Ніфедипін (nifedipin) табл по 10 мг № 30

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату НІФЕДИПІН (NIFEDIPIN) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: nifedipine* ; диметил 2, 6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат; основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкоютаблетки жовтого кольору; склад: 1 таблетка містить ніфедипіну 10 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль пшеничний, желатин, магнію стеарат, тальк, етилцелюлоза, арлацел,сахароза, повідон, натрію кармелоза, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний,євролак хінолін жовтий 21 Е 104, євролак сансет жовтий 22 Е 110, макрогол 6000,полісорбат 20, гліцерол. Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою. Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст кальцію з переважною дією насудини. Код АТС – С08С А05. Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Ніфедипін є представником групи дигідропіридинових антагоністів кальцію. Вінселективно блокує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах гладких м’язіві міокарда, не змінюючи сироваткових концентрацій кальцію. Ніфедипін розширюєвеликі коронарні артерії і артеріоли як в ішемічних зонах, так і в нормальномуміокарді. Він є потужним інгібітором коронарного спазму. Це забезпечуєзбільшення доставки кисню у хворих з коронарним спазмом і пояснює терапевтичнийефект препарату при вазоспастичній стенокардії. Ніфедипін знижує артеріальнийтиск у стані спокою та при відповідному навантаженні шляхом розширенняпериферійних артеріол і зменшення загального опору периферійних судин. Цепризводить до зменшення споживання кисню і зменшення потреби міокарда в кисні. Ніфедипін, який швидковивільняється, призводить до зниження опору периферійних судин та, відповідно,до зменшення систолічного і діастолічного тиску. Можливо рефлекторнепідвищення частоти серцевої діяльності. Виявляє слабо виражену негативнуноотропну дію. Ніфедипін не змінюєплазмові рівні цукру в крові, ліпідів і сечової кислоти. Фармакокінетика. Після перорального застосування препарат швидко іповністю всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить від 60 до75%, зважаючи на чітко виражений ефект першого проходження через печінку.Всмоктування зі шлунка не зменшується в присутності їжі. Високий ступіньзв’язування з білками плазми (від 92 до 98%). Період напіввиведення з плазмистановить близько 2 годин. Терапевтична дія починається через 20 хвилин післявнутрішнього застосування. Максимальні плазмові концентрації спостерігаютьсячерез 30 - 90 хвилин після застосування. Тривалість терапевтичного ефекту - від4 до 8 годин. До 80% препарату виводиться із сечею. Проникає в грудне молоко. Показання для застосування. Ніфедипін показаний при стенокардії Принцметала; стабільній стенокардії (у комбінації з бета-блокаторами); гіпертонічних кризах; артеріальній гіпертензії (у комбінацїї з іншими препаратами). Спосіб застосування тадози.Таблетки застосовують внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Звичайна добова доза – 3-4рази по 10 мг (1 таблетка). Максимальна добова доза –60 мг (6 таблеток). Дозування і тривалість лікування суворо індивідуальні і визначаютьсялікарем залежно від ефективності і переносимості лікарського засобу! Побічна дія. Можуть спостерігатисьпобічні реакції на Ніфедипін з боку серцево-судинної системи −периферійні набряки, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, синкопе,загострення симптоматики стенокардії, а в поодиноких випадках – інфарктміокарда (можливий на початку лікування або при перевищенні дози); центральної нервовоїсистеми − сплутаність свідомості, дратівливість, порушення сну, нечіткийзір, порушення рівноваги; травної системи −нудота, пронос, запор; рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ(холестаз, порушення функції печінки); сечовидільної системи –збільшення добового діурезу; у хворих на ниркову недостатність – погіршенняфункції нирок; системні реакції −головний біль, почервоніння обличчя, загальна слабкість; гематологічні реакції −агранулоцитоз, апластична анемія, пурпура, тромбоцитопенія; інші реакції −дерматит, свербіж, кропив’янка, гарячка, потіння, сексуальні порушення, рідко –гіперплазія ясен, гінекомастія. Протипоказання. Протипоказаннями для застосування Ніфедипіну є дитячий вік; вагітність і годування груддю; підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжногозасобу, що входить до складу препарату; перенесений інфаркт міокарда; нестабільна стенокардія; стеноз аорти високого ступеня. Передозування. Передозування Ніфедипіну виявляється вазомоторнимиреакціями, головним болем, кволістю, болем у ділянці серця. Може призвести довираженої гіпотензії та до значного прискорення серцевої діяльності. Лікування. Загальні заходи для зменшення всмоктування − проводятьпромивання шлунка, вводять активоване вугілля або інші ентеросорбенти.