Орлистат (orlistat) капс.120мг № 20

ІНСТРУКЦІЯ для медичногозастосування препарату ОРЛІСТАТ (Orlistat) Загальна характеристика: міжнародна назва: орлістат; основні фізико-хімічні властивості: капсули блакитного кольору; склад: 1 капсула містить 120 мг орлістату; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон,натрію крохмаль гліколят, тальк, тверда желатинова капсула. Форма випуску. Капсули. Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при ожирінні. Код АТС: А08 АВ 01. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Механізмдії препарату пов’язаний з утворенням ковалентного зв’язку із сериновимзалишком шлункової і панкреатичної ліпаз у порожнині шлунку і тонкої кишки.Фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею уформі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і моногліцериди.Унаслідок цього зменшується кількість калорій, що надходять в організм, і,отже, знижується маса тіла пацієнта. Після 24-40 годин відзначається збільшення концентрації жиру в каловихмасах. Після скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідногорівня через 48-72 години. Фармакокінетика. Після прийому всередину орлістат практично не абсорбується зшлунково-кишковому тракті. При прийомі разової дози 360 мг концентраціюактивної речовини в плазмі визначити не вдалося. Що означає, що концентраціяорлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг/мол. Об’єм розподілу встановити не можна через дуже низьку системнуабсорбцію орлістату. Зв’язування з білками плазми in vitro складає 99%. Умінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити. 42% частини, що абсорбувалася, орлістату метаболізується в організмі зутворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в плазмі (усередньому 26 нг/мол і 108 нг/мол відповідно) і дуже слабко вираженій здатностіінгибірувати ліпазу, вважаються фармакологічно неактивними. 97% прийнятої дози орлістата виводиться з калом, з них 83% - унезмінному вигляді, екскреція із сечею всіх субстанцій не перевищує 2%. Період напіввиведенняорлістату з організму (із сечею і калом) – 3-5 діб. Метаболіти орлістату інезмінна активна речовина можуть виводитися з жовчю. Показання для застосування. Терапіяожиріння або надлишкової маси тіла в сполученні з низько калорійною дієтою. Спосіб застосування та дози. Призначають по 120 мг 3 рази на день разом з основними прийомами їжі.Препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 годину після їжі. Увипадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістатуможна пропустити. Збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект. Побічна дія. З боку ШКТ: маслянисті виділення з прямої кишки,виділення газів, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекаціїі нетримання калу (як правило, ці явища виникають тимчасово у перші 3 місяцілікування); рідко – болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, боліі дискомфорт у прямій кишці. Алергійні реакції: шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк,анафілактичні реакції. Протипоказання. Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз. Передозування. Випадківпередозування не описано. У клінічних дослідженнях прийом разової дози 800 мгабо багаторазовий прийом по 400 мг 3 рази в день протягом 15 днів несупроводжувалися значними небажаними реакціями. Лікування: у випадку вираженого передозування рекомендується медичнеспостереження протягом 24 годин. Особливості застосування. На фоні терапії орлістатом пацієнт повиненодержувати збалансовану помірну низькокалорійную дієту, що містить не більш 30%калорій у вигляді жирів. При більш високому вмісті жирів у раціоні харчуванняпідвищується імовірність виникнення побічних реакцій з боку ШКТ. Зниження маситіла пацієнтів може поліпшити обмін речовин у хворого цукровим діабетом іпотребує зниження дози пероральних гіпоглікемічних засобів. Безпека й ефективність застосування орлістату у пацієнтів з порушеннямфункції печінки і нирок не встановлена. Уклінічних дослідженнях у більшості пацієнтів, що приймали орлістат протягом 2років, концентрація вітамінів А, Д, Е, К и бета-каротину була в межах норми.Але для адекватного надходження всіх поживних речовин в організм можнапризначити полівітаміни через 2 години після прийому орлістата або перед сном. Безпека застосування препарату у дітей не встановлена. Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому препарат неслід застосовувати при під час годування груддю. Препарат не слід призначативагітним, тому що дані про безпеку клинічного застосування відсутні. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не встановлено лікарської взаємодії при поєднанні застосуванняорлістату з дигоксином, варфарином, метформіном, пероральними контрацептивами,ніфедипіном, статинами, етанолом. При одночасному застосуванні орлістату може зменшуватися всмоктуванняжиророзчинних вітамінів. Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеномувід світла місці при температурі не вище 25 0С. Не застосовуватипісля закінчення терміну придатності. Термін придатності - 4 роки у невідкритій первинній упаковці.