Тегретол® табл. 200 мг №50

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Тегретола (R) (TEGRETOL (R)) Общая характеристика: Международное название:carbamazepine; 5-карбамоил-5Н-дибензо [b, f] азепин; основные физико-химические свойства:круглые, плоские таблетки белого цвета со скошенными краями, на одной стороне маркировка "CG" на другой - "G / K", (есть риска); Состав1 таблетка содержит 200 мг карбамазепина; целлюлоза микрокристаллическая, натриюкарбоксим этилцеллюлоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; Форма выпуска.Таблетки. Фармакотерапевтическая группа.Против эпилептические средства.Производные карбоксамида. Код АТС N03 Aх 01. Фармакологические свойства.Как против судорожный средство Тегретол эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, пригенерализованих тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов приступов. В клинических исследованиях при применении Тегретола как моно терапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков), была отмечена психотропное действие препарата, частично проявлялась положительным влиянием насимптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности.По данным ряда исследований, влияние Тегретола на когнитивную функционирует психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательными.В других исследованиях был отмечен положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию. Как нейротропный средство Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва.Кроме того, Тегретол применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии.При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки.У больных несахарный диабет центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды. Как психотропное средство Тегретол эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как моно терапия, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, при которых он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).Механизм действия карбамазепина - активного вещества Тегретола - выяснен лишь частично.Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональнихрозрядив и снижает синаптическую проведения возбуждающих импульсов.Установлено, что главным механизмом действия Тегретола является предотвращение повторного образования натрий-зависимых потенциалов действия в де поляризованных нейронах путем блокады натриевых каналов.Против судорожная действие препарата в основном обусловлена ??снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, в то время яканты маниакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Фармакокинетика. Всасывания После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно.После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов.Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь.После однократного приема внутрь таблетки, содержащий 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmaxнеизменной активного вещества достигает около 4,5 мкг / мл. Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всмоктуваннякарбамазепину, которая лекарственная форма Тегретола не применялась. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1 - 2 недель, зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (ауто индукцияферментних систем печени карбамазепином, гетеро индукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и продолжительности лечения.Наблюдаются существенные между индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17 - 50 мкмоль / л).Концентрации карбамазепин-10 ,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает около 30% от концентрации карбамазепина. Распределение Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70 - 80%.Концентрация неизменного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20 - 30%).Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25 - 60% от уровня его у плазме крови.Карбамазепин проникает через плацентарный барьер.Если считать абсорбцию карбамазепина полной, кажущийся объем распределения составляет 0,8 - 1,9 л / кг. Метаболизм Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты - 10,11-трансдиолове производное тайого конъюгат с глюкуроновой кислотой.Основным изоферментом, который забезпечуєбіотрансформацію карбамазепина в карбамазепин-10 ,11-эпоксид, является цитохром 4503 4.В результате этих метаболических реакций образуется также и малозначительный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Вывод После однократного приема внутрь период полу выведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного приема препарата - в среднем 16 - 24 часа (внаслидокауто индукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения.У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют туже ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), периоднапив вывода карбамазепина составляет в среднем 9 - 10 часов.После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом.Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде конечных метаболитов, образовавшихся вследствие эпоксидного пути метаболизма. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми. Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепинузминюеться у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста). Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет. Показания. Эпилепсия Сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее. Генерализованные тонико-клонические судорожные припадки.Смешанные формы судорожных припадков. Тегретол конечно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) тамиоклоничних нападениях. Тегретол можно применять как моно терапию, так и в составе комбинированной терапии. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения. Синдром алкогольной абстиненции. Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нервапры рассеянном склерозе (типичная и нетипичная).Идиопатическая невралгияязикоглоткового нерва. Диабетическая нейропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза.Полиурия и полідипсіянейрогормональної природы. Способ применения и дозы.Препарат можно принимать во время, после идиабо в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости. Эпилепсия В тех случаях, когда это возможно, Тегретол следует назначать в виглядимоно терапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. В том случае, когда Тегретол добавляют уже существующей против епилептичноитерапии, это следует делать постепенно, при этом дозы препаратов, применяемых не меняют или, при необходимости, корректируют. Длявзрослыхначальная доза Тегретола составляет по 100 - 200 мгодин или два раза в сутки.Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400мг/добу, которая распределяется на 2 - 3 приема.Некоторым больным может потребоваться дозаТегретолу, достигающая 1600 мг или даже 2000 мг в сутки. Длядетей 4 года и младшерекомендуется начинать лечение с применения 20 - 60 мг / сут и повышать дозу на 20 - 60 мгчерез день.Вдетей старше 4 летлечение можно начинать с применения 100 мг / сутки дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы 10 - 20 мг / кг массы тела в сутки (в несколько приемов). Возраст ребенка Суточная доза 1 - 5 лет 200 - 400 мг (в 1 - 2 приема) 6 - 10 лет 400 - 600 мг (в 2 - 3 приема) 11 - 15 лет 600 - 1000 мг (в 2 - 3 приема). Невралгия тройничного нерва Начальная доза Тегретола составляет 200 - 400 мг в день.Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3 - 4 раза в день).Потом дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей.Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в день. Синдром алкогольной абстиненции Средняя доза - 200 мг 3 раза в день.В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до дозы по 400 мг 3 раза в день).При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией Тегретола с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом).После завершения острой фазы лечения Тегретолом можно продолжать в виде моно терапии. Несахарный диабет центрального генеза Средняя доза составляет по 200 мг 2 - 3 раза в день.У детей доза препарата должна быть уменьшена соответственно возраста и массы тела ребенка. Диабетическая нейропатия с болевым синдромом Средняя доза Тегретола составляет по 200 мг 2 - 4 раза в день. Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств Суточные дозы составляют 400 - 1600 мг.Средняя суточная доза - 400 - 600мг (в 2 - 3 приема).При остром маниакальном состоянии дозу Тегретола следует повышать довольно быстро.При поддерживающей терапии биполярных расстройств с целью обеспечения оптимальной переносимости рекомендуется постепенное увеличение дозы на незначительную величину. Побочное действие.Определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, возникают более или менее часто, особенно в начале ликуванняТегретолом, при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.