Німулід (nimulid) р-р д/ин 75мг амп. 2мл №5

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату НІМУЛІД NIMULID Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: німесулід; N-(4-нітро-2-феноксифеніл) метансульфонамід; основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору; cклад:1 ампула (2 мл розчину) містить німесуліду - 75мг; допоміжні речовини:бензилбензоат, N,N-диметилацетамід, бензиловий спирт бутильованийгідрокситолуол, полісорбат 80, етилолеат. Форма випуску. Розчин для ін´єкцій. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби. Код АТС М01А Х17. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка Німесулід має специфічний механізм дії за хімічною структурою та заздатністю блокувати фермент циклооксигеназу ІІ типу, мінімально впливаючи прицьому на слизові оболонки шлунково-кишкового тракту. Німесулід - єдинийнестероїдний протизапальний препарат, який чинить дію на всі медіатори болю.Деякою мірою викликає блокаду циклогенази І типу, що обумовлює кращийтерапевтичний ефект при лікуванні болю, спричиненого запальним процесом.Німесулід також реалізує свою аналгетичну дію на центральному рівні задопомогою спінальних та супраспінальних механізмів, терапевтичну дію задопомогою цілого ряду механізмів, а саме : селективне блокування циклогенази ІІ типу; зменшення утворення супероксид-аніонів активованими поліморфноядернимилейкоцитами; сприяння утворенню оксиду азоту; блокування синтезу фактора агрегації тромбоцитів активованимиклітинами; запобігання інактивації інгібітора a-1-протеази; блокування вивільнення гістаміну; блокування протеїнкінази С шляхом блокування фосфодієстази ІV типу; зменшення дегідратації матриксу хряща шляхом блокування синтезуметалопротеаз; могутнє блокування агретації тромбоцитів; попередження розвитку гіпералгезії в нервових закінченнях, викликаноїбрадикініном/цитокінами (блокування звільнення фактора некрозу пухлини). Фармакокінетика. Максимальна концентрація активного метаболітупрепарату в плазмі крові (С max ) становила 2,36±0,94 мг/л. Час досягненнямаксимальної концентрації препарату в плазмі крові (Т max) становить 2,73±1,07години. Площа під кривою концентрації препарату в плазмі крові (АUC 0-48) дорівнювала22,57±7,67 мкг. год/мл, а АUC 0-∞ становить 23,96±7,59 мкг.год/мл. Більше того, мінімальна ефективна концентрація препарату утворюєтьсяпротягом 1 години після призначення цієї фармакологічної форми препарату. Цейфакт обумовлює швидкий початок дії препарату протягом 1 години. Німесулід метаболізується у печінці. Метаболічна біотрансформація впечінці може виникнути або з боку феноксикільця або з боку ароматичноїнітрогрупи. Основним окислюючим метаболітом, який виявляється в плазмі крові, єпарагідроксинімесулід як у вільній, так і в зв´язаній формі. Цейметаболіт також забезпечує реалізацію протизапальної активності препарату.Фармакокінетичні параметри препарату для метаболіту 4-гідроксинімесуліду були Сmax 0,76±0,33 мг/л та Т max 5,04±1,39 години. Основний шлях виділеннянімесуліду з організму - нирки. Дані відносно фармакокінетики німесуліду такожпідтвердили тривалу аналгезивну дію розчину для ін´єкцій, а такожобгрунтованість застосування препарату 2 рази на день. Показання для застосування. Піляопераційний біль при переломах, вивихах кістокта травмах; запальні захворювання опорно-рухового апарату - тендиніти, бурсити,остеоартроз, дегенеративний артрит. Екстракція зубів та хірургічні втручання встомато-логії. Хірургічне втручання в гінекології та в оториноларингології.Лікування болю в онкологічній практиці. Спосіб застосування та дози. 1 ампула -2 мл препарату (75мг) два рази на деньшляхом підшкірних ін´єкцій. Тривалість лікування визначаєтьсяіндивідуально до досягнення терапевтичного ефекту. Побічна дія. Дуже рідко може викликати збільшення рівняпечінкових ензимів, біль в епігастрії, печію, нудоту, діарею; блювання,ураження печінки, гострий гепатит, ураження шкіри, периферичний набряк,стоматит, парестезію, тромбоцитопенію. Можливе запаморочення, сонливість,головний біль, часте дихання, приплив крові до обличчя, збудливість тапорушення сну. Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого нестероїдногопротизапального засобу. Поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк,гіповолемія (дегідратація приблизно 10% від маси тіла), порушення функціїнирок, ниркова недостатність, печінкова недостатність, при наявності в анамнезівиразкових уражень травного каналу. Кровотечі, порушення здатності згортаннякрові. Одночасний прийом препарату хворими з протидіабетичними тапротиепілептичними лікарськими засобами. Період вагітності і лактації. Передозування. Передозування може призвести до токсичного ураженняпечінки! При передозуванні необхідно промити шлунок і призначити симптоматичнелікування. Особливості застосування. Призначають з обережністю пацієнтам з порушеннямифункції нирок та печінки , при обструктивних процесах у шлунково-кишковомутракті, епілепсії, тяжких серцево-судинних захворюваннях. Побічна дія з бокушлунково-кишкового тракту – ризик ульцерогенезу, шлунково-кишкової кровотечі.Таким чином, пацієнти повинні уважно ставитися до таких побічних ефектів,навіть якщо раніше подібних скарг з боку шлунково-кишкового тракту не було. Длязменшення ризика розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового трактунеобхідно призначати найменшу ефективну дозу протягом короткого часу. Пацієнти повинні бути поінформовані про ознаки та симптомигепатоксичності (наприклад нудота, слабкість, сонливість, шкіряний свербіж,жовтяниця, біль в правій стороні підреберної ділянки). Якщо такі симптомивиявляються, то пацієнту слід негайно відмінити прийом препарату . Німесулід нечинить токсичного впливу на серцево-судинну систему, тобто застосуванняпрепарату не впливає на рівень артеріального тиску та розвиток тромбозів. У разі розвитку побічних дій (запаморочення, сонливість) пацієнту слідвідмовитись від керування автотанспортними засобами та виконання робіт змеханізмами. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки німесулід інтенсивнозв´язується з білками плазми крові, то при застосуванні в комплекснійтерапії з такими препаратами, як фенофібрат, саліцилова кислота, вальпроєвакислота та толбутамід, вони можуть витиснути його з місць зв´язування.Німесулід може заміщувати саліцилову кислоту, метотрексат та фуросемід в місцяхзв´язування з білками плазми крові. При застосуванні разом з фуросемідомнімесулід зменшує діуретичну дію фуросеміду. Показано, що при взаємодіїнімесуліду і дигоксину плазмова концентація дигоксину не змінюється. Хочавиявилось, що німесулід не взаємодіє з варфарином, в клінічній практиці неможна виключити взаємодію німесуліду з антикоагулянтами або з іншими препаратами,що тісно зв´язуються з білками плазми крові. Німесулід може викликатиферментативну індукцію теофіліну при взаємодії застосування обох препаратівразом. Німесулід не впливає значно на формулу крові при застосуванні препаратунатщесерце та на рівень глюкози в крові при застосуванні діабетичних препаратівразом з німесулідом у пацієнців з захворюванням на діабет. Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25ºС. Термін придатності –2 роки. Не заморожувати!