Навобан (navoban) капс. 5 мг №5

Общая характеристика: Международное название tropisetron; основные физико-химические свойства:твердая желатиновая капсула, двухцветная (желтый и белый) с содержанием от белого до почти белого цвета; Состав1 капсула содержит 5,64 мг трописетрона гидрохлорида (соответствует 5 мгтрописетрону в виде основания); Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния, кукурузный крахмал, лактоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, шеллак. Форма выпуска.Капсулы. Фармакотерапевтическая группа. Против рвотное средство, выборочный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов.Код АТС А 04а А 03. Фармакологические свойства. Трописетрон - сильнодействующий и высоко селективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов - подкласса рецепторов серотонина, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС.Хирургические вмешательства и лечения с применением определенных препаратов, в том числе некоторых химиотерапевтических средств, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) с ентерохромафіноподібнихклітин, расположенных в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта.Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ощущение тошноты.Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов периферических нейронов, которые принимают участие в возникновении рвотного рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema.Считается, что это влияние лежит в основе механизма против рвотной действия трописетрона. Продолжительность действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет принимать йогоодин раз в день. В тех исследованиях, где препарат применялся в течение многократных циклов химиотерапии, эффективность препарата сохранялась. Навобан предотвращает тошноту и рвоту, вызванных хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, при этом экстра пирамидных побочных эфективный отмечается. Фармакокинетика. Всасывания. Навобан всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более 95%).Период полу выведения составляет в среднем около 20 мин. Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно зальфа1-гликопротеинами) составляет 71%.Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л в возрасте от 3 ??до 6 лет - примерно 145 л, от 7 до 15 лет - примерно 265 л. Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов.Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мгвона достигает примерно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг.Значения биодоступности и конечного периодунапив вывода у детей подобные соответствующих показателей, которые наблюдались у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца с последующей реакцией конъюгации с утвореннямглюкурониду или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1).Активность метаболитов трописетронущодо 5-НТ3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата.Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина / дебризохина.Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина / дебризохина. При повторных назначениях трописетрона дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвует в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению ривнятрописетрону в плазме.Однако даже у лиц, метаболизирующих трописетрона, применение таких доз не приводило к увеличению его концентрации в плазме выше переносимых значений.Поэтому предполагают, что в случае, когда с целью предотвращения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет применяться рекомендуемая доза (5 мг один раз в день) накопление трописетрона не будет иметь клинического значения. Вывод. У лиц, у которых ускоренный метаболизм трописетрона, периоднапив вывода (бета-фаза) составляет около 8 ч, у пациентов, метаболизирующих трописетрона, этот показатель может возрастать до 45 час. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л / мин, при этом почечный клиренс - около 10% от этой величины.У пациентов с пониженным метаболизмом трописетрона общий клиренс снижается до 0,1 - 0,2 л / мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется.Снижение за почечного клиренса приводит примерно к 4-5-разового продления периода полу выведения и до 5-7-кратного повышения значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC).Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, швидкометаболизують трописетрон.У пациентов с низким уровнем метаболизмутрописетрону часть неизмененного препарата выводится с мочой, выше, чем у пациентов, у которых метаболизм трописетрона ускорен. Показания. Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии; устранение тошноты и рвоты, возникающих в после операционный период; предотвращения тошноты и рвоты, возникающих после гінекологічнихінтраабдомінальних хирургических вмешательств.С целью достижения оптимальной величины соотношения "эффект / риск" применение препарата должно ограничиваться пациентками, в анамнезе которых имеются сведения о развитии после операционной тошноты и рвоты. Способ применения и дозы. Для лечения препарат применяется как в виде раствора, так и в виде капсул. Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии. Препарат в виде капсул применяют с 2-го по 6-й день после предыдущей терапии раствором.Внутрь по 5 мг в сутки. Взрослые.Взрослым Навобан рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг / сут.В первый день назначают внутрь венно незадолго до применения противоопухолевой химиотерапии или в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин).Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначают внутрь. Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное против блювотнудию, лечебный эффект препарата может быть усилен призначеннямдексаметазону. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 час до еды. Дети.