Оликард ретард (olicard retard®) 40 мг №20

ІНСТРУКЦІЯ длямедичного застосування препарату ОЛІКАР ДРЕТАРД® (OLICAR DRETARD®) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: isosorbidi mononitratum;1,4:3,6-діангідро-D-глуцитол-5-нітрат; основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі капсули зтвердого желатину, які містять білі гранули; склад: 1 капсула містить ізосорбід-5-мононітрату40 або 60 мг; допоміжні речовини: етилцелюлоза, желатин, крохмалькукурудзяний, сахароза, тальк, титану діоксид (Е 171). Форма випуску. Капсули тверді пролонгованої дії. Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, якізастосовують у кардіології. Органічні нітрати. Код АТС C01DA14. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Олікард ретард® – це антиангінальний препаратпролонгованої дії. Він діє безпосередньо на гладкі м’язи судин, зменшуючи їхтонус. Його ефект на посткапілярні судини і на основні артерії, особливо начастини коронарних артерій, що спроможні реагувати, є більшим, ніж на судиниопору. Розширення кровоносних судин приводить до збільшення венозного об’єму ізниження венозного повернення до серця. Шлуночковий об’єм і тиск наповненняшлуночків зменшуються (зменшення кінцевого діастолічного тиску). Зменшуєтьсяпереднавантаження, що, в свою чергу, приводить до зменшення енергетичних витратміокарда і, відповідно, потреби в кисні. Зниження тиску наповнення серця поліпшує перфузію схильнихдо ішемії субендокардіальних зон, скорочувальну спроможність міокарда ісерцевий викид. Ізосорбіду-5-мононітрат зменшує системний судинний опір іопір легеневих артерій. Він також викликає розслаблення бронхіальних м’язів, м’язівсечових шляхів, жовчного міхура, жовчних протоків і стравоходу, тонкої ітовстої кишок, включно зі сфінктерами. На молекулярному рівні ефекти нітратів здійснюються,найімовірніше, через утворення оксиду азоту (NO) і циклічногогуанозинмонофосфату (цГМФ), який вважається медіатором релаксації. Фармакокінетика. Після перорального прийому ізосорбід-5-мононітратадсорбується швидко і повністю. Системна біодоступність становить приблизно90-100%. Ізосорбід-5-мононітрат майже повністю метаболізується в печінці зутворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення становить 4-5 годин. У вигляді метаболітівізосорбіду мононітрат виводиться переважно нирками. Приблизно 2% екскретуєтьсяв незміненому стані. Після прийому ретардної форми препарату в капсулах пролонгованої діїізосорбід-5-мононітрат швидко з’являється в плазмі і досягає мінімальногоефективного рівня 100 нг/мл вже через годину, утримуючись на цьому рівніпротягом 18-20 годин. У процесі лікування, незважаючи на стабільну дозу істійкий рівень нітратів у крові, може спостерігатися зменшення ефективностіпрепарату (толерантність). Існуюча толерантність зникає через 24 години післяприпинення лікування. При застосуванні переривчастої схеми лікування випадківрозвитку толерантності не спостерігалося. Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Спосіб застосування та дози. Олікард ретард®у капсулах по 40 мг призначають по 1 капсулі на добу. У разі потреби дозу можназбільшити до 2 капсул по 40 мг на добу, в два прийоми. Для забезпечення повноїдії лікарського засобу інтервал між прийомами не повинен перевищувати 6 годин,тобто другу капсулу слід приймати не пізніше, ніж через 6 годин після прийомупершої. Олікард ретард® у капсулах по 60 мг призначаютьпо 1 капсулі на добу. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи і запиваючирідиною (склянкою води). Лікування слід починати з меншої дози (40 мг) і, якщонеобхідно, поступово збільшувати дозу максимально до 80 мг на добу. У разізміни інтервалу між прийомами чи дози препарату можливо зменшення або зникненнятерапевтичного ефекту. Тривалість прийому визначає лікар. Побічна дія. Може виникати головний біль(особливо на початку лікування), який звичайно зникає через кілька днівприйому. Інколи після першого прийому препарату, а також при збільшенні дозиспостерігаються падіння кров’яного тиску і/або ортостатична гіпотензія, якіможуть супроводжуватися рефлекторною тахікардією, запамороченням, відчуттямсонливості і слабкості. Рідко виникають нудота, блювання, тимчасове почервонінняшкіри обличчя і алергічні шкірні реакції. Іноді у разі різкого падіння кров’яного тиску можутьпосилитися симптоми стенокардії. Колапс спостерігається рідко, іноді у поєднанні з нападаминепритомності (синкопами) і брадиаритмією. В окремих випадках може виникнути ексфоліативний дерматит. Спостерігалися випадки виникнення толерантності допрепарату, в т.