Справочник лекарств: Эро-лайф

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції. Код АТС G04В Е03.

Склад: 1 таблетка містить - силденафілу цитрату в дозах, що еквівалентні 50 мг або 100 мг силденафілу; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, лактоза, натрію кроскармелоза, повідон, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, барвник Понсо 4R (Е124), титану діоксид.

Лікарська форма.

Таблетки 50мг, 100мг (№1*1, №1*2, №1*4).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Еро-лайф - пероральний препарат для лікування порушень ерекції. Відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Азоту оксид активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких мязів кавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.
Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію закису азоту (N0) у тканині кавернозного тіла. При активації шляху гЮ/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту необхідна адекватна сексуальна стимуляція. При одноразовому прийомі препарату внутрішньо у дозах до 100 мг у здорових добровольців препарат не спричиняв клінічно значущих змін ЕКГ. Максимальне зниження систолічного артеріального тиску у положенні пацієнта лежачи при застосуванні препарату внутрішньо у дозі 100 мг становило, в середньому, 8,4 мм рт.ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи становило 5,5 мм рт.ст. Зниження АТ пояснюється вазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладких мязах судин. Активність силденафілу іп vitro щодо ФДЕ 5 у 10 -10000 разів перевищує його активність порі¬вняно з іншими ізоформами фосфодіестерази (ФДЕ за типами 1, 2, 3, 4 та 6). Зокрема, активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ 3 -цАМФ-специфічної фосфодіестерази, яка регулює скорочувальну активність міокарда. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому препарату в дозі 100 мг за допомогою тесту Fransworth-Munsell 100 виявлено легке, минаюче порушення кольоровідчуття (синього/зеленого); через 2 години після прийому препарату воно минало. Припускають, що механізмом такого порушення зору є пригнічення ФДЕ 6, яка бере участь у процесі передачі світла у сітківці. Результати дослідження іn vitro свідчать, що ефект силденафілу на ФДЕ 6 у 100 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5. Препарат не впливає на гостроту зору й контрастність сприйняття. Одноразовий прийом препарату внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміною рухливості або морфології сперматозоїдів.

Фармакокінетика.

Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хв (в середньому 60 хв). Абсолютна біодоступність при прийманні внутрішньо становить у середньому 41 % (25 - 63 %). Фармакокінетика при прийманні внутрішньо у рекомендованих дозах (25 - 100 мг) є лінійною. При прийомі препарату разом із жирною їжею відбуваються такі процеси: швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації зростає на 60 хв, а максимальна концентрація в плазмі крові знижується в середньому на 29 %. Обєм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючий М-десметиловий метаболіт приблизно на 96 % звязується з білками плазми крові. Звязування з білками не залежить від концентрації препарату. Силденафіл метаболізується переважно під впливом СYР3А4 (основний шлях) та СYР2С9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок М-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50 % активності самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі крові становить майже 40 % від такої у силденафілу. М-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; термінальний період його напіввиведення - приблизно 4 години. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а термінальний період напіввиведення -3-5 годин. Після приймання внутрішньо або внутрішньовенного введення силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (десь 80 % введеної дози) і меншою мірою - з сечею (майже 13 % введеної дози). У здорових добровольців віком 65 років і старше кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної лікарської речовини у плазмі крові приблизно на 40 % перевищує рівень його у здорових молодих добровольців (18 - 45 років). Однак аналіз даних про безпечність показав, що вік не впливає на частоту негативних побічних ефектів. У добровольців з легкою (кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв) та помірною (кліренс креатиніну 30 - 49 мл/хв) нирковою недостатністю фармакокінетика силденафілу після одноразового прийому внутрішньо у дозі 50 мг не змінювалася. У добровольців з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) -кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення площі під кривою «концентрація-час» (АUС) (100 %) та максимальної концентрації (88 %) у плазмі крові порівняно з такими у здорових добровольців.

Показання.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне застосування донаторів NО або нітратів у будь-яких формах; дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки призначені для перорального прийому. Для реалізації ефекту силденафілу необхідне статеве збудження.

