Метукал - здоров’я табл. 0.01 г контурн. ячейк. ул. №50

міжнародна та хімічнаназви:мetoclopramidum; 4-аміно-5-хлор-N-(2-діетиламіно-етил) 2-метоксібензамід; основні фізико-хімічнівластивості: прозорий безбарвний розчин; склад: 1 мл розчину містить метоклопрамідугідрохлориду (у перерахунку на 100% речовину) – 5 мг;допоміжні речовини:натрію хлорид, натрію метабісульфіт, натрію едетат (Трилон Б), пропіленгліколь,0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій. Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Стимуляториперистальтики. Код АТС А03F A01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Специфічний блокатор дофамінових (D2 ) і серотонінових (5-HT3)рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стволу мозку, послаблюєчутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілорусу тадванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус та парасимпатичнунервову систему чинить регулюючий та координуючий вплив на тонус та рухому активністьверхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка такишечнику, прискорює випорожнення шлунка, перешкоджає пілоричному таезофагіальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Чинить вираженупротиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного тавестибулярного генезу). Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктеруОдді, не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура. Не чинитьМ-холіноблокуючу, антигістамінну, антисеротонінову та гангліоблокуючу дії; невпливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, атакож нирок та печінки, на кровотворення, на секрецію шлунка та підшлунковоїзалози. Стимулює секрецію пролактину (подібно іншим блокаторам дофаміновихрецепторів). Підвищує чутливість тканин до ацетилхоліну.Фармакокінетика. Початок дії на травний трактвідмічається через 1 – 3 хв. після внутрішньовенного уведення та через 10 – 15хв. після внутрішньом’язового уведення. Максимальна концентрація через 30 – 120хв. Біодоступність – приблизно 5%. З білками плазми крові зв’язується 13 - 30%метоклопраміду. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення 4 – 6 год.,при хронічній нирковій недостатності він збільшується до 14 год. Протягом 24 –72 год. з сечею екскретується до 85% уведеної дози, близько 30% - у незмінномувигляді. Проникає крізь ГЕБ і плацентарний бар’єр, виводиться з грудниммолоком. Показання для застосування. Нудота та блюваннярізного генезу(зумовлені наркозом, променевою та хіміотерапєю, токсемією,цирозом печінки, мігренню, черепно-мозковою травмою, порушенням дієти);порушення моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту(рефлюкс-езофагіт, гастро парези різної етіології, післяопераційна атоніяшлунка тощо); підготовка до діагностичних обстежень (рентгенографія травноготракту, гастродуоденоскопія, бронхоскопія та ін.) Спосіб застосування та дози. У гострий періодвводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово по 10 – 20 мг (1 - 2 амп.) 1 - 2рази на добу. При еметогенній хіміотерапії цисплатином 2 мг на 1 кг маси тілаза 30 хв. до введення цисплатину, розбавивши його в 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, 5% розчині глюкози аборозчині Рінгера. Максимальна разова доза при будь-якому шляху уведення - 20 мг,добова – 60 мг. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігузахворювання.Дітям віком старше 6 років призначають по 2,5 – 5 мг 1– 3 рази на добу, для дітей молодших 6 років максимальна разова доза становить0,1 мг/кг. Побічна дія. Можливі сонливість, підвищена втомлюваність,головний біль, шум у вухах, сухість у роті, неспокій, боязнь, запаморочення,алергічні реакції (кропивниця), запор або діарея, гінекомастія і галакторея.Метоклопрамід підсилює затримку натрію і викликає гіпокаліємію у хворих знабряками. При тривалому застосуванні у деяких хворих похилого віку можерозвиватися паркінсонізм (тремор, посмикування м’язів, обмежена рухомість) тапізні дискінезії. Протипоказання. Підвищена чутливість дометоклопраміду, шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфораціятравного тракту, пігментні та пролактонозалежні пухлини, епілепсія, глаукома,екстрапірамідні розлади, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування абопередозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, Ітриместр вагітності, період годування груддю. Діти до 2 років. Передозування. Не описане. Особливості застосування. Зобережністю застосовуютьдля лікування хворих на ниркову та печінкову недостатність,при бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії. Не призначають після операційна травному тракті. На фоні застосування метоклоп-раміду можуть спостерігатисяхибні результати функціональних печінкових тестів і визначення концентраціїальдостерону та пролактину у плазмі крові. У період лікування необхідноутриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечнимивидами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторнихреакцій. У період лікування слід уникати приймання алкоголю. Взаємодія з лікарськими засобами. При одночасному застосуванні зантихолінер-гічними засобами – взаємне послаблення дії. Препарат зменшуєабсорбцію цимети-дину та дигоксину, прискорює всмоктування антибіотиків,парацетамолу, солей літію, ацетилсаліцилової кислоти, діазепаму, етанолу,леводопи та алкоголю. У комбінації з нейролептиками фенотіазинового ряду тапохідними бутирофенону підвищується ризик розвитку екстрапірамідних порушень.Підсилює дію етанолу на центральну нервову систему, седативний ефект снодійних засобів,ефективність терапії блока-торами Н2 рецепторів. Не рекомендуєтьсяодночасне застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторамиМАОі симпатоміметиками. Умови та термін зберігання. Зберігатиу захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25 о С. Зберігати внедоступному для дітей місці.Термін придатності 2 роки.