ч. перехресної толерантності до інших органічних нітратів. Щобпопередити ослаблення ефекту або повну втрату дії лікарського засобу,рекомендується уникати безперервного прийому високих доз. Протипоказання. Підвищена чутливість до ізосорбіду-5-мононітрату, іншихнітросполук або будь-якого з неактивних компонентів препарату; гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс); кардіогенний шок, якщо не забезпечений достатньо високийкінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосуванняінтрааортальної контрпульсації або препаратів з позитивним інотропним ефектом; тяжкі форми гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 ммрт.ст.); одночасне призначення силденафілу (Віагра®), що може значнопосилити гіпотензивний ефект Олікарду ретарду®. Передозування. Симптоми інтоксикації. Можуть виникати ортостатична гіпотензія, рефлекторнатахікардія і головний біль, слабкість, запаморочення, припливи, нудота,блювання і пронос. У разі прийому значних доз треба мати на увазі можливістьпояви метгемоглобінемії, ціанозу, задишки, порушень дихання через наявністьнітритних іонів. Прийом дуже великих доз може спричинювати підвищеннявнутрішньочерепного тиску і появу церебральних симптомів. У разі хронічногопередозування спостерігалося збільшення рівня метгемоглобіну. Лікування передозування. Крім звичайних заходів, таких як промивання шлунка іприйняття горизонтального положення з піднятими ногами, треба налагодитикардіомоніторинг. При появі вираженої гіпотензії або шоку потрібно відновитиоб’єм циркулюючої крові, і тільки у виключних випадках можна робити інфузіюнорепінефрину (норадреналіну) і/або допаміну. Призначення епінефрину(адреналіну) протипоказано. Залежно від ступеня тяжкості стану хворого можнавикористовувати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії: Вітамін С – 1 г перорально або у вигляді натрієвоїсолі внутрішньовенно. Метиленовий синій – до 50 мл 1% розчинувнутрішньовенно. Толуїдиновий синій – на початку 2-4 мг/кгвнутрішньовенно, у подальшому, якщо необхідно, можна повторювати введення дозпо 2 мг/кг з інтервалом в 1 годину. Киснева терапія, гемодіаліз, заміна крові. Особливості застосування. Треба з великою обережністю застосовувати Олікард ретард®у разі гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії,констриктивного перикардиту і тампонади перикарда; низького тиску наповнення серця, наприклад при гостромуінфаркті міокарда, обмеженій функції лівого шлуночка серця (лівошлуночкованедостатність). Рекомендується уникати зниження систолічного кров’яного тискунижче 90 мм рт.ст.; аортального стенозу і/або мітрального стенозу; схильності до ортостатичних реакцій; захворювань, що супроводжуються підвищеннямвнутрішньочерепного тиску (подальше підвищення внутрішньочерепного тискуспостерігається тільки у разі внутрішньовенного введення нітрогліцерину). Олікард ретард® не підходить для лікуваннягострих нападів стенокардії і інфаркту міокарда в гострому періоді. В окремих випадках прийом Олікарду ретарду® можепризвести до транзиторної гіпоксії і спричинювати симптоми ішемії міокардавнаслідок відносного перерозподілу кровотоку в зони альвеолярноїгіповентиляції. Незважаючи на те, що експерименти на тваринах не виявилиембріотоксичних ефектів Олікарду ретарду®, у періоди вагітності ілактації приймати препарат можна, тільки якщо очікувана користь перевищуєможливий ризик, оскільки достатній досвід його застосування в таких випадкахвідсутній. Олікард ретард® може мати негативний вплив наздатність управляти автомобілем, обслуговувати механічні пристрої і виконуватироботи без надійної опори, особливо на початку лікування, у разі збільшеннядози і зміни препарату, а також у разі одночасного вживання алкоголю. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом зОлікардом ретардом® інших вазодилататорів, антигіпертензивнихзасобів, блокаторів бета-адренорецепторів, антагоністів кальцію, нейролептиківабо трициклічних антидепресантів і алкоголю може посилювати гіпотензивний ефектпрепарату. Гіпертензивна дія дигідроерготаміну може бути посилена у разіодночасного прийому з Олікардом ретардом® (підвищення концентраціїдигідроерготаміну в плазмі). Умови та термін зберігання. Зберігати при температурівід 15 до 25 °С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.