Пегинтрон® (pegintron) пор. д /п р-р 100 мкг/0,5 мл фл. №1

ПЕГИНТРОН® (PEGINTRON) PEGINTERFERONUM ALFA-2b L03A B10 Schering-Plough Central East СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 50 мкг/0,5 мл фл., с раств в амп., № 1 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 50 мкг/0,5 мл двухкам. шприц-ручка, с раств., № 1 Пегинтерферон альфа-2b 50 мкг/0,5 мл Прочие ингредиенты: натрия фосфат двуосновный безводный, натрия фосфат одноосновный дигидрат, сахароза, полисорбат 80. № UA/2630/01/02 от 11.08.2006 до 11.08.2011 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 80 мкг/0,5 мл фл., с раств в амп., № 1 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 80 мкг/0,5 мл двухкам. шприц-ручка, с раств., № 1 Пегинтерферон альфа-2b 80 мкг/0,5 мл Прочие ингредиенты: натрия фосфат двузамещенный безводный, натрия фосфат одноосновный дигидрат, сахароза, полисорбат 80. № UA/2630/01/03 от 11.08.2006 до 11.08.2011 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 100 мкг/0,5 мл фл., с раств в амп., № 1 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 100 мкг/0,5 мл двухкам. шприц-ручка, с раств., № 1 Пегинтерферон альфа-2b 100 мкг/0,5 мл Прочие ингредиенты: натрия фосфат двуосновный безводный, натрия фосфат одноосновный дигидрат, сахароза, полисорбат 80. № UA/2630/01/04 от 11.08.2006 до 11.08.2011 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 120 мкг/0,5 мл фл., с раств в амп., № 1 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 120 мкг/0,5 мл двухкам. шприц-ручка, с раств., № 1 Пегинтерферон альфа-2b 120 мкг/0,5 мл Прочие ингредиенты: натрия фосфат двуосновный безводный, натрия фосфат одноосновный дигидрат, сахароза, полисорбат 80. № UA/2630/01/05 от 11.08.2006 до 11.08.2011 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 150 мкг/0,5 мл фл., с раств в амп., № 1 пор. лиофил. д/п р-ра д/ин. 150 мкг/0,5 мл двухкам. шприц-ручка, с раств., № 1 Пегинтерферон альфа-2b 150 мкг/0,5 мл Прочие ингредиенты: натрия фосфат двуосновный безводный, натрия фосфат одноосновный дигидрат, сахароза, полисорбат 80. Растворитель — вода для инъекций. № UA/2630/01/01 от 11.08.2006 до 11.08.2011 Фармакологическое действие Пегинтерферон альфа-2b - рекомбинантный интерферон альфа-2b, конъюгированный с монометоксиполиэтиленгликолем. Получают из клона Е. coli, содержащего генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа-2b человеческих лейкоцитов. Обладает иммуностимулирующим и иммуномодулирующим свойствами. Биологическая активность пегилированных изомеров в качественном отношении сходна с таковой свободного интерферона альфа-2b, но более слабая. Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует последовательность внутриклеточных реакций, которые включают в себя индукцию определенных ферментов, что приводит к подавлению репликации вируса в инфицированных клетках, ингибированию пролиферации клеток, усилению фагоцитарной активности макрофагов и специфичной цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней. Фармакокинетика После п/к введения TCmax - 15-44 ч, значимые концентрации сохраняются в течение 48-72 ч. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально дозе. Объем распределения - 0.99 л/кг. При повторном введении биологическая активность увеличивается незначительно, однако происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов. T1/2 больше, чем у непегилированного интерферона альфа-2b. T1/2 - 30.7 ч (от 27 до 33 ч), клиренс - 22 мл/ч/кг (в т.ч. почечный - 30%). При однократном применении в дозе 1 мкг/кг фармакокинетика препарата не зависела от возраста, а у больных с нарушенной функцией почек выявлено увеличение Cmax, AUC и T1/2 пропорционально степени снижения функции почек. Показания Гистологически подтвержденный хронический гепатит С (в качестве монотерапии при непереносимости рибавирина, или наличия противопоказаний к его применению). Режим дозирования Пегинтрон вводят п/к – 0.5-1 мкг/кг 1 раз в неделю в течение 6 мес. Дозу выбирают с учетом предполагаемых эффективности и безопасности. Если через 6 мес происходит элиминация РНК вируса из сыворотки, то лечение продолжают до 1 года. Если во время лечения наблюдаются нежелательные явления, то дозу рекомендуется снизить в 2 раза. При сохранении нежелательных эффектов, или их повторном появлении после изменения дозы лечение прекращают. Снижение дозы рекомендуется при уменьшении числа нейтрофилов менее 750/мкл или числа тромбоцитов менее 50000/мкл. Терапию прекращают при снижении числа нейтрофилов менее 500/мкл или числа тромбоцитов менее 25000/мкл. При выраженном нарушении функции почек (КК менее 50 мл/мин) больные должны находиться под постоянным наблюдением; при необходимости недельная доза препарата должна быть снижена. Изменение дозы с учетом возраста не требуется. Правило приготовления раствора: порошкообразное содержимое флакона растворяют 0.7 мл воды для инъекций, флакон осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Готовый раствор следует осмотреть перед введением: в случае изменения цвета использовать его не следует. Для введения используют до 0.5 мл раствора Пегинтрона, остатки раствора необходимо вылить. Побочное действие Со стороны нервной системы: головокружение, гиперестезия, парестезия, эмоциональная лабильность, нервозность, сонливость, депрессия; редко - суицидальные мысли и попытки самоубийства, возбуждение, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, рвота, диарея или запор и др. диспепсические явления; редко - боли в правом подреберье, гепатопатия. