Необен (neoben) р-р д/ин 10мг/1мл фл 5 мл №1

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату НЕОБЕН (NEOBEN) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: vinorelbine; 3΄,4΄-дидегідро-4΄-дезокси-С΄-норвінкалейкобластин[R-(R*,R*)-2,3-дигідроксибутанедіоат (1:2) (сіль)]; основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин; склад: 1 мл розчину містить: вінорельбіну тартрату, еквівалентноговінорельбіну – 10 мг; допоміжні речовини: кислота винна, вода для ін’єкцій. Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакологічна група. Протипухлинні препарати. Алкалоїди барвінка та їханалоги. Код АТС L01С А04. Фармакологічні властивості. Вінорельбін відрізняється структурно відвінбластину та інших лікарських засобів цієї групи катарантинною частиною, якає місцем структурної модифікації вінорельбіну. Це надає вінорельбінувисокоспецифічних антимітотичних властивостей та посилює його ліпофільність. Восновному, цитотоксичний ефект виявляється у взаємодії з апаратом мікротрубочокклітини, з яких складається веретено ділення, і призводить до зупинкиклітинного циклу у метафазі. Існують принаймні два типи точок зв’язування зтубуліном. Зв’язування в точках з високою спорідненістю, їх менша кількість, призводитьдо переривання процесу синтеза мікротрубочок. Зв’язування в точках із низькоюспорідненістю відбувається при високих концентраціях препарату і призводить дорозщеплення мікротрубочок на спіральні профіламенти і повного їх руйнування.Дослідження доводять високу специфічність вінорельбіну до мікротрубочок клітин,які перебувають у фазі мітозу. Вінорельбін майже не виявляє активності (завинятком високих концентрацій) щодо апарату мікротрубочок аксонів та іншихкласів мікротрубочок, і з цим, можливо, пов’язана менша нейротоксичність ніжінших алкалоїдів барвінку. Фармакокінетика. Вінорельбін застосовується внутрішньовенно. У межахзастосування терапевтичних доз дозозалежна фармакокінетика не спостерігається. Післявнутрішньовенного введення препарату у дозі 30 мг/м2 протягом 15-20хв пікова концентрація у плазмі становить 480-1230 нг/мл і поступовозменшується протягом 2 год. Відбувається значний розподіл препарату упериферичних тканинах. Вінорельбін легко проникає в тканини і має великий об’ємрозподілу (Vss=27-76 л/кг). Найвищі концентрації спостерігаються в печінці,селезінці, нирках, легенях, тимусі, серці та м’язах. Мінімальний розподіл ужирову тканину, кістковий мозок, тканини мозку. Спостерігається значнезв’язування вінорельбіну з тромбоцитами та лімфоцитами. У крові 78%концентрації препарату пов’язано з тромбоцитами. Має місце зв’язування і зальбуміном та α-1-ацид-глікопротеїном, таким чином, загальне зв’язуванняпрепарату в сироватці крові становить 69-91%. Метаболізм відбувається впечінці. Один з активних метаболітів, діацетил – вінорельбін, має подібнупротипухлинну активність і токсичність. Вінорельбін виділяється нирками(16-21%) і з жовчю (34-58%). 2/3 ниркової елімінації спостерігається в перші 24год. Через повільне виведення вінорельбіну з периферичних тканин термінальнийперіод напіввиведення варіює від 27,7 до 43,6 год. 95% вінорельбіну, щовиводиться з сечею, становить незмінений препарат. Показання для застосування. Недрібноклітинний рак легенів Необен показанийхворим для амбулаторного лікування недрібноклітинного раку легенів, яким непланується хірургічне лікування та/або радіаційна терапія з можливістювиліковування або у разі поширення захворювання, як монопрепарат або вкомбінації з цисплатином. Пацієнтам з недрібноклітинним раком легенів IV стадії вінорельбінпоказаний як монопрепарат або в комбінації з цисплатином. Пацієнтам з недрібноклітинним раком легенів III стадії вінорельбінпоказаний у комбінації з цисплатином. Необен також застосовується у лікуванні раку молочної залози,лімфогранулематозу (хвороби Ходжкіна), раку яєчника, раку голови та шиї. Спосіб застосування та дози. Недрібноклітинний рак легенів як монотерапія неоперабельного недрібноклітинного раку легенів IV стадії: дорослі: 30 мг/м2 внутрішньовенно протягом 6-10 хв 1 раз натиж. у комбінації з цисплатином для хіміотерапії неоперабельногонедрібноклітинного раку легенів III стадії: дорослі: 30 мг/м2 внутрішньовенно протягом 6-10 хв 1 раз на тиж.у комбінації з цисплатином внутрішньовенно в 1-й та 29-й день і потім кожні 6тиж. Метастатичний рак молочної залози 30 мг/м2 внутрішньовенно протягом 6-10 хв 1 раз на тиж. якмонотерапія або в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. Рак яєчників або хвороба Ходжкіна 30 мг/м2 внутрішньовенно протягом 6-10 хв 1 раз на тиж. Рак голови та шиї 20-25 мг/м2 внутрішньовенно протягом 6-10 хв 1 раз на тиж. Варіантидозування Гематологічна токсичність Кількість нейтрофілів повинна становити принаймні 0,5x109/лперед введенням вінорельбіну. Коригування дози має грунтуватися на даних вмістунейтрофілів, одержаних у день лікування. Якщо вміст нейтрофілів ≥1,5x109/л: вводити 100% дози,тобто 30 мг/м2 . Якщо вміст нейтрофілів 1,0-1,499x109/л: вводити 50% дози,тобто 15 мг/м2 . Якщо вміст нейтрофілів