Эстрадурин пор. д/п. ин р-ра 80мг фл. №10 с раств. 2 мл

  Фармакологические свойстваполиэстрадиола фосфат - эстрогенный гормональный препарат, представляющий собой водорастворимый высокомолекулярный сложный полиэфир, состоящий из фосфорной кислоты и 17b-эстрадиола. Пролонгированное действие препарата связано с его медленным гидролизом под влиянием фосфатаз in vivo и высвобождением биологически активной молекулы эстрадиола. Поскольку Эстрадурин оказывает ингибирующее влияние на активность фосфатаз, расщепление его молекулы происходит очень медленно; таким образом в течение длительного времени (до 4 нед после однократной инъекции) поддерживается повышенная концентрация активного эстрогена в организме. Вследствие этого отмечается дозозависимое снижение концентрации тестостерона в плазме крови (при продолжительном применении в дозе 160 мг в месяц - до 10-20% исходного уровня). Полиэстрадиол, подобно другим эстрогенным препаратам для парентерального введения, не метаболизируется в печени при первичном прохождении через нее. Однако вследствие повышения метаболической активности печени при этом существенно снижается риск сосудистых и тромбоэмболических осложнений, которые имеют место при пероральном приеме таких препаратов. После в/м введения наблюдается системная абсорбция препарата. В результате происходит повышение концентрации полиэстрадиола в плазме крови в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Равновесная концентрация эстрадиола и низкий уровень тестостерона в плазме крови поддерживаются ежемесячными инъекциями препарата. После абсорбции эстрадиол распределяется в большинстве тканей организма. Клиренс эстрадиола происходит главным образом путем метаболизма, характерного и для эндогенных гормонов (метаболизм происходит в печени и в незначительной степени - в почках, гонадах и мышечной ткани). Показаниялечение карциномы предстательной железы. ПрименениеЭстрадурин является пролонгированной лекарственной формой эстрадиола и должен вводиться только глубоко в/м. Чаще всего больным раком предстательной железы назначают в дозе 80-160 мг каждые 4 нед на протяжении первых 2-3 мес, затем с учетом клинических и биохимических изменений дозу можно снизить до 40-80 мг каждые 4 нед. Лечение следует продолжать до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Р-р Эстрадурина готовят непосредственно перед применением путем добавления растворителя в флакон и взбалтывания до полного растворения препарата. Лиофилизированный порошок, содержащийся во флаконе, следует развести в растворителе из ампулы. Несмотря на то что р-р препарата остается химически стабильным на протяжении нескольких недель, растворенный препарат следует использовать на протяжении 12 ч при условии хранения при комнатной температуре и на протяжении 24 ч - при хранении в холодильнике. Растворенный препарат предназначен лишь для одноразового применения. Возможно изменение цвета р-ра до желто-красноватого, которое не свидительствует об изменении свойств препарата. Противопоказанияострый тромбофлебит, тромбоэмболия, инфаркт миокарда, АГ, недостаточность мозгового кровообращения, нарушения липидного обмена, тяжелые нарушения функции печени и/или желтуха (например синдром Дубина - Джонсона или Ротора, серповидно-клеточная анемия), повышенная чувствительность к эстрадиолу, мепивакаину или другим компонентам препарата. Побочные эфектына фоне лечения Эстрадурином, как и при лечении другими эстрогенами, могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, холелитиаз, холестатическая желтуха; со стороны сердечно-сосудистой системы - АГ, тромбоз, тромбофлебит, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; со стороны ЦНС - головная боль, мигрень, изменения настроения (эйфория или угнетенное состояние); со стороны обмена веществ - задержка натрия и воды в организме, уменьшение толерантности к глюкозе, изменение массы тела; со стороны эндокринной системы - гинекомастия, феминизация, атрофия яичек; со стороны половой функции - изменения либидо или потенции; со стороны кожи - эритема. После в/м введенияЭстрадурина могут возникать проявления в месте введения в виде стерильного абсцесса или воспалительного инфильтрата. Для их профилактики следует хорошо взболтать р-р перед введением и вводить только в неповрежденную ягодичную мышцу. Могут наблюдаться аллергические реакции, вызванные входящим в состав препарата мепивакаином, такие как кожная сыпь, бронхоспазм и анафилактический шок. Особые указаниярекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе (например тромбофлебит, окклюзия коронарных артерий, тромбоз брыжеечных сосудов, сосудов сетчатки, легких, головного мозга), а также в случае гиперлипопротеинемии. Поскольку на протяжении периода лечения эстрогенами может наблюдаться АГ, в период применения препарата следует постоянно контролировать АД. Лечение Эстрадурином может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому следует регулярно контролировать состояние больных, имеющих такие факторы риска, как БА, эпилепсия, мигрень, сердечная, почечная или печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени метаболизм препарата может ухудшаться, поэтому применять препарат для лечения таких больных следует с осторожностью, регулярно контролируя лабораторные показатели функции печени. В период лечения Эстрадурином следует контролировать состояние больных сахарным диабетом, поскольку у них может снижаться толерантность к глюкозе. Поскольку Эстрадурин ухудшает обмен кальция и фосфора, препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов с метаболическими заболеваниями костей, которые сопровождаются гиперкальциемией, и для лечения больных с почечной недостаточностью. Лечение Эстрадурином необходимо прекратить в следующих случаях: при возникновении тромбофлебита или тромбоэмболии; при внезапном нарушении зрения (возможна окклюзия вен сетчатки); при повышении АД; при мигрени; при холестатическом гепатите; за 6 нед до хирургического вмешательства, которое сопровождается повышением риска возникновения тромбоэмболии, или при продолжительной вынужденной иммобилизации больного. Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами. Взаимодействиеодновременное применение с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, пиримидон, рифампицин и др.) может снижать эстрогенную активность Эстрадурина. Поскольку в период лечения препаратом наблюдается снижение толерантности к глюкозе, эффективность антидиабетичнеских средств может снижаться. Эстрадурин может снижать активность антикоагулянтов и вызывать изменения свойств глобулина, связывающего гормоны щитовидной железы, приводя к повышению общего уровня циркулирующих гормонов щитовидной железы, что следует учитывать при определении функции последней. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Эстрадурина с пероральными эстрогенами, которые могут усиливать токсическое влияние на печень. Передозировканаиболее вероятным проявлением передозировки является обратимая феминизация. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Условия храненияпри температуре до 25 °С. Появление желтоватой окраски растворенного содержимого флакона не свидетельствует об изменении характеристик препарата.