Детям применяют другие лекарственные формы препарата. У детей старше 2 лет рекомендуемая доза трописетрона 0,2 мг / кг, максимальная суточная доза - до 5 мг.В первый день, незадолго до применения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется внутрь венное введение трописетрона: либо в виде инфузии (после разведения такими общеупотребительными растворами дляинфузий, как изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы или 5% раствор фруктозы), или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин).Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначают внутрь.Навобан можно назначать в виде раствора для приема внутрь сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле (с апельсиновым соком или колой) и принимать утром, за 1 час до еды. Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в после операционном периоде. Взрослые.Рекомендуется внутренне венное введение трописетрона в дозе 2 мг или в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 30 сек).Для предотвращения тошноты и рвоты, возникающих в после операционном периоде, Навобан следует применять незадолго до наркоза. Побочное действие. При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные эффекты имеют преходящий характер.При применении трописетрона в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли.При использовании препарата в дозе 5 мг также наблюдались запор и изредка - головокружение, усталость и такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, как боль в животе тадиарея. Так же, как и в случае применения других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, редко наблюдались реакции гипер чувствительности ("реакции 1-го типа"), которые характеризовались одним или несколькими следующими симптомами: приливы крови к лицу и / или генерализованная кропил Каменка, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм, остро развивается, артериальная гипотензия. Очень редко сообщалось о случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением трописетрона не был учреждений лений.Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием. Противопоказания. Повышенная чувствительность к трописетрона, других антагонистов 5-НТ3-рецепторов или каких либо других компонентов, входящих в состав препарата. Навобан не следует применять в период беременности. Передозировка. Симптомы.В случае повторного применения очень высоких доз трописетрона наблюдались зрительные галлюцинации у пациентов с предшествующей артериальной гипертонией - повышение артериального давления. Лечение.Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента. Особенности применения. Применение у лиц, относящихся к категории больных, поганометаболизують спартеин / дебризохин. У пациентов, принадлежащих к этой категории (они составляют примерно 6% популяции лиц европеоидной расы), период полу выведения трописетронуподовжений (в 4 - 5 раз по сравнению с лицами, которые интенсивно метаболизуютьспартеин / дебризохин).Однако при внутренне венном введении трописетрона в дозах, которые достигают 40 мг дважды в день в течение 7 дней здоровым добровольцам, которые относятся к категории больных, плохо метаболизирующих спартеин / дебризохин, серьезных нежелательных явлений отмечено не было.Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, которые относятся к категории лиц, которые плохо метаболизирующих спартеин / дебризохин, необходимости в снижении обычной суточной дозы - 5 мг - не возникает. Пациенты с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается.В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) показатели, которые проявляются у здоровых добровольцев, которые относятся к группе лиц, интенсивно метаболизуютьспартеин / дебризохин.Однако, если таким пациентам Навобан назначают в виде рекомендуемых 6-дневных курсов по 5 мг / сут, уменьшать дозу препарата нужно. Применение у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, это может привести к дальнейшему повышению артериального давления. Пациенты с заболеваниями сердца. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которых лечат анти аритмичнимипрепаратамы или бета-адрено блокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен. Применение у детей. Отмечено, что у детей старше 2 лет переносимость Навобана была хорошей. Применение у пациентов пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с младшими пациентами) требуется применение иных доз трописетрона или о том, что у них могут возникать любые другие побочные реакции. Беременность и лактация. Навобан не должен назначаться в период беременности, за исключением тех случаев, когда во время хирургических процедур, выполняемых с целью осуществления медицинского аборта, преследуется цель предотвращения после операционной тошноты или рвоты. Неизвестно, экскретируется трописетрон в грудное молоко, поэтому женщины, которые принимают Навобан, не должны кормить грудью. Влияние на способность управлять автомобилем. Данных о влиянии Навобана на способность управлять автомобилем нет.Следует принимать во внимание существование таких побочных эффектов, как головокружение ивтома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.Одновременное применение Навобана зрифампицином или другими лекарственными средствами, индуцирующих ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентрацийтрописетрону в плазме.Поэтому у пациентов, у которых ускоренное метаболизмтрописетрону, необходимо повышение доз трописетрона (пациенты, у которых метаболизмтрописетрону медленный, этого не требуется).Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р 450 (например циметидин) на уровне трописетрона в плазме незначительные, изменения дозы трописетрона в таких случаях не нужны.Исследование взаимодействия Навобана со средствами наркоза не здийнювалися. Условия хранения.Капсулы следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 300С. Срок годности.5 лет.