Нергез (n e r g e z) амп.3мл № 20

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату Н Е Р Г Е З (N E R G E Z) Загальна характеристика: міжнародна та раціональна хімічна назви: диклофенак (натрієва сіль 2 [2,6 –дихлорфеніл) аміно] фенілоцтової кислоти); основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватийрозчин; склад: 1мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг; допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, спирт бензиловий,пропіленгліколь, динатрію едетат, манітол, вода для ін’єкцій, натрію гідроксиду1% розчин. Форма випуску. Розчин для ін’єкцій. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Диклофенак. Код АТС М01А В05. Фармакологічнівластивості. Нергезмає виражену протизапальну, а також помірно виражену аналгезуючу тажарознижуючу активність. Фармакодинаміка. Механізм дії диклофенаку зумовленийінгібуванням синтезу простагландинів у результаті пригнічення ферменту простагландинсинтетази.Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшуєступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індукованупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічнихподразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення,сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів нагіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентраціюпростагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первиннійдисменореї. При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивнопроникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі, сприяєзбільшенню об’ємів рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову заціпненість інабряклість суглобів. In vitro диклофенак у концентрації, еквівалентнійтій, яка досягається в тканинах людини при лікуванні, не пригнічує біосинтезпротеогліканів хрящової тканини. Диклофенак гальмує агрегацію тромбоцитів.Стійкий ефект розвивається через 1-2 тижні. Фармакокінетика. Диклофенакшвидко і повністю всмоктується в кишечнику, максимальна концентрація його вплазмі крові досягається через 1-2 год. Після внутрішньом’язового введеннямаксимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10 – 20 хвилин. Близько99 % препарату зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбумінами).Об’єм розподілу становить 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак добре проникає в тканиниі в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмікрові. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізаціїнезміненої молекули, але головним чином шляхом метоксилювання, що приводить доутворення кількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон’югується зглюкуроновою кислотою. Метаболіти менш активні, ніж диклофенак. Загальнийсистемний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв. Періоднапіввиведення із плазми крові становить 1-2 год, із синовіальної рідини – 3-6год. Препарат метаболізується в печінці. Близько 65% диклофенаку виводиться ізсечею у вигляді метаболітів, близько 1 % - в незміненому вигляді. Близько 35%препарату виводиться з калом. Показання для застосування. Ревматичні захворювання і болі різноманітноїетіології: запальні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, ювенільнийревматоїдний артрит, спондилоартрит); дегенеративні захворювання суглобів іхребта (артроз, спондильоз); артрити, спричинені метаболічними порушеннями(подагра, псевдоподагра), несуглобовий ревматизм (періартрит, бурсит, міозит,тендоперіостит, синовіт); інші запальні та болісні стани опорно-руховогоапарату. Нергез можна призначати у випадку первинної та вторинної дисменореї,при ураженні м’яких тканин, при стоматологічних втручаннях, після операцій, приниркових та печінкових коліках. Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньом’язово. Дорослим ідітям старше 14 років при сильному болю призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2рази на день. При ниркових коліках призначають по 75 мг (1 ампула). За необхідностідозу можна повторити через декілька годин. Максимальна добова доза - 150 мг. Тривалість лікування 1 – 5 днів. Для симптоматичного лікуванняпервинної дисменореї доза Нергезу становить 50 – 150 мг/добу. Тривалість лікуваннявизначається його ефективністю і не перевищує 2 – 3 діб. Дітям старше 6 роківпризначають у дозі 25 мг. Добова доза Нергезу для дітей – 2 мг/кг маси тіла. Побічна дія. Анорексія, шлунково-кишкові кровотечі, пурпура,підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, панкреатит, загострення виразковоїхвороби шлунка та 12-палої кишки, інтерстиціальний нефрит, збудження, безсоння;місцево – печіння, інфільтрат, некроз жирової тканини. Можливі болі вепігастральній ділянці, блювання, пронос, головний біль, запаморочення. Вокремих випадках можливі алергічні реакції; у поодиноких випадках - анемія,тромбоцитопенія, гемолітична і апластична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз,підвищення артеріального тиску, судоми. Протипоказання. Нергез протипоказаний при підвищеній чутливості допрепарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, при виразці шлунка ідванадцятипалої кишки, у періоди вагітності та годування груддю. Не призначаютьдітям до 6 років, при порушеннях кровотворення, деструктивно-запальних захворюванняхкишечнику. Передозування. Виникають головний біль, психомоторне збудження,дратівливість, запаморочення, судоми, порушення свідомості, кровотечі,гіпервентиляція. Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату необхідноконтролювати картину крові. З обережністю застосовувати при лікуванні хворих наанемію, із серцево-судинними захворюваннями. В період лікування не слід вживатиалкоголь. При застосуванні Нергезу можливо зниження швидкості психомоторнихреакцій, тому слід утримуватись від керування транспортними засобами івиконання робіт, що потребують підвищеної уваги. З обережністю призначають Нергез особам, які мають шлунково-кишковізахворювання, ураження печінки і нирок. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування з Нергезом препаратівлітію або дигоксину може підвищити їх концентрацію в сироватці крові. Одночаснезастосування Нергезу з калійзберігаючими діуретиками (з триамтереном) може призвестидо розвитку гіперкаліємії. Не можна застосовувати Нергез разом ізацетилсаліциловою кислотою, тому що при цьому знижується його концентрація вплазмі крові. Небажано поєднувати Нергез з метотрексатом і циклоспорином.Глюкокортикоїди (преднізолон) можуть потенціювати токсичні ефекти Нергезу.Нергез може підсилювати дію антикоагулянтів (синкумару, феніліну) тапідвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОСв сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термінпридатності - 3 роки.