Мезатона р-р амп. 1% 1 мл №10

Фармакологическое действие Синтетический альфа-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином повышает АД менее резко, но действует более длительно (мало подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не происходит увеличения сердечного выброса. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 мин (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1-2 ч (после в/м инъекции). Фармакокинетика Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Показания Коллапс, артериальная гипотензия (связанные со cнижением сосудистого тонуса) - при подготовке к оперативному вмешательству и во время операций, при интоксикациях, острой сердечно-сосудистой недостаточности, различных видах шока; в качестве вазоконстриктора при местной анестезии, вазомоторном и сенном рините. Противопоказания Гиперчувствительность, асимметричная гипертрофия перегородки (в т.ч. ИГСС), феохромоцитома, тахиаритмия, фибрилляция предсердий и/или желудочков, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, закрытоугольная глаукома, легочная и артериальная гипертензия, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, склонность к спазмам сосудов, беременность, период лактации, детский возраст (до 15 лет). С осторожностью - окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе, в т.ч. артериальная эмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, гипертиреоз, пожилой возраст. Режим дозирования В/в медленно, при коллапсе - 0.1-0.3-0.5 мл 1% раствора разведя в 40 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют. В/в капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы. П/к или в/м, взрослым - 0.3-1 мл 1% раствора - по 0.01-0.025 г 2-3 раза в день. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путем смазывания или закапывания. При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества. Высшие дозы для взрослых: п/к и в/м: разовая - 0.01 г, суточная - 0.05 г; в/в: разовая - 0.005 г, суточная - 0.025 г. Побочные эффекты Головная боль, возбуждение, тревожность, раздражительность, слабость, головокружение, повышение АД, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, аллергические реакции, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции. Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма). Особые указания В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать систолическое АД на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст. Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций. Лекарственное взаимодействие Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают вазоконстрикторный эффект. Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции). Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность. Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).