Наксон (naxon)капсули по 0.05 г № 10 у контурних чарункових упаков

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату НАКСОН (naxon) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: naltrexone; (5α)-17-(циклопропілметил)-4,5-епокси-3,14-дигідроксиморфінан-6-он гідрохлорид; основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус білогокольору, кришка блакитного кольору. Вміст капсул – порошок білого або майжебілого кольору; склад: 1 капсула містить налтрексону гідрохлориду 0,05 г; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат. Форма випуску. Капсули. Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код ATC V03A B30. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Налтрексон – прямий антагоніст опіатів, блокуєфармакологічний ефект екзогенно введених опіатів шляхом конкурентногозв’язування опіатних рецепторів. Налтрексон не спричинює розвиткутолерантності, фізичної або психічної залежності. Налтрексон у дозі 0,05 гблокує фармакологічний ефект 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно на періоддо 24 годин. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект подовжується до 48годин, а потрійна доза препарату збільшує час блокади до 72 годин. Фармакокінетика. Налтрексон майже повністю всмоктується припероральному прийомі. Максимальна концентрація у плазмі (Тmax)налтрексону і його активного метаболіту 6-β-налтрексолу спостерігаєтьсячерез 1 годину після перорального прийому. 95% дози метаболізується в печінці уфармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-β-налтрексол –також є прямим антагоністом опіатів. Другий метаболіт –2-гідрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Фармакокінетичний профіль вказує нате, що налтрексон та його метаболіти підлягають внутрішньопечінковійрециркуляції. Налтрексон та його метаболіти виводяться в основному нирками.Кількість вільного налтрексону, що виділяється із сечею, становить менше 1% відприйнятої перорально дози, а кількість вільного і зв’язаного6-β-налтрексолу – 38% від пероральної дози налтрексону. Середній періоднапіввиведення (T1/2) для налтрексону – 4 години, для6-β-налтрексолу – 13 годин. Час досягнення максимальної концентрації іперіод напіввиведення залежать від дози. Налтрексон не кумулюється в організміпротягом тривалого часу, у той час як концентрація 6-β-налтрексолу зростаєу плазмі до 40%, оскільки період напіввиведення його набагато більше порівняноз періодом напіввиведення налтрексону. Показання для застосування. Наксон призначають у комплексному лікуванні наркоманії (опіатноїзалежності) для підтримання стану, вільного від наркотику, і подолання фізичноїзалежності. Наксон також призначають у комплексному лікуванні алкоголiзму длястримування потягу до вживання алкоголю, попередження надмірного вживанняалкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, а також для скороченнячастоти рецидивів. Спосіб застосування та дози. Лікування препаратом Наксон можна розпочати після стримування відвживання наркотиків протягом 7 – 10 днів. У пацієнта повинен бути відсутнімсиндром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийомунаркотичних речовин ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційнихпроб. Лікування препаратом Наксон розпочинають з обережністю, збільшуючи дозупоступово. Спочатку призначають 0,025 г препарату Наксон і спостерігають застаном пацієнта протягом 1 години. За відсутності ознак абстиненції пацієнтуможна дати решту (0,025 г) добової дози. Підтримуюча терапія препаратом Наксон. Після того як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікування препаратомНаксон, доза 0,05 г кожні 24 години буде достатньою, щоб блокувати дію 25 мггероїну, введеного внутрішньовенно. Альтернативні схеми лікування: 0,05 г у перші 5 днів тижня і 0,1 г всуботу; або 0,1 г призначають через день; або 0,15 г призначають через 2 дні;або 0,1 г призначають у понеділок, 0,1 г у середу і 0,15 г у п’ятницю. Такасхема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному відопіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців. Длялікування алкоголізму Наксон використовується у середній добовій дозі 0,05 гкожні 24 години або призначається перед вживанням алкоголю. Попереднядетоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці. Побічна дія. З боку ЦНС, психіки, органів чуття: іноді – збудження, стан прострації,дратівливість, запаморочення; зрідка – депресія, параноя, відчуття стомленості,сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічнікошмари, сонливість, зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах,світлобоязнь, біль, відчуття закладеності і шум у вухах. З боку травного тракту, печінки: іноді – зниження апетиту, діарея,запор; зрідка – сухість у роті, метеоризм, посилення симптомів геморою,ерозивно-виразкові ураження травного тракту, підвищення активності печінковихтрансаміназ. З боку сечостатевої системи: іноді – уповільнена еякуляція, зменшеннястатевої потенції; зрідка – прискорене або порушене сечовипускання, підвищенеабо, навпаки, знижене лібідо. Дерматологічні реакції: іноді – висип, зрідка – підвищена секреціясальних залоз, епідермофітія ступень, зміни шкіри, що характерні для першоїстадії відмороження. З боку дихальної системи: іноді – гіперемія слизової оболонки носа,носова кровотеча, ринорея, чхання, сухість у горлі, синусит, утруднене дихання. З боку серцево-судинної системи: іноді – флебіт, набряки, підвищенняартеріального тиску, неспецифічні зміни ЕКГ, тахікардія. З боку організму у цілому: іноді – відчуття ознобу; зрідка – збільшеннямаси тіла, патологічне позіхання, пропасниця, біль у паховій ділянці,збільшення лімфатичних вузлів, відчуття жару у кінцівках, відчуття раптовогоприпливу крові до обличчя. Протипоказання. Наксон протипоказаний хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опіати); хворим із синдромом абстиненції; хворим, які не пройшли провокаційну пробу; хворим з позитивним результатом аналізу сечі на наявність опіатів; хворим, які мають в анамнезі факт підвищеної чутливості до Наксону.Невідомо, чи існує перехресна чутливість між препаратом Наксон і похіднимифенантрену; хворим на гострий гепатит із печінковою недостатністю. Не встановлена безпека застосування препарату Наксон для дітей віком до18 років, для жінок під час вагітності і в період лактації. Передозування. При проведенні досліджень, під час яких хворі приймали 0,8 г препаратуна добу протягом одного тижня, ознак інтоксикації не було відмічено. Особливості застосування. Лікування препаратом має розпочинатись у спеціалізованих центрах злікування наркоманії і в подальшому проводитись під суворим контролем лікаря. Хворого, який лікується препаратом Наксон, необхідно попередити про те,що самостійне прийомом опіатів у цей період призводить до тяжкого синдромуабстиненції і навіть до коми. Хворий повинен мати при собі картку призначень препарату Наксон дляінформування решти медпрацівників у випадку надання йому невідкладної допомоги.За необхідності подолання блокади опіатних рецепторів (вступний наркоз,знеболювання при невідкладних ситуаціях) необхідно використовувати великі дозикороткодіючих наркотиків, для того щоб знизити ризик пригнічення дихання ірозвиток циркуляторного колапсу. Наксон може спричинити небажаний ефект штучної абстиненції. Притривалому лікуванні препаратом необхідний щомісячний контроль функції печінки. Препарат не спричинює звикання навіть при довготривалому застосуванні.Медикаментозне лікування препаратом Наксон супроводжується курсом психотерапії. Керування транспортними засобами заборонено. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія з препаратами, які містять наркотики. Наксон знижує фармакологічні ефекти препаратів, які містять опіати,такі як протикашльові, антидіарейні засоби та аналгетики. Випадки несумісностіз іншими препаратами не описані. Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці притемпературі від 15 0С до 25 0С. Термін придатності – 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці