Олфен™-100 ср депокапс (olfen™-100 srdepocaps ) капс.100мг №5

I Н С Т Р У К Ц I Я для медичногозастосування препарату ОЛФЕН™-100 СРДепокапс (OLFEN™-100 SRDepocaps ) Загальна характеристика: Мiжнародна назва: диклофенак; основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: твердіжелатинові капсули з рожевою кришечкою та прозорим безбарвним корпусом, знаписом “Olfen®-100 mepha”; вміст капсули білі гранули; склад:1 капсула пролонгованої діїмістить диклофенаку натрію 100 мг; допоміжні речовини: лактоза, целюлозамікрокристалічна РН 102, натрію карбоксиметилцелюлоза, триміристат гліцерину,30 % дисперсія кополімеру метакрилової кислоти та етилакрилату (еудрагіт RS 30D), цитрофлекс 2 (триетилцитрат), діоксид кремнію, желатин, титану діоксид Е171, заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, еритрозин Е 127. Форма випуску. Капсули пролонгованої дії.. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АВ05. Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка. Препарат містить натрієву сіль диклофенаку –нестероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними,аналгетичними та антипіретичними властивостями. Важливим для механізму діїпрепарату є пригнічення біосинтезу простагландинів. Простагландини суттєво впливають на розвитокзапалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним тааналгетичним властивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичнихпорушень при таких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі,ранкова скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищуєфункціональну здатність. При посттравматичних/післяопераційних запаленняхпрепарат сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі, атакож зменшує запальну припухлість і рановий набряк. Крім того, очевидний аналгетичний ефект препаратубув продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болінеревматичного характеру. При первинній дисменореї засіб можеполегшувати біль. Препарат показаний пацієнтам, яким для полегшеннясимптомів необхідна добова доза не менше 100 мг. Активний інгредієнтвивільняється із препарату протягом тривалого часу, забезпечуючи підтримуючудію. Призначення препарату 1 раз на день, спрощує процес довготривалого лікування. При одночасному використанні для лікуванняпісляопераційних болей засіб значно знижує потребу в опіоїдах. Фармакокінетика. Абсорбція. Із капсул диклофенак абсорбується повністю.Внаслідок уповільненого вивільнення активного інгредієнта, досягнута максимальнаконцентрація в плазмі нижча, ніж концентрація після застосування іншихлікарських форм. З іншого боку, вимірювані концентрації можна виявити навітьчерез кілька годин. Якщо капсули приймаються під час або після їжі, абсорбціявідбувається пізніше, ніж за прийом на порожній шлунок. Однак це не впливаєнегативно на кількість абсорбованого активного інгредієнта. Після прийому 100мг препарату середня максимальна концентрація в плазмі, що становить 0,43мкг/мл (1,35 мкмоль/л), досягається в середньому через 3,5 год. Розподіл. Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12– 0,17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99 %. Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0,7 – 2мкг/мл. Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри.Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалівміж прийомами препарату. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, демаксимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год після одержаннязначень пікової концентрації в плазмі. Період напіввиведення із синовіальноїрідини становить 3 – 6 год. Як наслідок, навіть через 4 – 6 год після прийомупрепарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вонизалишаються вищими ще протягом 12 год. Метаболізм. Приблизно половина кількості активного інгредієнтазазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок – площа під кривоюконцентрації (AUC), визначена після перорального або ректального застосуванняпрепарату, становить приблизно половину від площі, утвореної післяпарентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосуваннялише 60 % речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біотрансформаціявідбувається частково шляхом глюкуронідації незміненої молекули, але,переважно, шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням двохфармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніждиклофенак. Елімінація. Диклофенак виводиться із плазми з системнимкліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напіввиведеннядорівнює 1 – 2 год. Приблизно 60 % прийнятої дози виводиться нирками у виглядіметаболітів і менше 1 % – у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчюв метаболізованому вигляді. Кінетика в особливих клінічних ситуаціях Очевидних відмінностей в абсорбції,метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, неспостерігалося. У пацієнтів з порушеннями функції нирок припризначенні звичайної, індивідуально добраної дози, підвищення рівня незміненоїактивної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4рази вищим, ніж у здорових людей. При цьому метаболіти також виводилися зжовчю. У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічнийгепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й упацієнтів з нормальною функцією печінки. Показання для застосування. ·Запальні та дегенеративні (суглобові та позасуглобові) ревматичнізахворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки,сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити,артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозуючі спондиліти, ревматичнізахворювання позасуглобових тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго,ішіас, цервікальний синдром; гострий напад подагричного артриту; ·болі в місцях запалень та набряків після травм та хірургічних втручань; ·болі та/або запалення в гінекології: первинна дисменорея, аднексит; ·як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа абовуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити. У відповідності до загальних медичнихпринципів, необхідно притримуватися відповідних терапевтичних методів прилікуванні основних захворювань. Гарячка не є показанням для застосування даногопрепарату. Спосіб застосування та дози. Олфен™-100 СР Депокапс слідприймати перед їжею. Капсули ковтають, не розжовуючи і запиваючи достатньоюкількістю води. Дорослі. Добову дозу препарату звичайно складає 1 капсулаОлфен™-100 СР Депокапс. Олфен™-100 СР Депокапспризначений для лікування пацієнтів, для яких достатньо дозування 100 мгдиклофенаку натрію на добу. Враховуючи повільне вивільнення діючої речовини,застосування капсул пролонгованої дії забезпечує підтримуючу терапію.Призначення препарату Олфен™-100 СР Депокапс один раз на день робитьтривале лікування більш зручним. Лікування препаратом проводять до зникненнясимптомів захворювання. Якщо лікування триває більш ніж 2 – 3 тижні, то вякості попереджуючого заходу проводять контроль ниркової та печінкової функції,а також аналіз крові. Діти. Препарат Олфен™-100 СР Депокапсне рекомендується застосовувати для лікування дітей через високий вміст діючоїречовини – диклофенаку натрію. Побічна дія. Частота Дуже часті (>1/10), часті (>1/100 1/1000 1/10 000