Васкопин табл. 5мг №40

Общая характеристика: Международное название: amlodipinum, 3-этил бензолсульфонат ; основные физико-химические свойства : белые продолговатые таблетки с насечкой и оттиском букв J и P по обе стороны от разделительной черты на одной стороне и оттиском букв J и P на другой стороне таблетки; состав Васкопин табл. 5 мг. № 40: 1 таблетка содержит амлодипина бесилат 6,9 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина; Вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, авицел РН (101), кальция фосфат двузамещенный кристаллический, ацдисол порошок, магния стеарат.   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие. Антагонист кальция (блокатор медленных кальциевых каналов клеточной мембраны) группы дигидропиридинов. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - к гладкомышечных клеток сосудов, чем в кардиомиоцитов). Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, со снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшает выраженность ишемии за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, не изменяя ЧСС. Вследствие уменьшения нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде, отмечается расширение крупных коронарных сосудов, как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Препарат увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез. Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту, вызывает медленное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, имеет антисклеротическое активность и кардиопротекторное действие при ИБС. Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6 - 12 часов. Действие препарата начинается через 2 ч после приема и длится почти 24 часов.Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Почти 97,5% амлодипина связывается с бел-ками плазмы крови. Объем распределения - 21 л / кг. Амлодипин незначительной степени подвергается эффекту "первого прохождения". Период полувыведения - 35 - 50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема.Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% препарата в неизмененном виде и 60% в виде метаболитов выводятся с мочой, частично с желчью (20-25% в виде метаболитов), а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. У больных с нарушением функции почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения. Период полувыведения также увеличивается при нарушении функции печени. Показания к применению. Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).   Способ применения и дозы Васкопин табл. 5 мг. № 40. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают через 7 - 14 дней до максимальной - 10 мг в сутки.   Побочное действие.