Диаглитазон табл п/о 0,004 №10

Фармакологические свойства Пероральное противодиабетическое средство для лечения сахарного диабета ІІ типа (инсулиннезависимого сахарного диабета). Действующее вещество препарата, розиглитазон, является селективным и мощным агонистом PPARg (активатора пероксисомальной пролиферации ядерных рецепторов), которые расположены в клетках жировой ткани, печени и скелетной мускулатуре. Розиглитазон снижает в крови уровень глюкозы за счет повышения чувствительности этих тканей к инсулину и снижения их инсулинорезистентности; улучшает функцию β-клеток; увеличивает массу панкреатических островков и содержание в них инсулина. Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается снижением уровня инсулина и его метаболических предшественников. Снижение уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1C) уменьшает риск развития инфаркта миокарда, ретинопатий, альбуминурии. Замедляет прогрессирование ренальных осложнений сахарного диабета и систолической артериальной гипертензии. Уменьшает концентрацию свободных жирных кислот в крови, улучшает метаболические процессы. При назначении в дозе 4-8 мг/сут препарат вызывает постепенное снижение уровня глюкозы без развития гипогликемического состояния. Снижение уровня глюкозы в крови натощак наблюдается с 1-ой недели терапии препаратом. Полный терапевтический эффект развивается через 6-8 недель. При этом оптимальный эффект наблюдается при распределении суточной дозы на несколько приемов. Фармакокинетика Абсолютная биодоступность розиглитазона — 99%. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1 час (Тmax) после приема в пропорционально принятой дозе (в пределах спектра клинических дозировок). Объем распределения — 14 л, общий клиренс — 3 л/час (у здоровых добровольцев). Практически полностью связывается с белками плазмы (на 99,8 %); уровень связывания не зависит от концентрации розиглитазона и возраста пациента. Интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования и гидроксилирования в печени с участием CYP2C8 и (в небольшой степени) CYP2C9 с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Конечный период полувыведения препарата — 3-4 часа. Выводится в основном с мочой (40 %) и фекалиями (25 %) в виде неактивных метаболитов. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме преимущественно в виде основного метаболита (парагидроксисульфата). На фармакокинетику препарата не влияют приём пищи, возраст или пол. Абсорбция препарата не изменяется при повышении рН желудочного сока. У пациентов с нарушением функции печени снижены уровень связывания розиглитазона с белками крови и клиренс, вследствие чего Сmax в плазме повышается в 2-3 раза. У пациентов с заболеваниями почек, в т. ч. находящихся на программном диализе, клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют. Показания к применению Сахарный диабет ІІ типа: монотерапия при недостаточной эффективности диетотерапии и назначении физических нагрузок, комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины или метформином. Способ применения и дозы Назначают внутрь независимо от приема пищи, один или два раза в сутки. Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 4 мг/сутки (1 таблетка). При недостаточной эффективности после 6-8 недель лечения дозу повышают до 8 мг/сутки (2 таблетки) в 1-2 приема. Для пожилых пациентов или пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени (легкой степени) препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут. Максимальная суточная доза препарата — 8 мг в сутки. Побочное действие Побочные эффекты не зависят от дозы, не резко выраженные и преходящие. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (особенно при одновременной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином), снижение синтеза и уровня в крови гормонов эстрадиола и прогестерона, менструальные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — развитие хронической сердечной недостаточности. Со стороны системы обмена веществ: периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, дозозависимое увеличение массы тела. Со стороны системы дыхания: инфекции верхних дыхательных путей, редко — отек легких. Со стороны центральной нервной системы: головная боль. Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов. Противопоказания Индивидуальная гиперчувствительность, тяжелая сердечная недостаточность III и IV функциональных классов, тяжелая почечная недостаточность, средняя и тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, беременность, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Комбинированная терапия препарата с сульфонилмочевиной или метформином приводит к синергичному улучшению гликемического контроля. При комбинированной терапии с метформином повышается частота развития анемии. Не выявлено клинически значимых взаимодействий розиглитазона с дигоксином, варфарином, нифедипином, пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтистерон, а также другими препаратами, метоболизирующимися с участием изоформы 3А4 цитохрома Р-450. Употребление алкоголя не оказывает влияния на степень гипогликемического эффекта. У пациентов, принимающих препарат в комплексе с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами, возможно развитие гипогликемии, что требует снижения дозы одновременно принимаемого препарата. Передозировка Данные о случаях передозировки препарата у людей ограничены. При однократном приеме 20 мг препарата (5 таблеток) симптомов передозировки не отмечалось. Симптомом передозировки является гипогликемия. Лечение: проведение соответствующей поддерживающей терапии. Гемодиализ не эффективен. Особенности применения В терапевтических дозах монотерапия не вызывает гипогликемии. Повышение чувствительности тканей к инсулину у женщин с пременопаузальным ановуляторным синдромом и резистентностью к инсулину (например, при синдроме поликистоза яичников) может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности. При развитии менструальных нарушений у женщин пременопаузального периода следует пересмотреть преимущества продолжения терапии препаратом. У пациентов с риском развития сердечной недостаточности (особенно на фоне терапии инсулином) необходимо постоянно контролировать ее симптомы. Препарат не вызывает сонливости и/или седативного эффекта, не влияет на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами. Условия и сроки хранения Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Условия отпуска По рецепту.