Кетальгин табл. 0,01 №10

Состав: действующее вещество: ketorolac; 1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг (0,01 г); Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.   Лекарственная форма. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.   Клинические характеристики. Показания. Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому компоненту препарата; -        пациенты с активной пептической язвой, недавно желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе; -        бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); -        бронхиальная астма в анамнезе; -        не применяют как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства; -        тяжелая сердечная недостаточность; -        полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма; -        не применяют пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающих антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов); -        печеночная или умеренная тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л); -        подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертываемости крови и высокий риск кровотечения; -        одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития; -        гиповолемия, дегидратация; -        период вагтности, схваток, родов и кормления грудью; -        возраст до 16 лет.   Способ применения и дозы. Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кетальгин ® назначают по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости.Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг в сутки. Опоидни анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться параллельно, кеторолак не влияет на связывание опоидних препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, оказывающих опоиды. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым суждено кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг, если изменен применения формы выпуска препарата.Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата можно раньше. Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.   Побочные реакции. Со стороны пищеварительного тракта: язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальная (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона. Со стороны ЦНС: тревожность, нарушения зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, шум в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления. Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром , бесплодие, почечная недостаточность. Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и продолжительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких. Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия. Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь. Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности, включающие неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность дыхательных путей, астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включают сыпь разных типов, зуд , крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например, астма и полипы в носу).Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход. Другие: послеоперационная кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, увеличение продолжительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.   Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, редко - диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение промывание желудка, прием активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества. Частые или продолжительные судороги следует лечить путем введения диазепама.Другие меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.   Применение во время беременности или кормления грудью. Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов.Начало родов может быть задержан, а продолжительность удлиненная с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Кетролак выделяется в грудное молоко в низких уровнях, поэтому Кетальгин ® противопоказан в период кормления грудью.   Дети. Не применяют  детям до 16 лет.   Особенности применения. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Влияние на фертильность . Применение кеторолака, как и любого препарата ингибирует синтез циклооксигеназы / простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления или перфорации, которые могут быть фатальными, сообщалось при применении НПВП в любое время на протяжении лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, принимающих кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетальгин ® с осторожностью применяют пациенты, которые получают параллельно медикаментозное лечение, что может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образование язв у пациентов, получающих Кетальгин ®, курс лечения следует прекратить. Нарушение дыхательной функции. Необходима осторожность при применении препарата пациентам с бронхиальной астмой (или астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВП у таких пациентов ускоряет возникновение бронхоспазма. Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВП может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (которые не превышают 60 мг внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательно контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамин, которые могут случаться после приема одной дозы. Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени. С осторожностью назначают пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и / или почечного потока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи выводится, пока у пациента не наступит нормоволемией. У пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс креатинина был уменьшен примерно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время полувыведения увеличивался примерно втрое. Пациенты с нарушением функции печени вследствие цирроза не имели клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или остаточного периода полувыведения. Могут наблюдаться предельные повышение значений по данным одного или более функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетальгин ® следует отменить. Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о затритмку жидкости и отек при применении кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пока нет достаточной информации, чтобы оценить риск для кеторолака трометамин. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под наблюдением врача. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и различными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита. Дерматологические. Кетальгин ® следует отменить при появлении первых признаков высыпаний на коже, поражение слизистых оболочек или каких-либо других признаков повышенной чувствительности. Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать Кетальгин ®. Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, получающих другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений в 2-11 минут. В отличие от длительного воздействия вследствие применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетальгин ® не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, поэтому он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами . Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации. Нельзя применять одновременно с кеторолаком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВП не следует назначать в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона. Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, следовательно, с особой осторожностью назначают пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме.Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВП назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышение риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначают в комбинации с антиагрегантными средствами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, и лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном. Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitroуказывают на то, что за терапевтических концентраций салицилата (300 мкг / мл) и высших, связывание кеторолака уменьшалось примерно от 99,2% до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками пазма крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуктуе или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Итак, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов.   Фармакологические свойства. Фармакологические . Кеторолака трометамин - ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительное и слабое жаропонижающее активность. Кеторолака трометмин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамин в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали о угнетение дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков. Фармакокинетика . Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг / кг в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев конечный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после приема разовой или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной.Стационарные уровни в плазме крови достигается через день при применении 4 раза в сутки.При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л / кг, период полувыведения - 5 часов, а клиренс - 0,55 мл / мин / кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, снижает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.   Фармацевтические характеристики.   Основные физико-химические свойства:  Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.   Срок годности. 3 года.   Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше +25 ° С.   Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.   Категория отпуска. По рецепту.     Производитель. АО "Лекхим-Харьков".