Пиклон (piklon) табл. п/о 7,5 мг контурн. ячейк. уп., № 10

Зопиклон 7,5 мг № UA/5283/01/01 от 18.10.2006 до 18.10.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: зопиклон (6-(5-хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5Н-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазиновой кислоты) — снотворное и седативное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона). Агонист центральных v1- и v2-бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлоринофорного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к тормознорму медиатору — ГАМК, что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК на межнейронную передачу в различных отделах ЦНС. Не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Сокращает время наступления сна, снижает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшая его качество и не изменяя фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни, десинхронозом, в том числе при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч. Обычно не вызывает постсомнических нарушений (ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня). Уменьшает выраженность головной боли. Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет 75%, у пациентов пожилого возраста — 94%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 45%, у пациентов пожилого возраста — 25%. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалитический и плацентарный, распределяется в органах и тканях, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и двух неактивных метаболитов. Период полувыведения — 3,5–6 ч, у пациентов с выраженной недостаточностью функции печени и пациентов пожилого возраста он увеличивается до 8–11 ч. Элиминация происходит интенсивно и препятствует накоплению. Выделяется преимущественно почками (80%), а также через кишечник (16%). ПОКАЗАНИЯ: нарушения сна (затрудненное засыпание, ночные или ранние утренние пробуждения), в том числе ситуационная, кратковременная и хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах. ПРИМЕНЕНИЕ: назначают взрослым однократно, непосредственно перед сном. Пациентам в возрасте младше 60 лет назначают по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки. Лицам старше 60 лет назначают по Ѕ таблетки (3,75 мг) в сутки, при необходимости дозу повышают до 1 таблетки (7,5 мг). При нарушениях функции печени или хронической дыхательной недостаточности назначают по Ѕ таблетки (3,75 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (15 мг). При ситуационной бессоннице препарат принимают в течение 2–5 дней, при кратковременной бессоннице — в течение 2–3 нед, при хронической бессоннице продолжительность лечения врач определяет индивидуально. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать 4 нед. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная дыхательная недостаточность, миастения, период беременности и кормления грудью, детский возраст. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЦНС: сонливость (в том числе при пробуждении), вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у больных пожилого возраста), подавленное настроение, редко — парадоксальные явления (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение). Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, диспептические явления; кожные аллергические реакции. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при прерывании сна или большом промежутке между приемом препарата и отходом ко сну может возникнуть антероградная амнезия. Для снижения риска ее возникновения необходимо принимать препарат непосредственно перед сном и обеспечивать условия беспрерывного сна. Риск развития привыкания и толерантности к препарату, а также возникновения синдрома отмены и «рикошетной» бессонницы минимален, но не может быть полностью исключен, особенно при длительном лечении. Меры предосторожности — применение препарата в минимально эффективных дозах; отказ во время лечения от алкоголя и/или психотропных средств; отмена приема препарата (постепенно). Парадоксальные явления чаще отмечают у больных пожилого возраста, при их возникновении препарат следует отменить. В случаях применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы препарата. На следующий день после приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетанном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (нейролептиками, противоэпилептическими, антигистаминными, снотворными, седативными, антидепрессантами, миорелаксантами, алкоголем), возможно взаимное усиление эффектов. Снижает концентрацию тримипрамина в плазме крови, уменьшая его эффект. Эритромицин может потенцировать снотворное действие препарата. В/в введение метоклопрамида вызывает повышение, а атропина — снижение концентрации зопиклона в плазме крови, соответственно изменяя его эффекты. У пациентов с ночными приступами БА при сочетанном применении с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы бронхоспазма в ранние предутренние часы, снижая их интенсивность и уменьшая продолжительность. ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — глубокий продолжительный сон, антероградная амнезия, психические расстройства и парадоксальные явления (спутанность сознания, депрессии, ночные кошмары, галлюцинации, неадекватное поведение), потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, в тяжелых случаях — симптоматическая и поддерживающая терапия, особое внимание уделяют мониторированию дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил (применяют в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен из-за большого объема распределения зопиклона в тканях. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.