Трентал табл. п/о 100 мг №10х6

Общая характеристика Пентоксифиллин 100 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, натрия гидроксид, кополимер метакриловой кислоты - метилметакрилата (1:1). Форма выпуска табл. п/о 100 мг, № 10 табл. п/о 100 мг, № 60 Фармгруппа Средства, улучшающие микроциркуляцию, ангиопротекторы, антиагреганты Фармакологические свойства пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион) — производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, способствуя снижению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабо выраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает ОПСС и оказывает положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в большей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды. Фармакокинетика После приема внутрь в дозе 100 мг пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита отмечается через 1 ч после приема. Препарат обладает эффектом первичного прохождения через печень. Биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19% (6–32%). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с выраженным нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Показания к применению атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом, воспалением; трофические нарушения тканей, обусловленные поражением артерий или вен, нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно, парестезии); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке); нарушения функции внутреннего уха сосудистого характера, сопровождающиеся тугоухостью. Способ применения и дозы доза Трентала для в/в инфузии — 100 мг (в 250–500 мл инфузионного р-ра). При хорошей переносимости препарата дозу можно повышать на 100 мг/сут. В тяжелых случаях максимальная суточная доза составляет до 1,2 г (в 2 введения). Скорость инфузии — 100 мг/ч. Доза Трентала для струйного в/в введения составляет 100 мг. Введение проводят медленно (не менее чем в течение 5 мин) 1–2 раза в сутки. Пациент обязательно должен находиться в положении лежа. Для определения индивидуальной чувствительности в первый раз целесообразно ввести только 50 мг препарата, разведенного в 10 мл изотонического р-ра. При хорошей переносимости разовую дозу препарата можно повысить до 200 мг. Одновременно с парентеральным введением препарат можно назначать внутрь в суточной дозе 0,6–1,2 г (в 2–3 приема). Препарат принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суммарная суточная доза при парентеральном и пероральном применении составляет 1,2 г. Побочные эффекты тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастральной области, диарея, головная боль, головокружение, асептический менингит (при приеме в высоких дозах), беспокойство, нарушения сна, гиперемия кожи лица, приливы крови, тахикардия, стенокардия, артериальная гипотензия, кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — анафилактический шок. Очень редко, в основном при одновременном применении с антикоагулянтами или антиагрегантами — кровотечения (капиллярные из кожи и слизистых оболочек, желудочно-кишечные). Причинно-следственная связь кровотечений с приемом Трентала не доказана. В единичных случаях отмечалась тромбоцитопения. Противопоказания повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, массивное кровоизлияние в сетчатку, острый инфаркт миокарда, период беременности и кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Трентал потенцирует действие гепарина и фибринолитических средств, а также усиливает действие ряда антигипертензивных (в частности, ингибиторов АПФ) и противодиабетических (как инсулина, так и пероральных гипогликемизирующих) препаратов, а также нитратов. Передозировка возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД. В дальнейшем возможны лихорадка, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения. Специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло немного времени, показано промывание желудка и назначение активированного угля для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата. Проводят симптоматическое лечение Особенности применения с осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ, нарушениях сердечного ритма, приступах стенокардии, а также пациентам с артериальной гипотензией или лабильным АД. В этих случаях дозу препарата следует повышать постепенно, особенно при парентеральном введении. Также требуется осторожность при назначении препарата пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. В этих случаях повышен риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Перед назначением Трентала больным с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. Пациентам с лабильным или сниженным АД, больным группы риска (выраженное поражение коронарных артерий или выраженный стеноз магистральных сосудов мозга) лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно, с учетом переносимости лечения. У больных, страдающих сахарным диабетом и получающим инсулинотерапию или лечение пероральными гипогликемизирующими средствами, при применении Трентала в высоких дозах возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови. В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств и осуществлять регулярный клинический контроль. При нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 30–50%. При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозу Трентала в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Условия и сроки хранения в сухом месте при температуре до 25 °C. Упаковка табл. п/о 100 мг, № 10 табл. п/о 100 мг, № 60