Кеппра табл. п/о 1000мг №30

Кеппра Латинское название: Keppra Фармакологические группы: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ-10): G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. леветирацетам 250 мг 500 мг 1000 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; повидон К30; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат компоненты оболочки: таблетки 250 мг — Opadry OY-S-30913; гипромеллоза; макрогол 4000; титана диоксид (E171); индиго кармин (T132); таблетки 500 мг — Opadry O5-F-33867; гипромеллоза; макрогол 4000; титана диоксид (E171); красители — железа оксид желтый (E172) и индиго кармин (E132); таблетки 1000 мг — Opadry Y-1-7000; гипромеллоза; макрогол 40000, титана диоксид (E171) в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной по 3 или 6 упаковок. Описание лекарственной формы: Таблетки 250 мг. Голубые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, маркированные с одной стороны \"ucb 250\". Таблетки 500 мг. Желтые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, маркированные с одной стороны \"ucb 500\". Таблетки 1000 мг. Белые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, маркированные с одной стороны \"ucb 1000\". Характеристика: Производное пирролидона — S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид. Химически не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами. Фармакологическое действие: Противосудорожное, противоэпилептическое. Один из предполагаемых механизмов: доказано связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на ГАМКА и на глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Препарат не показал эффективности в острых моделях судорог, вызванных химическими агентами и максимальным электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность в генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии. Фармакокинетика: Хорошо растворим, обладает высокой проникающей способностью. Благодаря полному всасыванию, носящему линейный характер, концентрация в плазме может быть предсказана в зависимости от примененной дозы, выраженной в мг/кг. Степень всасывания не зависит от дозы, биодоступность близка к 100%. После приема 1000 мг Cmax достигается через 1,3 ч и составляет 31 мкг/мл при однократном приеме; после повторного приема (2 раза в день) — 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме препарата 2 раза в день. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает Cmax на 20% и увеличивает Tmax на 1,5 ч. Леветирацетам и его основной метаболит не связываются в значительных количествах с белками плазмы (<10%). Объем распределения леветирацетама составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома P450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. T1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или кратности приема. Средний клиренс — 0,96 мл/мин; 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно. У пожилых людей период полувыведения увеличивается на 40% (10–11 ч), что связано с ухудшением функции почек у этой категории лиц. В процессе 4-часового диализа удаление леветирацетама достигает 51%. У больных с легкой и средней степенью нарушения функции печени видимых изменений в клиренсе леветирацетама не обнаружено. У большинства больных с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности. Показания: В качестве дополнительной терапии для лечения больных парциальной эпилепсией (с парциальными припадками со вторичной генерализацией или без нее). В исследованиях установлена эффективность леветирацетама также при монотерапии. Противопоказания: Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата. Не следует применять во время беременности, учитывая однако, что перерывы в проводимом противоэпилептическом лечении могут привести к обострению болезни, вредному для матери и плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания и у пациентов в возрасте до 16 лет. Побочные действия: Наиболее часто — сонливость, астенический синдром, головокружение; реже — головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, кожная сыпь, диплопия. Взаимодействие: Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон). Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол, левоноргестрел) и в суточной дозе 2000 мг — дигоксина и варфарина (не изменяет влияние варфарина на ПВ). Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама. Полнота всасывания леветирацетама не зависит от приема пищи, однако скорость всасывания несколько снижается. Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем не имеется. Передозировка: Симптомы: сонливость, тревога, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома. Лечение: первая помощь — прием активированного угля и промывание желудка. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (выводится на 60%). Специфического антидота не существует. Способ применения и дозы: Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема. Взрослым и подростка старше 16 лет — начальная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 500 мг может быть осуществлено каждые 2–4 нед. Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с данными, приведенными ниже (см. табл.).Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема Норма >80 от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки Легкая почечная недостаточность 50–79 от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки Средняя почечная недостаточность 30–49 от 250 до 750 мг 2 раза в сутки Тяжелая почечная недостаточность <30 от 250 до 500 мг 2 раза в сутки Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе* — от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки** * В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг. Больные с легкой или средней степенью нарушения функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Особые указания: При необходимости отмены препарата дозу рекомендуется снижать постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед). Сопутствующие противоэпилептические препараты (в период перевода больных на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (исследований по воздействию препарата на способность управлять автомашиной или иными механизмами не проводилось). Дата согласования: 04.07.2005