Апо-зопиклон табл. 5 мг №10

Состав: действующее вещество: зопиклон; 1 таблетка содержит зопиклона 5 мг; вспомогательные вещества : магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), карнаубский воск. Форма . Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты. Код АТС N05C F01. Клинические характеристики. Показания. Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонница. Противопоказания. • Повышенная чувствительность к зопиклона и / или другим компонентам препарата; • миастения; • острая дыхательная недостаточность; • тяжелый синдром апноэ во время сна; • тяжелая острая или тяжелая хроническая недостаточность функции печени (из-за риска печеночной энцефалопатии); • врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность (из-за содержания в препарате лактозы); • период беременности и кормления грудью; • возраст до 18 лет. Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь непосредственно перед сном, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Стандартная схема применения зопиклона предусматривает дозирование для взрослых в возрасте до 65 лет - 7,5 мг, старше 65 лет - 3,75 мг (применяют препараты зопиклона в соответствующей дозировке), суточная доза 7,5 мг пожилым пациентам может быть предназначена только в исключительных случаях. Если будет признано клинически целесообразным (необходимым), назначают АПО-Зопиклон в дозе 5 мг в сутки. Ослабленным пациентам, пациентам с нарушенной функцией печени и дыхательной недостаточностью рекомендуемая доза -3,75 мг. Лечение должно быть по возможности недолговременным: ситуативное бессонница - 2-5 суток; временное бессонница - 2-3 недели. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения приема препарата. Побочные реакции. Побочные эффекты зависят от дозы препарата и индивидуальной чувствительности пациента. Побочный эффект, который наблюдается чаще - это горький привкус во рту. Побочные неврологические и психические эффекты (см. раздел «Особенности применения»). - Антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе. - Поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм (см. раздел «Особенности применения»). - Физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или рикошетная бессонницей после прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»). - Ощущение опьянения, эйфория, расстройства речи, нарушение координации, депрессивные настроения. - Головокружение, головная боль, выраженная атаксия. - Спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), бессонница, ночные кошмары, напряжения. - Изменения полового влечения. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны кожи: сыпь, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности. В случае возникновения симптомов необходимо прекратить применение препарата. Со стороны органа зрения: диплопия. Побочные системные эффекты : мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны желудочно-кишечного тракта : диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит. Обмен веществ: потеря веса. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная гипотония. Со стороны печени : увеличение активности ферментов печени. Отклонения от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко - рост уровней трансаминаз и / или щелочной фосфатазы, в редких случаях может вызвать клиническую картину повреждения печени. Синдром отмены сообщалось при прекращении лечения препаратами зопиклона (см. раздел «Особенности применения»). Передозировки. Передозировка может угрожать жизни, особенно в случаях одновременного передозировки нескольких антидепрессантов ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, которые приводят к усилению симптомов передозировки - наличие сопутствующей патологии, ослабленное состояние пациента. Зависимости от количества принятого препарата передозировка проявляется угнетением функций ЦНС различной степени - от сонливости, вялости, продолжительного сна, спутанности сознания до (в более тяжелых случаях) атаксии, гипотонии, артериальной гипотензии, потери сознания, респираторной депрессии, комы, иногда - летальным исходам. Лечение. Терапия должна быть симптоматической проводится в специализированных отделениях и зависит от состояния больного. Нужно контролировать частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, артериальное давление и, при необходимости, принимать соответствующие меры. Если прием препарата произошел менее чем за час, можно вызвать рвоту с защитой дыхательных путей, необходимо промыть желудок; возможно применение активированного угля. Назначают внутривенное введение растворов и принимают меры по поддержанию нормальной дыхательной функции. Как антидот при отравлении зопиклона вводят флумазенил. Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (судороги), особенно у больных эпилепсией. Гемодиализ проводить нецелесообразно, поскольку он не ускоряет клиренс зопиклона, который имеет большой объем распределения. При передозировке зопиклона надо иметь в виду, что одновременно с ним могли применяться другие препараты. Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости приема препарата грудное вскармливание на период лечения следует прекратить. Дети. Препарат противопоказан детям до 18 лет. Особенности применения. Привыкание . После приема бензодиазепинов или их производных в течение нескольких недель успокаивающее или снотворное влияние одной и той же дозы может постепенно ослабляться. У пациентов, у которых период лечения зопиклона не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату. Зависимость . Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозалежности. Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или другим веществ, включая алкоголь, тревожность. Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и / или у пациентов без специфических факторов риска. В очень редких случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при получении терапевтических доз. После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены. Некоторые из этих симптомов возникают часто, но являются слабыми: бессонница, головная боль, тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность. Другие симптомы, которые возникают очень редко: возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги. Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз. Риск зависимости может возрастать при одновременном применении несколькими бензодиазепинами как анксиолитиками или снотворными. Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом. Рикошетной бессонница . Как обострение при бессоннице, которое пытались лечить с помощью бензодиазепинов или их производных, может развиваться транзиторное рикошетной бессонница. Амнезия и изменена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и изменена психомоторная функция. Чтобы снизить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном (см. «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна. Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром изменения сознания (различной степени) и нарушения памяти и поведения. Могут развиваться следующие симптомы: - Обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность; - Бредовые мысли, галлюцинации, онейроидным состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы: - Психическая заторможенность, легкая возбудимость; - Эйфория, раздражительность; - Антероградная амнезия; - Внушаемость (внушаемость). Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц: - Аномальное поведение; - Аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает; - Автоматическая поведение с последующей амнезией. Появление этих симптомов требует прекращения лечения. Сомнамбулизм и связанная с этим поведение: у больных, принявших зопиклон и полностью не проснулись, наблюдались сомнамбулизм и другие виды подобного поведения, когда пациент во время сна осуществляет управление автомобилем, приготовления и потребления пищи, телефонные звонки, сексуальные контакты, после чего ничего не помнит. Применение вместе с зопиклона алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск таких же поведенческих расстройств, возникающих при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Для пациентов, у которых развились такие расстройства поведения, настоятельно рекомендуется прекратить прием зопиклона (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и раздел «Побочные реакции»). Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и их производные (так же, как и любой другой препарат, остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. раздел «Фармакокинетика»). У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее. После применения повторных доз зопиклон и его метаболиты достигают стационарного состояния гораздо позже и при более высоком уровне. Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы (см. «Способ применения и дозы»). Во время клинических исследований у пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона не наблюдалось (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты пожилого возраста. Назначая бензодиазепины или их производные пациентам пожилого возраста, следует помнить об их успокаивающее и / или миорелаксирующее действие, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой группы больных. Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае, если после короткого периода лечения бессонницы сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно. Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть установлена ??строго по показаниям, в зависимости от вида бессонницы у пациента (см. «Способ применения и дозы»). Пациенты с большим депрессивным эпизодом. Бензодиазепины и их производные не следует назначать в виде монотерапии, поскольку в таком случае депрессия продолжает свое развитие и сопровождается неизменным или повышенным риском суицида. Процесс постепенного прекращения лечения. Пациентам нужно четко объяснить, как прекращать процесс лечения, о необходимости постепенного снижения дозировки, а также предупредить о риске рикошетного бессонница. Это позволит минимизировать любое бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов отмены, вызванные прекращением лечения, даже постепенным. Пациентов необходимо проинформировать о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения. Пациенты с дыхательной недостаточностью. Назначая бензодиазепины и их производные пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии). Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста. Хотя после длительного применения не было выявлено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы в качестве обеспечительной меры (см. «Способ применения и дозы» и раздел «Особенности применения»). Пациентов следует предостеречь, чтобы они не принимали препарат одновременно с другими успокоительными средствами (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами . Препарат может отрицательно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, поэтому в период лечения следует воздерживаться от такой деятельности. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нежелательная комбинация. Алкоголь: седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается при применении в комбинации с алкоголем. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие! Комбинации, которые желательно учитывать. Не следует назначать одновременно с препаратом АПО-Зопиклон препараты - депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые и замещающие препараты при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные Н 1 ??-антигистаминные средства, центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид; пизотифен, это может привести к усилению депрессии. Одновременное применение с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и замещающие препараты при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), увеличивает риск возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным. Бупренорфин. Повышенный риск остановки дыхания, что может иметь летальный исход. Необходимо тщательно взвешивать риск / польза применения этой комбинации. Больного следует предупредить о необходимости строго соблюдать назначенного врачом дозировку. Поскольку зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром 450 (СУР) 3А4, уровни в плазме зопиклона могут повышаться при применении с ингибиторами СУР 3А4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может возникнуть необходимость в снижении дозы зопиклона при его назначении с ингибиторами СУР 3А4. Напротив, уровне зопиклона в плазме крови может снижаться при одновременном применении с индукторами СУР 3А4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St. John `s wort.Может возникнуть необходимость в повышении дозы зопиклона при его назначении с индукторами СУР 3А4. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. АПО-Зопиклон - снотворное средство группы циклопирролонов. Характеризуется быстрым развитием терапевтического эффекта, что обусловлено взаимодействием АПО-Зопиклона к бензодиазепиновым рецепторам в ЦНС. Действие препарата осуществляется путем повышения активности ГАМК в тканях мозга.В терапевтических дозах АПО-Зопиклон эффективен при длительном незасинанни; препарат снижает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна. Кроме успокаивающего действия, что способствует развитию сна, препарат оказывает также противосудорожное активность и умеренное мьязоворелаксуючу действие. Фармакокинетика. При приеме внутрь АПО-Зопиклон хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-1,5 часа после приема. Степень всасывания не зависит от принятой дозы препарата. С белками плазмы крови связывается до 45% препарата. В организме препарат метаболизируется с образованием двух основных метаболитов: N-деметилзопиклону (биологически неактивного) и зопиклона-N-оксид (биологически активного). При длительном применении АПО-Зопиклон и его метаболиты не кумулирует и ферментативная индукция печени не развивается. Период полувыведения (1/2 ) АПО-Зопиклона, принятого в терапевтических дозах, составляет около 5 часов (3,5-6 часов). До 80% принятой дозы выводится с мочой и 16% - с калом в виде двух основных метаболитов. До 4-5% принятой дозы АПО-Зопиклона выделяется почками в неизмененном виде. Течение 24-48 часов после приема последней дозы препарата из организма выводится 100% АПО-Зопиклона. У лиц пожилого возраста метаболизм АПО-Зопиклона в печени немного замедляется и период полувыведения увеличивается до 7 часов. При почечной недостаточности не отмечено кумуляции АПО-Зопиклона или его метаболитов. При циррозе печени почечный клиренс АПО-Зопиклона снижается примерно на 40%, в зависимости от степени угнетения деметилирования; в этих случаях рекомендуют снизить дозу препарата. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки с оболочкой, с одной стороны рельефное тиснение «АРО» на второй - рельефное тиснение «ZОР», а под ним «5». Срок годности. 5 лет с момента изготовления препарата «in bulk». Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке. Категория отпуска . По рецепту.