Тамсол (tamsol) капс. с модиф. высвоб. 0,4 мг блистер, № 10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: конкурентным путем селективно связывается с постсинаптическими α1 -рецепторами подтипов α1А и α1D и препятствует повышению тонуса гладких мышц простаты. Усиливает максимальный отток мочи за счет снижения тонуса гладких мышц уретры и простаты, устраняет обструкцию. Препарат уменьшает выраженность симптомов раздражения и обструкции, в развитии которых существенную роль играют слабый тонус мочевого пузыря и повышенный мышечный тонус нижних отделов мочевыводящих путей. Избирательность действия тамсулозина в отношении α1А-адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую в отношении α1В-адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов, поэтому существенного снижения уровня АД не отмечено. Почти полностью всасывается в кишечнике. При приеме во время еды абсорбция снижается. Прием препарата в одно и то же время суток и после приема пищи обеспечивает идентичные условия для всасывания. Биодоступность ≈100%. Кинетика имеет линейный характер. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 капсулы достигается примерно через 6 ч. При повторных приемах стадия насыщения наступает на 5-е сутки, при этом Сmax на 2/3 выше, чем после однократной дозы. У пациентов молодого и пожилого возраста предполагаются подобные показатели. При однократном и повторных приемах отмечают индивидуальную вариабельность плазменных уровней. Распределение: связь с белками плазмы крови в организме мужчин 99%, объем распределения небольшой (0,2 л/кг). Биотрансформация осуществляется в печени, тамсулозин метаболизируется медленно, фаза первичного метаболизма незначительна. Бо`льшая часть тамсулозина находится в плазме крови в неизмененном виде. Метаболиты менее активны. Выведение тамсулозина и его метаболитов осуществляется главным образом с мочой, 9% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения после приема однократной дозы, измеряемый в фазе насыщения, составляет 10–13 ч. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. ПОКАЗАНИЯ: лечение дизурических симптомов нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. ПРИМЕНЕНИЕ: принимают внутрь после еды по 1 капсуле в сутки в одно и то же время суток не разжевывая. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжевывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества. Длительность курса лечения определяется врачом в зависимости от клинической эффективности препарата. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; тяжелая форма печеночной недостаточности. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, ринит, запор, диарея, тошнота, рвота, сыпь, зуд, крапивница, ретроградная эякуляция, астения, синкопе, ангионевротический отек, приапизм. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: подобно другим блокаторам α1 -адренорецепторов тамсулозин может вызывать снижение уровня АД, редко вызывает обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо принять горизонтальное положение до исчезновения симптомов. Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должно предшествовать предварительное ректальное пальцевое обследование предстательной железы (PSA), которое затем регулярно повторяют в ходе лечения. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта. Препарат предназначен для мужчин. Тамсол может негативно влиять на способности, необходимые для управления автомобилем, и на безопасность передвижения из-за возможности вызывать у отдельных пациентов сонливость, снижение остроты зрения, головокружение и обморок. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином, теофиллином. Циметидин повышает, а фуросемид снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, при этом уровни всех лекарственных препаратов сохраняются в переделах нормы и коррекции дозы не требуется. В исследованиях in vitro уровень свободной фракции тамсулозина не изменяется при одновременном приеме диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина. Тамсулозин не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. В исследованиях микросомальной фракции печени in vitro (энзимная система метаболизма лекарственных средств, связанная с цитохромом Р450) тамсулозин не взаимодействует с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин повышают скорость выведения тамсулозина. Не исключено, что тамсулозин может усиливать гипотензивный эффект других препаратов (средств для анестезии, блокаторов α1 -адренорецепторов). ПЕРЕДОЗИРОВКА: при острой передозировке не исключено развитие гипотензии. Лечение: поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие препараты. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокого сродства тамсулозина к белкам плазмы крови. С целью предотвращения абсорбции вызывают рвоту, при приеме в высоких дозах — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С.