом, что в момент
введения препарата пациент не испытывает
дискомфорта.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных относительно передозировки у людей не
имеется.
В случае передозировки лечение должно быть
симптоматическим.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Взаимодействия Золадекса с другими
лекарственными препаратами не описаны. |
ICQ: 466893424