Застосування дорослими. Рекомендована доза дорослим становить 50 мг. Дозу приймають за необхідності, приблизно за 1 годину до сексуальних дій. Враховуючи ефективність і переносимість, дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування - 1 раз на добу. Активність препарату може виявлятися через більший термін при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування пацієнтами з порущеннями функції нирок. Пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить ЗО -80 мл/хв) режим дозування не змінюється. Оскільки у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції печінки. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг.

Застосування у пацієнтів, які застосовують інші види лікування. Враховуючи ступінь взаємодії у пацієнтів, які отримують супутню терапію ритонавіром, рекомендується не перевищувати максимальну одноразову дозу 25 мг силденафілу протягом 48 годин. Для пацієнтів, які лікуються інгібіторами СYРЗА4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол), початкова доза становить 25 мг. З метою зменшення ризику розвитку постуральної гіпотензії слід досягти стабілізації стану пацієнтів на тлі терапії альфа-блокаторами до застосування Еро-лайфу. Крім того, застосування препарату слід починати з найменших доз.

Застосування пацієнтами літнього віку. Для пацієнтів літнього віку зміна дозування не потрібна.
За необхідності застосування препарату в дозі 25 мг його слід призначати в лікарській формі з меншим вмістом силденафілу.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: вазодилатація (припливи), пальпітація (відчуття серцебиття).
З боку органів чуття: розлади зору (затуманення зору, підвищена чутливість до світла, зміна кольоросприйняття), катаракта, сухість в очах, біль в очах, шум у вухах, біль у вухах, глухота.
З боку сечовидільної системи: пріапізм, цистит, нічні сечовипускання, часті сечовипускання, збільшення грудних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк геніталій, аноргазмія, гематурія.
З боку травної системи: диспепсія, блювання, глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, сухість у роті, порушення функції печінки, ректальні кровотечі, гінгівіт.
З боку системи крові: анемія, лейкопенія.
З боку обміну речовин: спрага, набряки, подагра, лабільний діабет, гіперглікемія, гіперурикемія, гіпернатріємія.
З боку нервової системи: атаксія, невралгія, невропатія, парестезія, тремор, депресія, безсоння, сонливість, запаморочення, головний біль, артеріальна гіпертензія, зниження рефлексів, гіпестезія.
З боку кістково-мязової системи: артрит, артроз, міалгія, розриви сухожиль, тендовагініт, біль у кістках, міастенія, сшовіт.
З боку дихальної системи: закладеність носа, астма, задишка, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, підвищене виділення мокротиння, кашель.
Алергічні реакції: кропивянка, герпес простий, потовиділення, шкірні виразки, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
Інші: набряк обличчя, фоточутливість, шок, астенія, грипоподібний синдром, біль у животі, біль у грудній клітці.

Передозування.

У дослідженнях на здорових добровольцях при одноразовому прийомі препарату у дозах до 800 мг негативні явища були подібними до таких при прийомі препарату у нижчих дозах, але зустрічалися частіше (відчуття жару, запаморочення, головний біль, порушення зору, артеріальна гіпотензія, диспепсія).

У разі передозування проводять стандартне симптоматичне лікування. Застосування діалізу, певно, не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активно звязується з білками плазми й не виводиться з сечею.

Діти.

Препарат призначений пацієнтам старше 18 років.

Особливості застосування.

Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідне кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про тяжкі порушення з боку серцево-судинної системи у пацієнтів, які мали патологію з боку серцево-судинної системи, що включала стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минаючі ішемію, артеріальну гіпер- або гіпотензію, які розвивалися при застосуванні препарату пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями. Вказані випадки розвивалися переважно під час або відразу після сексуальної активності. З обережністю застосовувати при загостренні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки. Препарати, призначені для лікування порушення ерекції, з обережністю застосовують у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та в осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз). Відомостей про безпеку застосування препарату при пептичній виразці та геморагічному діатезі немає, тому препарат хворим з такою патологією призначають з обережністю. У невеликої кількості хворих зі спадковим пігментним ретинітом відзначені спадкові порушення фосфодіестераз сітківки. Відомості про безпеку застосування препарату у хворих з пігментним ретинітом відсутні, тому препарат у них слід застосовувати з обережністю. Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, не слід призначати чоловікам, для яких сексуальна активність небажана.

Умови відпуску.

За рецептом.