Симвастатин табл. п/о 20мг №30 (10х3)

Общая характеристика: Международное название : simvastatin, (1S, 3R, 7S, 8S, 8αR) -8 - {2 - [(2R, основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг - овальные таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «10» на одной стороне таблетки по 20 мг - овальные таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета с гравировкой «20» на одной стороне состав : 1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг симвастатина; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кислота аскорбиновая, кислота лимонная, бутилгидроксианизол (E320), магния стеарат,  гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 3000, триацетин, железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172 ), железа оксид черный (Е172).   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код ATC C10AА01.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат корректирует липидный обмен. Симвастатин в восходящем состоянии является пролекарством (неактивный лактон), который в процессе метаболизма гидролизуется в соответствующую b -оксикислоты. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A ГМГ-KoA-редуктазы (фермент, который катализирует начальную стадию синтеза холестерина). Снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП ; снижает содержание триглицеридов в плазме. Фармакокинетика. Симвастатин подвергается интенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень, что также первичной мишенью действия препарата. Определяются активные метаболиты и ряд неактивных метаболитов. После приема концентрация симвастатина и его метаболитов достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 год.Менше 5% пероральной дозы попадает в общий кровоток в виде активных метаболитов. Как симвастатин, так и его b -гидроксиацидни метаболиты на 95% связываются с белками плазмы крови. Экскретируются они, главным образом, через кишечник с желчью в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками с мочой, в основном в неактивной форме (в среднем 10-15%). Период полувыведения (Т ½) активных метаболитов составляет 2-3 часа.   Показания. - гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии; - комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (IIа и IIb типа); - гиперлипопротеинемия, что не поддается коррекции специальной диетой и другими медикаментозными методами; - профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и нарушений мозгового кровообращения; - ишемическая болезнь сердца (ИБС). Препарат показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня холестерина.   Способ применения и дозы. Таблетки принимают 1 раз в сутки вечером, непосредственно перед едой или во время еды, запивая жидкостью. Доза симвастатина должна быть тщательно скорректирована в зависимости от индивидуальной потребности и реактивности организма пациента.Терапевтическое действие препарата начинается через 2 недели, а максимальный эффект достигается через 4-6 недель от начала лечения. Гиперхолестеринемия. Терапию начинают с дозы 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить не ранее чем через 4 недели.Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При ИБС начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку поэтапно увеличивают через каждые 4 недели. Если содержание ЛПНП в плазме менее 75 мг / дл (1,94 ммоль / л), а содержание общего холестерина менее 140 мг / дл (3,6 ммоль / л), дозировка препарата необходимо уменьшить. Гиперлипидемия . Обычная доза - 10 мг, возможно повышение дозы до 80 мг в сутки. При тяжелой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) лечение начинают с дозы не более 10 мг в сутки. Опыта применения препарата у детей нет.   Побочное действие. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечная слабость, редко - миопатия, рабдомиолиз. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эпигастральные боли, запор или диарея, метеоризм, потеря аппетита, панкреатит, гепатит, желтуха. В некоторых случаях возможно временное повышение уровня трансаминаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, астения, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения, мышечные судороги, периферические нейропатии. Аллергические реакции : редко - ангионевротический отек, волчанка, крапивница, эозинофилия, фотосенсибилизация, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит . Другие : анемия, редко - сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза). Таблетки содержат незначительное количество Е320 (бутилгидроксианизол), который может обнаруживать раздражающее действие на глаза, кожу и слизистые оболочки.   Противопоказания. Заболевания печени в фазе обострения, устойчивое повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к другим препаратам статинов ряда (ингибиторам ГМГ КоА-редуктазы) в анамнезе. Детский и подростковый возраст до 18 лет.   Передозировка . При приеме больших доз (450 мг симвастатина) не отмечалось каких-либо значительных симптомов. Симптомы : специфических симптомов передозировки не выявлено. Возможно усиление проявлений указанных побочных действий. Лечение : следует вызвать рвоту, назначить активированный уголь, промыть желудок, симптоматическая терапия, контроль функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.   Особенности применения. С осторожностью следует назначать симвастатин: - пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени (следует постоянно контролировать ее функции); - пациентам после трансплантации органов, получающих терапию иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); - при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания с тяжелым течением, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; - пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; - при эпилепсии. Прием препарата у всех пациентов требует проведения исследования функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3-х месяцев, затем каждые 8 ??недель в течение года, оставшегося после чего - 1 раз в полгода). При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата необходимо прекратить. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью терапию проводят под контролем функции почек. При применении симвастатина в пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется, поскольку симвастатин выводится почками в незначительном количестве. Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. При появлении у пациентов миалгий, мышечной слабости и / или выраженного повышения активности КФК (более чем в 10 раз по сравнению с нормой) прием симвастатина рекомендуется прекратить. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимые боли в мышцах, вялость или слабость, особенно если это сопровождается лихорадкой. Во время приема симвастатина женщины детородного возраста должны предотвращать возможность зачатия - необходимо использовать надежные негормональные средства контрацепции. Если во время лечения возникает беременность, прием препарата должен быть прекращен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы затормаживают синтез холестерина, который играет важную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран). При необходимости прием препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. В случае пропуска приема текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, не стоит удваивать дозу. Во время лечения следует избегать больших доз грейпфрутового сока (200 мл в день), возможное влияние на эффективность препарата.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме симвастатина с непрямыми коагулянтами (варфарин) может повышаться действие последних и увеличиваться риск возникновения кровотечений. Симвастатин способствует повышению равновесной концентрации дигоксина в плазме крови, на фоне пероральной контрацепции - уровни норэтиндрона и этинилэстрадиола. Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием препарата рекомендуется через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом наблюдается аддитивный эффект). При одновременном приеме симвастатина с иммунодепрессантами (циклоспорином), эритромицином, кларитромицином, противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), фибраты, препаратами никотиновой кислоты, ингибиторы протеаз повышается риск развития рабдомиолиза, миопатии и острой почечной недостаточности.   Условия хранения . Хранить при комнатной температуре (ниже 25 ° С). Хранить в недоступном для детей месте . Срок годности - 2 года.