Дасикон (dasikon) р-р д/ин. 400 мг/40 мл фл №1

ДАСИКОН (DASIKON) GATIFLOXACINUM J01M A16 Neon Lab. СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: р-р д/ин. 400 мг/40 мл фл. 40 мл, № 1, № 10 Гатифлоксацин 10 мг/мл Прочие ингредиенты: декстроза безводная, вода для инъекций, кислота соляная. 1 мл р-ра содержит: гитифлоксацина сесквигидрата эквивалентно 10 мг гатифлоксацина. № UA/0526/01/01 от 01.09.2005 до 09.02.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гатифлоксацин (+)-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоксильная кислота сесквигидрат. Гатифлоксацин — 8-метокси-фторхинолон — активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. In vitro гатифлоксацин активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая бактерии, продуцирующие b?лактамазы, и Pseudomonas: грамотрицательные — Enterobacteriaceae, в том числе E. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, индолположительные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А также Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр, H. influenzae, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni и N. gonorrhoeae, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы. Грамположительные бактерии — большинство штаммов стафилококка, в том числе Staphylococcus aureus, Str. pyogenes, S. epidermidis, включая метициллинрезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, включая MDRSP: Multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae, т.е. штаммы со множественной лекарственной резистентностью (устойчивые к пенициллину, триметоприму/сульфометоксазолу, потенцированным пенициллинам, цефалоспоринам, макролидам, тетрациклинам, аминогликозидам), Staphylococcus saprophyticus, а также энтерококки, чувствительные к офлоксацину, атипичные Chl. pneumoniae, L. pneumoniae, M. pneumoniae, анаэробные Peptococcus spр. Гатифлоксацин неэффективен в отношении Bacteroides, Clostridia и Fusobacteria spp. Гатифлоксацин активен в отношении бактериальных штаммов, устойчивых к гентамицину, карбенициллину и цефазолину. Пероральный прием и в/в введение гатифлоксацина считают взаимозаменяемыми, поскольку фармакокинетика гатифлоксацина через 1 ч после в/в применения аналогична таковой после перорального применения гатифлоксацина в той же дозе. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Максимальная концентрация гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1–2 ч после перорального приема. Фармакокинетика гатифлоксацина линейная в диапазоне доз от 200 до 800 мг и продолжительности приема до 14 дней. Равновесное состояние достигается к 3-му дню перорального приема или в/в введения гатифлоксацина. Средняя максимальная и минимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии, которые достигаются при схеме дозирования 400 мг 1 раз в сутки, составляют приблизительно 4,2 и 0,4 г/мл соответственно при пероральном применении и 4,6 и 0,4 г/мл соответственно при в/в введении. Степень связывания гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Средний объем распределения гатифлоксацина в равновесном состоянии варьирует от 1,5 до 2 л/кг массы тела. Гатифлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Быстрое распределение гатифлоксацина в тканях приводит к достижению в большинстве тканей более высоких концентраций, чем в сыворотке крови. Гатифлоксацин выделяется в виде неизмененного препарата преимущественно с мочой. Более 70% гатифлоксацина выделяется в виде неизмененного препарата с мочой на протяжении 48 ч после перорального и в/в применения, 5% выводится с калом. Средний период полувыведения гатифлоксацина варьирует от 7–14 ч и не зависит от дозы и способа применения. Почечный клиренс не зависит от дозы и составляет в среднем 124–161 мл/мин. ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гатифлоксацину микроорганизмами. ПРИМЕНЕНИЕ: Применение Суточная доза, мг* Продолжительность курса лечения, дней Хронический бронхит в фазе обострения 400 7–10 Острый синусит или хронический синусит в фазе обострения 400 10–14 Внегоспитальная пневмония 400 7–14 Инфекции кожи и мягких тканей 400 7–10 Пиелонефрит 400 7–10 Неосложненные инфекции мочевых путей 400 Начальная доза, в дальнейшем дозу устанавливают с учетом нозологии Осложненные инфекции мочевых путей 400 7–10 Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин, гонококковый эндоцервицит и проктит у женщин 400 Однократно *Препарат применяют 1 раз в сутки. Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина <40 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозирования. Нет необходимости в коррекции дозы Дасикона у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени. Данных о применении препарата у больных с тяжелым нарушением функции печени нет. Возраст пациента не влияет на фармакокинетику препарата, но поскольку у больных пожилого возраста нарушение функции почек более вероятно, следует с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию почек. Дасикон р-р можно применять лишь путем в/в инфузий, он не предназначен для в/м, интраректального, внутрибрюшинного или п/к введения. Инфузию следует проводить на протяжении 60 мин. Концентрированный р-р для инфузий следует разбавить соответствующим р-ром перед в/в применением. Концентрация полученного разбавленного р-ра должна составлять 2 мг/мл. Совместимыми р-рами являются 5% р-р декстрозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, р-р 5% декстрозы, р-р Рингера лактатный, 5% р-р натрия гидрокарбоната для инъекций и вода для инъекций. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к Дасикону или антибактериальным препаратам группы фторхинолонов, период беременности, возраст до 15 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, иногда возможны тошнота, вагинит, диарея, головная боль, головокружение. У больных, принимавших хинолоны, отмечали повышение внутричерепного давления и развитие психотического возбуждения. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Дасикон может увеличивать интервал Q–T на ЭКГ у некоторых пациентов. Вследствие недостаточного клинического опыта Дасикон не следует назначать пациентам с увеличенным интервалом Q–T и пациентам, принимающим антиаритмические средства IА (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, cоталол). Фармакокинетические исследования взаимодействия между гатифлоксацином и препаратами, способными увеличивать интервал Q–T (цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства и трициклические антидепрессанты), не проводились. Пациентам, управляющим автотранспортными средствами или работающим с опасными механизмами, следует учитывать, что Дасикон может вызвать развитие головокружения и повышенную чувствительность к свету. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 15 лет не установлены. При применении препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: системная экспозиция гатифлоксацина существенно увеличивается после одновременного применения с пробенецидом. При применении препаратов группы хинолонов выявляют повышенный уровень теофиллина в плазме крови. В связи с этим иногда отмечают побочные эффекты одновременного применения теофиллина с Дасиконом. Поэтому существует необходимость контроля уровня теофиллина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов. Больных, одновременно принимающих дигоксин, следует наблюдать для выявления симптомов интоксикации. Хинолоны, в том числе гатифлоксацин, усиливают антикоагулянтное действие варфарина или его производных. После прекращения одновременного приема указанных препаратов необходимо контролировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции. ПЕРЕДОЗИРОВКА: нет достаточной информации о случаях передозировки. В случае острой передозировки проводят симптоматическую терапию. Обеспечивают достаточный уровень гидратации. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ не приводят к эффективному выведению Дасикона из организма (содержится соответственно 14% через 4 ч и 11% — через 8 дней). УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не замораживать.