Стамло табл. 10мг №20

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: амлодипин (3-этил-5-метил(4RS)-2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилатубензенсульфонат) — антагонист ионов кальция группы дигидропиридина; блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин снижает ишемию как за счет расширения периферических артерий и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем непосредственного влияния на коронарные артерии. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курением. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6–12 ч после приема. Период полувыведения составляет приблизительно 35–50 ч, что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного приема амлодипина. Почти 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения — приблизительно 21 л/кг. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 10% неизменного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой. Период полувыведения у больных с нарушением функции печени увеличивается. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекции дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения. ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения и вариантная стенокардия). ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При АГ и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг; при необходимости дозу повышают до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дигидропиридинам, период беременности и кормления грудью, возраст до 15 лет. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, отеки нижних конечностей, снижение АД, тошнота, боль в животе, ощущение приливов крови, тахикардия и головокружение, реже — алопеция, запор, артралгия, астения, боль в спине, импотенция, повышение частоты мочеиспускания, лейкопения, тромбоцитопения, кожный зуд, высыпания, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени. Коррекции дозы при почечной и сердечной недостаточности не требуется. Пациентам пожилого возраста препарат вначале назначают в минимальной рекомендуемой дозе, постепенно повышая ее до достижения клинического эффекта. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами. Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина и варфарина существенным образом не изменяет влияние последнего на протромбиновое время. Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения амлодипином. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется периферической вазодилатацией, выраженным и, возможно, продолжительным снижением АД. Больному придают положение лежа с приподнятыми нижними конечностями. При клинически значимой артериальной гипотензии проводят мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, включая мониторинг показателей дыхания и функции сердечно-сосудистой системы, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормализации уровня АД показано назначение вазопрессорных средств (фенилэфрин). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят в/в кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.