Метопролол табл. 50 мг №30

Состав: действующее вещество: metoprolol; 1 таблетка содержит метопролола тар трату, в пересчете на 100% вещество - 25 мг или 50 мг, 100 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат. Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы b-адренорецепторов. Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02. Клинические характеристики. Показания . - Артериальная гипертензия; - Стенокардия (в т.ч. постинфарктная) - Аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия); - Поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда; - В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе; - Профилактика приступов мигрени. Противопоказания. - Повышенная чувствительность к метопролола, других b-блокаторов или другим компонентам препарата; - Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; - Блокада II-III степени; - Острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность - Клинически значимая синусовая брадикардия - Синдром слабости синусового узла; - Тяжелое нарушение периферического кровообращения; - Кардиогенный шок; - Артериальная гипотензия; - Феохромоцитома; - Метаболический ацидоз; - Тяжелая недостаточность функции печени; - Детский возраст. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд / мин., Интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст. Способ применения и дозы. Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. Курс лечения метопролола зависит от особенностей течения заболевания и может составлять 3 года. Артериальная гипертензия : начальная доза метопролола составляет 100 мг однократно или в 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение метопролола с другими гипотензивными средствами. Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки. Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, распределенная на 2-3 приема. Гипертиреоз (тиреотоксикоз) : по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться. Инфаркт миокарда. Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди. Поддерживающая терапия: рекомендуемая суточная доза - 200 мг, распределенная на 2 приема.Курс лечения - не менее 3 месяцев. Профилактика мигрени: суточная доза - 100-200 мг, распределенная на 2 приема утром и вечером. Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику метопролола и необходимости коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует.Однако следует соблюдать осторожность, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы. Требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени. Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Побочные реакции. При применении метопролола иногда возможны: - со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания), редко - появление / усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при повышении дозы препарата), аритмия, тахикардия, отеки, синдром Рейно, очень редко - нарушение AV-проводимости, боли в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); - со стороны органов дыхания : одышка при нагрузке, редко - бронхоспазм, очень редко - ринит; - со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, редко - нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии, очень редко - галлюцинации, изменение личности, повышенная возбудимость, спутанность сознания; - со стороны органов чувств : редко - снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха - со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, боль в животе, редко - диарея, запор, очень редко - сухость во рту, в отдельных случаях - ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола ) - со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения; - аллергические реакции : редко - кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница, очень редко - фотосенсибилизация, повышенная потливость, алопеция, обострение псориаза; - лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, повышение уровня триглицеридов в крови, снижение уровня липопротеидов высокой плотности (HDL); -                    другие : слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, боль в мышцах, суставах, судороги, очень редко - артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, в отдельных случаях - болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом метопролола). Передозировка. Симптомы: выраженная гипотензия, брадикардия, блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия. Лечение. При передозировке необходимо промыть желудок или спровоцировать рвоту, принять активированный уголь. Следует обратиться к врачу. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1-2 мг атропина сульфата. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности следует вводить β 1 -агонист (например, преналтерол). В случае отсутствия селективного β 1 -агониста можно вводить симпатомиметические агенты внутривенно (например, норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить β 2 -агонистов. Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода / новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии ). Этот факт необходимо учесть, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов. Метопролол проникает в грудное молоко. Однако при его применении в период кормления грудью, в терапевтических дозах отрицательное влияние на младенца маловероятно. При назначении метопролола беременным и кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу. Дети. Применение метопролола в детском возрасте противопоказано. Особенности применения. С осторожностью Метопролол применяют больным сахарным диабетом. У пациентов, принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов. При проведении курса лечения феохромоцитомы возможном назначении метопролола только в комплексе с a-адреноблокатором. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола (требуется выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить введением атропина. Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии.Пациенты во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача.Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 10 дней до 25 мг. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения метопролола. При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β 2 -адреностимуляторы. С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность даже при дозах. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения и усилить брадикардию. При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд / мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную отмену препарата. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина. С особой осторожностью следует назначать Метопролол пациентам со стенокардией Принцметала. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО (МАО). Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Контроль за пациентами, которые принимают β-адреноблокаторы, в т.ч. и Метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд / мин. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или удлиняться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При одновременном применении метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств - может усиливаться гипотензивный эффект. При одновременном приеме Метопролола с препаратами, которые ингибируют фермент CYP2D6, возможно угнетение метаболизма метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития токсических эффектов. К таким препаратам относятся: антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические (тиоридазин), антиретровирусные (ритонавир), антигистаминные (дифенгидрамин), антималярийные (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальной (тербинафин), ранитидин, циметидин. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При применении метопролола противопоказано внутривенное введение препаратов класса верапамила (угроза остановки сердца), при применении метопролола и пероральных форм препаратов класса верапамила необходимо быть особенно осторожным. При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза. Необходим тщательный контроль за пациентами при одновременном приеме Метопролола с ганглиоблокаторами, другими β-адренорецепторов (например глазные капли) или ингибиторы МАО. При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено-и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД. При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. При одновременном применении метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для введения повышают риск развития анафилактических реакций. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении метопролола и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол.При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. Метопролол может вызвать небольшое снижение клиренса теофиллина у курильщиков. При одновременном применении Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и увеличивает его выведение. Фармакологические свойства. Фармакологические . Кардиоселективных β-адренорецепторов, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности, действует преимущественно на β 1-рецепторы сердца, в меньшей степени - на β 2 -рецепторы периферических сосудов и бронхов.Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется отрицательным инотропным действием, снижает сократимость миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусового узла, ЧСС, замедляет AV проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол снижает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам, способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; снижает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2 недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен. Фармакокинетика. Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет приблизительно 50% в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При длительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25% связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80% препарата. Выводится почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адренорецепторов. Примерно 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства:  таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремовым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися черточками и фаской. На поверхности допускается мраморность. Срок годности . 3 года. Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 º С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.