Риссет табл. п/плен. оболочкой 2 мг, № 60

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рисперидон — антипсихотическое средство, обладающее также седативным, противорвотным и гипотермическим эффектом. Это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокую афинность к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и, с меньшей афинностью, с Н1-гистаминовыми и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не выявляет афинности к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминергических D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминергических D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминергических рецепторов гипоталамуса. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что обусловливает его эффективность относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое действие препарата, охватывая негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. После перорального применения рисперидон полностью абсорбируется (независимо от приема пищи) и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. Рисперидон метаболизируется посредством цитохрома Р450 IID6 в 9-гидроксирисперидон, имеющий аналогичное с рисперидоном фармакологическое действие (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию препарата). Другой путь метаболизма рисперидона — N-дезалкирование. После перорального приема у больных с психозами период полувыведения рисперидона — около 3 ч. Период полувыведения рисперидона и 9-гидроксирисперидона достигает 24 ч. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — на протяжении 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Риссет быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме крови Риссет связывается с альбумином и кислым альфа-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон — на 77%. Выводится почками 70% (из них 35–45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью. В исследовании однократного приема препарата Риссет установлены высокий уровень активных концентраций в плазме крови и постепенное выведение у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью отмечали нормальный уровень концентрации рисперидона в плазме крови. ПРИМЕНЕНИЕ: Шизофрения Взрослые и дети от 15 лет. Препарат Риссет назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На 2-й день доза может быть повышена до 4 мг/сут. После этого дозу можно поддерживать без изменений или при необходимости индивидуально корректировать ее. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 4–6 мг/сут. В некоторых случаях может быть необходима низшая начальная доза и постепенное ее повышение. Дозы, превышающие 10 мг/сут, не проявили большей эффективности по сравнению с низшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Дозы, превышающие 10 мг/сут, назначают в исключительных случаях, если польза от применения таких доз превышает риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Безопасность применения доз свыше 16 мг/сут не изучалась, поэтому дозы выше этого уровня применять нельзя. Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Возможно индивидуальное повышение дозы с 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки. Пациенты с заболеваниями печени и почек Рекомендованная начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1–2 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 2–4 мг. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг/сут однократно. При необходимости дозу можно повышать на 1 мг/сут не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза — 2–6 мг/сут. Пациентам пожилого возраста рекомендована начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки, которую можно при необходимости индивидуально повышать до 1–2 мг 2 раза в сутки. Пациенты с заболеваниями печени и почек Рекомендованная начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до 1–2 мг 2 раза в сутки. Лечение нарушений поведения у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития. Пациенты с массой тела 50 кг и больше: рекомендованная начальная доза препарата 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сут с интервалом через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых рекомендован прием по 0,25 мг/сут, в то время как другим требуется повышение дозы до 1,5 мг/сут. Длительный прием препарата Риссет у подростков необходимо проводить под постоянным контролем врача.