Домперидон гексал® (domperidon hexal®) табл. 10 мг №20

ДОМПЕРИДОН ГЕКСАЛ® (DOMPERIDON HEXAL®) DOMPERIDONUM A03F A03 Sandoz Hexal AG СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 10 мг, № 20 Домперидон 10 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный. Cодержит домперидон в форме малеата. № UA/0982/01/01 от 14.05.2004 до 14.05.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: домперидон (5-хлор-1-1-3-(2,3-дигидрo-2-оксo-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил-4-пиперидинил)-1,3-дигидрo-2Н-бензимидазол-2-он) — антагонист рецепторов допамина, прокинетик. Подобно метоклопрамиду и некоторым нейролептикам обладает противорвотным эффектом, однако в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через ГЭБ, поэтому экстрапирамидные побочные эффекты при его применении наблюдаются только в единичных случаях, преимущественно у взрослых. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ. Домперидон повышает тонус нижнего отдела пищевода, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30–60 мин. Интенсивно метаболизируется в стенке кишечника и в печени, что предопределяет его низкую биодоступность (приблизительно 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи и применение антацидов и антисекреторных препаратов значительно уменьшают биодоступность домперидона. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%. Выводится с мочой (31%) и калом (66%). В неизмененном виде выводится только незначительное количество препарата (10% — с калом и около 1% — с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема составляет 7–9 ч, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности. ПОКАЗАНИЯ: комплекс диспепсических симптомов, обусловленных замедленным опорожнением желудка, рефлюкс-эзофагитом (ощущение переполнения, вздутия и боли в эпигастральной области, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога); тошнота и рвота функционального, органического или инфекционного происхождения, а также связанная с погрешностями в диете, лучевой или медикаментозной эметогенной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их использования при лечении болезни Паркинсона (леводопа, бромокриптин). ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше при хронической диспепсии назначают по 10 мг 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить. При выраженной тошноте и рвоте назначают в дозе 20 мг 3–4 раза в сутки перед едой и перед сном. Таблетки рекомендуется принимать за 15–30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько уменьшается. Максимальная суточная доза — 80 мг. При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата. Продолжительность первичного лечения — 4 нед. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату. Не следует применять Домперидон Гексал, если стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации одного из отделов ЖКТ. Домперидон Гексал противопоказан также больным с пролактинсекреторной опухолью гипофиза (пролактиномой). Не следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится. Отмечались единичные случаи спазмов кишечника, которые быстро проходили. Экстрапирамидные явления в редких случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях — у взрослых. Эти побочные эффекты полностью проходят после прекращения лечения. Поскольку гипофиз находится за пределами ГЭБ, Домперидон Гексал может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме крови. В единичных случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие явления, как галакторея и гинекомастия. При гипоплазии ГЭБ (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных эффектов. Крайне редко наблюдались аллергические реакции (кожная сыпь). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: таблетки содержат лактозу, поэтому не следует назначать их пациентам с непереносимостью лактозы или галактозы или при нарушении абсорбции глюкозы или галактозы. Одна таблетка содержит меньше 0,01 ХЕ. Принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в сыворотке крови >6 мг/100 мл, или >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, однако уровни препарата в плазме крови при этом ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку в неизмененном виде почками выводится незначительное количество препарата, не требуется коррекции дозы при однократном приеме, однако при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует снизить до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. За такими пациентами должен быть установлен регулярный медицинский контроль. Поскольку данные о применении домперидона у беременных ограничены, препарат можно назначать в период беременности только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении в рекомендуемой максимальной дозе общая экскреция домперидона с грудным молоком составляет менее 7 мкг в сутки. Неизвестно, является ли эта доза опасной для грудных детей. Учитывая это, кормление грудью в период лечения следует прекратить. Таблетки не рекомендуется назначать детям, масса тела которых меньше 35 кг. Детям в возрасте до 12 лет, масса тела которых меньше 35 кг, в случае необходимости назначают домперидон в других лекарственных формах. Домперидон Гексал в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антихолинергические препараты могут снижать эффективность домперидона. Домперидон не следует принимать одновременно с антацидными и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь. Основной путь метаболических преобразований домперидона опосредуется цитохромом Р450. При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон) уровень домперидона в плазме крови может повыситься. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется сонливостью, дезориентацией и экстрапирамидными расстройствами, особенно у детей. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, наблюдение за пациентом, поддерживающая и симптоматическая терапия. Для коррекции экстрапирамидных нарушений могут быть эффективны антихолинергические препараты, противопаркинсонические или антигистаминные средства с холинолитической активностью. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.