Застосовують симптоматичне лікування і інтенсивне спостереження серцевоїдіяльності і дихання. За необхідності вводять внутрішньовенно кальцію глюконат(спочатку струминно, а потім - шляхом тривалої інфузії) або об’ємозаміннірозчини. Ніфедипін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Може бути корисним плазмофорез. Особливості застосування. З особливою обережністю застосовують хворим ізнестабільною гемодинамікою (гіповолемія, колапс, тяжка систолічна дисфункціялівого шлуночка, кардіогенний шок). Вимагає обережності, постійного клінічного нагляду і уникання високихдоз лікування пацієнтів з тенденцією до артеріальної гіпотензії, з вираженимпорушенням мозкового кровообігу, з аортальним/мітральним стенозом, зобструктивною формою гіпертрофічної кардіоміопатії, з цукровим діабетом, зпорушенням функції нирок і печінки. Пацієнти похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до діїпрепарату навіть за умови звичайного дозування. Особливу увагу і обережність при призначенні препарату приділяютьпацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (особливо при злоякісній гіпертензіїта гіповолемії). Зважаючи на небезпеку екстремального розширення кровоносних судин напочатку лікування Ніфедипіном, необхідно постійно контролювати артеріальнийтиск! Це є особливо важливим для хворих, які приймають одночасно також іншіантигіпертензивні засоби. Під час лікування Ніфедипіном можливе підвищення значень деякихпоказників функції печінки (AsAT, AlAT). У поодиноких випадках на початку лікування або при перевищенні дозиможлива поява болю в ділянці серця – стенокардії внаслідок пароксизмальноїішемії. Якщо буде встановлена залежність між застосуванням лікарського засобу іпоявою стенокардії, застосування препарату припиняють. Препарат не показаний при застійній серцевій недостатності. Препарат не застосовують для лікування артеріальної гіпертензії удітей. Зважаючи на ризик виникнення тяжкої гіпотонії під час хірургічноговтручання, при якому застосовуються високі дози фентанілу, прийом Ніфедипінунеобхідно припинити за 36 годин до операції. Лікарський засіб містить лактозу, тому не підходить для лікуванняпацієнтам з лактозною недостатністю, галактоземією або глюкозо-галактознимсиндромом мальабсорбції. Наявний у складі препарату крохмаль пшеничний є небезпечним дляпацієнтів з целіакією (глютеновою ентеропатією). Барвник Е110 може активізувати реакції алергічного типу, в тому числібронхіальну астму. Ризик алергії вищій у пацієнтів з наявною алергією доацетилсаліцилової кислоти. Лікарський засіб містить гліцерол, який у високих дозах можеспровокувати головний біль, подразнення шлунка, пронос. Ніфедипін виводиться з грудним молоком, тому годування груддю слідприпинити на час лікування препаратом. На початку лікування Ніфедипіном, при зміні дозування, супутній терапіїіноді виникає тимчасова слабкість і запаморочення, що може вплинути наздатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосуванняз бета-блокаторами призводить до взаємного потенціювання антигіпертензивного іантиангінального ефектів. Ця комбінація звичайно переноситься добре, лише вокремих випадках може призвести до виникнення застійної серцевої недостатності,тяжкої гіпотензії або загострення стенокардії. Алкоголь посилює гіпотензивну дію Ніфедипіну і активізує побічніреакції. Застосування разом з антигіпертензивними засобами і вазодилятаторами(зокрема з нітратами) взаємно потенціює ефекти. Ніфедипін підвищує рівні дигоксину та теофіліну в крові. Препарат знижує рівні хінідину в крові. У хворих, які застосовують Ніфедипін і кумаринові антикоагулянти,зафіксовано подовження протромбінового часу. Циметидин (ранітидин) підвищує рівні Ніфедипіну в плазмі. Протисудомні препарати (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн примідон)і рифампіцин знижують концентрації Нифедипіну в плазмі, посилюючи йогометаболізм у печінці. Баклофен посилює антигіпертензивну дію Ніфедипіну. Ітраконазол збільшує ризик появи набряків унаслідок пригніченняпечінкового метаболізму Ніфедипіну. Імепрамінові (трициклічні) антидепресанти і нейролептики потенціюютьантигіпертензивну дію Ніфедипіну і підвищують ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії. Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі не вище 25ºС. Зберігати в місцях, недоступних для дітей! Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковці! Термін придатності – 3 роки.