Арип (arip) табл. 15 мг №30

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Арипипразол имеет большое сродство по допаминовихD2 и D3, серотониновых 5-НТ 1А и 5-НТ2Арецепторив, и умеренное родство по допаминовых D4, серотониновых 5-НТ2С и 5-НТ7, альфа-адренергических и Н1-гистаминовых.Арипипразол не имеет существенного родства с холінергічнимимускариновими рецепторами. Действует как частичный агонист допаминовых D2та серотониновых 5-НТ 1А рецепторов и как антагонист серотонинових5-НТ 2А рецепторов. Механизм действия арипипразола, как и других средств, эффективных при ликуваннишизофрении, неизвестен. Однако существует предположение, что действие арипипразола происходит через комбинацию его активности как частичного агониста D2 и 5-НТ1Арецепторив и антагониста 5-НТ 2А рецепторов. Действие арипипразола на инширецепторы может объяснить еще некоторые его клинические эффекты, например ортостатичнугипотензию, которая может наблюдаться при лечении препаратом, можно пояснитивпливом арипипразола на адренергические альфа1 рецепторы. Фармакокинетика. Арипипразол хорошо всасывается в пищеварительном тракти.Пикова концентрация отмечается на 3 - 5-й год. Абсолютная биодоступность -87%. Прием пищи не влияет существенно на фармакокинетику препарата. Активность препарата скорее всего обусловлена ??прежде самимарипипразолом, и в меньшей степени его основным метаболитом дегидро-арипипразола, который имеет такую ??же родство с D2 рецепторами, как и арипипразол.40% препарата, который обнаруживается в плазме, приходится на его метаболит. Терапевтических концентрациях арипипразол и его метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. Период напіввиведенняарипіпразолу - 75 ч, а его метаболита - 94 час. Стабильная концентрация обохактивних веществ отмечается на 14-е сутки приема препарата.Основнийметаболизм происходит тремя путями: дегидрогенацию, гидроксилация in-деалкилация. Первые два пути происходят при участии ферментов CYP3A4 иCYP2D6, а третий - CYP3A4. Выводится преимущественно с мочой и калом. Фармакокинетика в особых группах пациентов существенно не видризняеться.Тобто, больным пожилого возраста, больным с почечной, печеночной недостаточностью нет нужды изменять режим дозирования. Показания.  Лечение шизофрении и острых или змишанихманиакальних синдромов, ассоциированных с биполярными расстройствами. Способ применения и дозы. Лечение шизофрении / Препарат назначают 1 раз в сутки независимо от приема пищи, но каждый день в одно и то же время. Начинают лечение с дозы 10 - 15 мг, постепенно, при необходимости дозу можно повысить до 30 мг, но не ранее, как через 2 недели от начала лечения арипипразола. Продолжительность лечения от 4 6 недель. Если необходимо назначить длительный курс, нужно зробитиперерву на несколько недель.Максимальная суточная доза Арипу МТ - 30 мг, поддерживающая - 10 - 15 мг в сутки.Возможно непрерывное применение арипипразолудля лечения шизофрении в течение 26 недель в суточной дозе 15 мг. Лечения биполярных расстройств Начинают лечение с дозы 30 мг 1 раз в сутки. При досягненниклиничного эффекта постепенно можно уменьшить дозу Арипу МТ до поддерживающей дозы -15 мг в сутки. Возможно непрерывное применение арипипразола для ликуванняманиакальних синдромов, ассоциированных с биполярными расстройствами, в течение 6 недель.  Нет данных о безопасности применения доз арипипразола, щоперевищують 30 мг в сутки. Побочное действие.  При применении препарата возможны побочные, поэтому необходимо изучить анамнез больного относительно реакций, которые могли иметь место ранее при лечении антипсихотическими препаратами. По частотоюсимптомы, которые могут возникнуть во время лечения, определены как части-<1/100, те, что встречаются реже - от 1/100 до 1/1 000, те, щозустричаються редко -> 1/1 000. Побочные эффекты общего характера: головная боль, лихорадка, астения, боль в грудной клетке, шее, ригидность шейных мышц, реже: фотосенсибилизация, общая слабость, ригидность мышц рук, ощущение холода, редко: боль в горле, напряжение спины, ригидность мышц ног, синдромМендельсона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия абобрадикардия, реже: геморрагии, удлинение интервала QT, сердечная недостаточность, боль за грудиной, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, фибрилляция, флебиты, тромбозы глубоких вен, редко: вазовазальна реакция, кардиомегалия, трепетание предсердий, тромбофлебиты. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, реже: повышение аппетита, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечные, язва желудка, кишечная непроходимость, холецистит, периодонтальный абсцесс, кариес, язвы ротовой полости, редко: эзофагит, глоссит, молотый , язва двенадцатиперстной кишки, хейлиты, гепатиты, гепатомегалия, панкреатит. Со стороны эндокринной системы: гипотиреоидизм, реже - гипертиреоидизм. Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия редко: гипохромнаанемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфаденопатия, тромбоцитопения, реже: эозинофилия, тромбоцитопения, макроцитарная анемия. Нарушения обмена веществ: снижение веса, повышение ривнякреатинфосфокиназы, реже: дегидратация, отек, гиперхолестиреминемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, жажда, повышение билирубина, гипонатриемия, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышение креатинина, ожирение, редко: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, гиперурикемия, гипогликемия. Опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, реже: артралгия, боль в костях, миастения, артриты, артрозы, бурситы, редко: тендинит, синовииты, ревматоидный артрит, миопатия. Нервная система: депрессия, нервозность, враждебность, нарушение походки, реже: дистония, тремор, замедленная реакция, парестезия, вазодилатация, гиперестезия, брадикинезия, паническое состояние, апатия, гиперсомния, вертиго, дизартрия, атаксия, расстройства памяти, ступор, цереброваскулярные нарушения, гиперактивность, деперсонализация, дисфория, нейропатия, повышение рефлексов, замедление мышления, гиперестезия, гипотония, редко: делирий, эйфория, акинезия, заторможенность, нарушение координации, снижение рефлексов, навязчивые мысли. Дыхательная система: одышка, реже: астма, легочное кровотечение, ларингит, редко: сухость в носу, отек, дыхательная недостаточность, гипоксия, аспирацийнапневмония. Кожа и придатки: сухость кожи, зуд, потливость, высыпания, реже: акне, везикуло сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея, редко: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница. Органы чувств: конъюнктивит, боль в ушах, реже: сухость, боль в глазах, звон в ушах, отит, нарушение вкуса, блефарит; редко: амблиопия, диплопия, фотофобия, кровоизлияния в глаз, снижение слуха. Мочеполовая система: недержание мочи, реже: цистит, пидвищенесечовипускання, гематурия, дизурия, солевой диатез, никтурия, альбуминурия, нарушение функции почек, аменорея, меноррагия; редко: нарушение еректильноифункции, снижение либидо, боль в молочных железах, лактация, гинекомастия, приапизм, цервицит, аноргазмия, гликозурия, уролитиаз. Противопоказания.  Препарат противопоказан при повышенной чутливостина любой из его компонентов. Арипипразол, как и другие атипичные антипсихотики, противопоказан для лечения психозов на фоне деменции у пациентов пожилого возраста. Передозировки.  В клинических исследованиях наблюдались випадкипередозування, которые проявлялись сонливостью и рвотой после однократного до 1 080 мг. При этом существенных изменений жизненных функций, лабораторных показателей и ЭКГ не наблюдалось. Специфического антидота немае.Хворий должен принять активированный уголь, необходимо обеспечить постийниймониторинг электрокардиограммы, так как не исключено удлинение интервала QT.Терапия проводится симптоматическая. Нет информации о ефективностигемодиализу при передозировке арипипразола. Особенности применения.  Нет данных относительно возникновения резистентности дотерапии арипипразола или привыкание к нему, но при назначении препарата следует тщательно изучить анамнез больного злоупотребления или предыдущего прием препарата. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Арипипразол может вызвать проблемы с глотанием (нарушение перистальтикистравоходу), это может иногда приводить к аспирационной пневмонии. Также важно избегать перегрева и дегидратации при прийманняАрипу, поскольку арипипразол может осложнить процесс снижения температуры тела. Беременность. Нет достаточного опыта применения препарата вагитними.Тому рекомендуется назначать арипипразол беременным женщинам только в случае, ожидаемая польза значительно превышать возможный отрицательный эффект на плод. Лактация. Во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Детский возраст. Нет данных относительно применения препарата детям подростков. Препарат может влиять на самооценку пациента, его мысли или руховиздатности, поэтому следует предостеречь больного относительно содержания от керуванняавтотранспортом и работы со сложными механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  Препараты, индуцирующие CYP3A4 (наприкладкарбамазепин) могут повышать клиренс арипипразола и снижать его концентрации в плазме. При комбинированном применении арипипразола вместе зиндукторамы CYP3A4 (например карбамазепином), необходимо удвоение дозы АрипуМТ до 20 - 30 мг в сутки. В случае дальнейшей отмены карбамазапину, необхиднезменшення дозы Арипу МТ до 10 - 15 мг в сутки.Ингибиторы CYP3A4 (наприкладкетоконазол) или CYP2D6 (например хинидин, флуоксетин или пароксетин) могут снижать элиминацию арипипразола и вызывать повышенный его уровень в плазме. Поэтому при комбинированной терапии арыки с вышеназванными препаратаминеобхидне уменьшения дозы арипипразола наполовину. В случае отмены ингибитораCYP3A4 или CYP2D6, необходимо увеличение дозы Арипу МТ. Нет клинически значимого взаимодействия арипипразола с фамотидином, вальпроатом, препаратами лития, декстраметорфаном, варфарином, омепразолом. Условия хранения. Хранить недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.  Срок годности - 2 года.