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, аритмия. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, синусит; редко - кашель, одышка, инфильтраты в легких неясной этиологии. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, в редких случаях - боль в глазах, снижение остроты или ограничение полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, очаговые изменения сетчатки, обструкция артерии или вены сетчатки, нарушение слуха. Со стороны эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, сахарный диабет, нарушения менструального цикла (включая меноррагию). Аллергические реакции: зуд, сухость кожи, сыпь, крапивница, эритема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Лабораторные показатели: нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, появление аутоантител. Прочие: недомогание, потливость, лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, вирусные инфекции, приливы, снижение либидо. Передозировка. В клинических исследованиях были зарегистрированы случаи непреднамеренной передозировки. При этом принятая доза превышала рекомендуемую терапевтическую не более, чем в 2 раза. Серьезных симптомов передозировки не наблюдалось. Нежелательные явления проходили самостоятельно и не требовали отмены препарата Пегинтрон. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. интерферонам), аутоиммунный гепатит, аутоиммунное заболевание в анамнезе; нарушение функции щитовидной железы, не поддающееся медикаментозной коррекции; тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия и др. нарушения функции ЦНС, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет - безопасность и эффективность применения не изучались). С осторожностью - хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, аритмии, ХОБЛ, нарушения свертывания крови (в т.ч. тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения, псориаз, сахарный диабет, склонный к развитию кетоацидоза. Особые указания Больные, страдающие хронической сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда и/или аритмией, должны находиться под постоянным наблюдением, с контролем ЭКГ. Во время лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию для предотвращения снижения АД, связанной с уменьшением объема жидкости в организме. При появлении лихорадки, кашля, одышки и др. респираторных симптомов всем больным следует проводить рентгенографию грудной клетки. При наличии инфильтратов на рентгенограммах или признаков нарушения функции легких необходимо постоянно наблюдать динамику изменений; для терапии нежелательных явлений со стороны легких возможны отмена препарата и назначение ГКС. При сахарном диабете, артериальной гипертензии перед началом и во время лечения рекомендуется проводить офтальмологическое обследование. До начала и во время лечения следует определять сывороточные уровни ТТГ. При наличии нарушений функции щитовидной железы рекомендуется назначить медикаментозную терапию, при отсутствии возможности медикаментозной коррекции функции препарат отменяют. При появлении психических нарушений или изменений функции ЦНС, в т.ч. явной депрессии, за больными рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение, учитывая потенциальную опасность подобных нежелательных эффектов. При сохранении или нарастании симптомов лечение прекращают. При появлении на фоне терапии нежелательных эффектов - утомляемости, сонливости или спутанности сознания - не рекомендуется управлять автомобилем или сложной техникой, связанной с повышенным травматизмом. Адекватные исследования у беременных женщин не проводились. Пегинтрон можно применять у женщин репродуктивного возраста в том случае, если они используют эффективные методы контрацепции. Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет. Лекарственное взаимодействие Фармацевтически не совместим с др. ЛС. Однократное введение препарата не оказывает влияния на активность цитохромов CYP1A2, CYP2C8/C9, CYP2D6 и \"печеночных\" CYP3A4 и N-ацетилтрансферазы. Однако необходимо иметь в виду, что др. формы интерферона альфа вызывали снижение клиренса теофиллина (который является субстратом CYP1A2) на 50% и увеличение его концентрации в плазме в 2 раза. При одновременном применении с рибавирином признаков фармакокинетического взаимодействия не выявлено. Условия и сроки хранения Хранить при температуре 2-8С