Ломустин 'медак' капс. 40 мг №20

Общая характеристика: Международное название : lomustine, 1 - (2-хлороетил)-3-циклогексил-1-нитрозомочевины; основные физико-химические свойства : голубые желатиновые капсулы, размер «3»; содержимое капсулы: порошок от белого до желтоватого цвета; Состав 1 капсула содержит СииНУ 40 мг; Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза, крахмал пшеничный, тальк, желатин, титана диоксид, индиго. Форма выпуска . Капсулы. Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения. Код АТС L01А D02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. СииНУ - алкилирующее препарат из группы нитрозомочевины. СииНУ и / или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК. СииНУ действует как алкилирующее агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК. Фармакокинетика. Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,5-2 нг / мл) достигается через 3 ч после приема внутрь в дозе 30-100 мг / м 2 . Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазовая с периодом полувыведения 72 час. Вывод циклогексильнои группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа - 4 ч и период полувыведения бета - 50 час. До 50% препарата зв ¢ связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ ¢ премьер. СииНУ Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. СииНУ не обнаруживается в моче в активной форме. Показания. Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при следующих состояниях: - Опухоли мозга (первичные и метастатические) - Опухоли легких (особенно мелкоклеточная карцинома); - Болезнь Ходжкина (резистентная к традиционной химиотерапии); - Злокачественная меланома (с метастазами). Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы, миеломатозив, опухолей желудочно-кишечного тракта, карциномы почек, яичников, шейки матки и молочной железы, тестикулярных карцином. Способ применения и дозы. Применяют внутрь. Рекомендуемая разовая доза СииНУ Медак для взрослых и детей составляет 120 - 130 мг / м 2 каждые 6 или 8 недель. Пациентам со сниженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг / м 2 при соблюдении 6-недельного интервала между приемами. Дозу препарата снижают, если: СииНУ Медак применяют вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга; уровень лейкоцитов в крови ниже 3 × 10 9 / л или тромбоцитов ниже 75 × 10 9 / л. Повторно СииНУ Медак нельзя назначать, пока содержание лейкоцитов элементов крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты 100ь10 9 / л, лейкоциты 4ь10 9 / л). Содержание форменных элементов крови следует проверять еженедельно. К окончанию 6-недельного срока следующую дозу назначают. Последующие дозы должны подбираться в зависимости от ответа системы кроветворения пациента на предыдущую дозу.  Лечение СииНУ Медак проводят, пока он оказывает терапевтический эффект. При отсутствии эффекта после 1 или 2 курсов лечения эффективность дальнейшего применения препарата маловероятна.Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель. Дети: лечение СииНУ Медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должна проводиться только в исключительных ситуациях. Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела (120-130 мг / м 2  каждые 6-8 недель) и корректируется по тем же критериям. Побочное действие. Желудочно-кишечный тракт. Через 3-6 часа. после применения препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, обычно длятся менее 24 часов. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены благодаря назначению противорвотных препаратов перед введением СииНУ Медак, а также приему его натощак. Токсичность по системе кроветворения. Основная и самая тяжелая токсичность СииНУ связана с поздним подавлением функции костного мозга. Обычно она развивается через 4-6 недели после приема препарата и имеет дозозависимый характер. Тромбоцитопения развивается примерно через 4 недели и может длиться 1-2 недели. Примерно через 6 недель развивается лейкопения, длится 1-2 недели. Примерно у 65% больных содержание форменных элементов белой крови может составлять менее 5'10 9 / л, а в 36% больных - меньше 3ь10 9 / л. Обычно тромбоцитопения тяжелее лейкопению, однако ограничения дозы обусловлено двумя видами токсичности.  СииНУ может вызывать кумулятивную миелосупрессию: применение повторных доз иногда влечет более выраженное или более длительное угнетение. Могут развиться острая лейкемия и дисплазия костного мозга, а также наблюдаться анемия, но она развивается не так часто и имеет менее тяжелое течение, чем тромбоцитопения и лейкопения. Токсическое действие на легкие. Имеются сообщения о появлении инфильтратов в легких и / или фиброз легких. Токсический эффект проявлялся после 6 месяцев (или больше) от начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100 мг / м 2 .  Другие токсические эффекты. Иногда наблюдаются стоматит, алопеция и анемия. У некоторых пациентов, которые употребляли СииНУ, случались неврологические реакции, например, дезориентация, летаргия, атаксия и расстройство артикуляции. Однако связь указанных эффектов с приемом препарата у таких больных не установлено.  Нефротоксичность. У пациентов, получивших высокие кумулятивные дозы препарата в условиях продолжительного лечения СииНУ Медак и другими близкими по действию препаратами нитрозомочевины, нарушалась функция почек, состояла в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Эпизодически сообщалось также о поражении почек у пациентов, принимавших меньшие суммарные дозы препарата.  Токсическое действие на печень. Может повышаться уровень трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозомочевины связано с риском канцерогенного действия. Противопоказания. Нельзя назначать СииНУ Медак беременным и матерям в период кормления грудью.Другими противопоказаниями являются: - Гиперчувствительность к препаратам нитрозомочевины; - Нечувствительность опухоли к препаратам нитрозомочевины; - Тяжелая форма депрессии костного мозга; - Тяжелая почечная недостаточность; - Заболевания органов брюшной полости. Передозировка. При передозировке возможны тошнота, рвота в течение нескольких часов, иногда требуют применения антиэметиков; появление миелосупрессии (лейкопения и тромбоцитопения), самостоятельно исчезает к концу 6 - 7 недели; умеренно выраженные мукозиты. Особенности применения. СииНУ Медак должны назначать врачи, имеющие опыт применения противоопухолевых препаратов. Основная и самая тяжелая токсическое действие СииНУ связана с поздним подавлением функции костного мозга, особенно тромбоцитопенией и лейкопенией, на фоне которых у ослабленных больных иногда возникают кровотечения и тяжелые инфекции. Поэтому необходимо еженедельно проводить анализ форменных элементов крови - от начала лечения и в течение минимум 6 недель после применения назначенной дозы. Режим дозирования СииНУ Медак зависит от таких показателей крови, как уровень гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов. Функциональное состояние почек и печени также должен периодически проверяться. Курсы СииНУ Медак в рекомендованных дозах не следует назначать чаще, чем через 6 недель. СииНУ может вызывать врожденные дефекты. Поэтому женщинам и мужчинам рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его окончания. СииНУ может вызывать необратимое бесплодие у мужчин. Наряду с исследованием функции легких у пациента перед началом лечения необходимо проводить повторные исследования в процессе лечения. К группе повышенного риска относятся лица с исходными показателями должной форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ) или диффузионной способности легких (ДСЛco) ниже 70%. Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. СииНУ Медак может влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, например, через тошноту и рвоту, которые он может вызвать. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать Лейкопенические и тромбоцитопенической действие СииНУ. Из-за того, что при лечении СииНУ возможно угнетение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций. Условия хранения. Хранить в оригинальном контейнере при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Условия отпуска. По рецепту. Упаковка. По 20 капсул в пластиковом контейнере.