Армотраз табл. 1 мг №30

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Анастрозол - эффективный и високоселективнийнестероїдний ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основномупродукуеться путем преобразования в периферических тканях андростендиона Вестрон при участии фермента ароматазы. Эстрон дальнейшем превращается в естрадиол.Зниження уровня циркулирующего в крови эстрадиола имеет терапевтический эффект жинокиз раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Армотраз суточной дозе 1 мг обусловливает снижение уровня эстрадиола на 80%. Армотраз НЕ маепрогестогеннои, андрогенной активностью.Армотраз в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. Вследствие этого заместительное введеннякортикостероидив не нужно. Фармакокинетика. При пероральном применении анастрозол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови в течение 2 часов (натощак). Анастрозол элиминируется медленно, период полураспада в плазме составляет около 50 часов. Еда несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не влияют постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 мганастрозолу.Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Отсутствуют сведения о зависимости фармакокінетичнихпараметрів анастрозола от времени или дозы. Фармакокинетика анастрозола зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол связывается с белками на 40%. Анастрозол интенсивно метаболизируется, менее 10% дозы выводится мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозолуздийснюеться N-деалкилирования, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты преимущественно с мочой.Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Клинические исследования показали, что клиренсанастрозолу после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, которая определяется у здоровых добровольцев. Показания. Адьювантного терапия в постменопаузе при раке молочной железы в начальной стадии с положительным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам. Терапия первой линии в постменопаузе при местно распространенном или метастатичномураку молочной железы с положительным или неустановленным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам. Лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе зпрогресуванням заболевания на фоне терапии тамоксифеном. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам и при отсутствии эффекта от предшествующей терапии тамоксифеном эффективность применения анастрозола наблюдалась редко.  Способ применения и дозы.  Армотраз назначают в дозе 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки. У пациентов с распространенным раком молочной залозипрепарат применяется для прекращения прогрессирования опухоли. Для адьювантного терапии женщин в постменопаузе при начальной стадиираку молочной железы оптимальная продолжительность терапии не установлена. Пациенты с печеночной недостаточностью. Отсутствуют данные о безопасности и эффективность применения Армотразу у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин). Пациенты с почечной недостаточностью. Отсутствует необходимость в изменении дозы для пациенток с незначительными и умеренными нарушениями функции почек. Пациенты пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции дозы. Побочное действие. Армотраз в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные. В редких случаях Армотраз может обусловливать "приливы", сухость слизистой влагалища, истончение волос, анорексию, тошноту, рвоту, диарею, астению, сонливость, головная боль, сыпь, артралгия. Не установлен причинная связь между анастрозола итромбоемболитичнимы нарушениями. У пациентов с распространенным раком молочной железы с метастазами в печень отмечалось повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы. Причинная связь этих изменений не устанавливался. Также видзначалосянезначне повышение уровня холестерина. Очень редко в период первых нескольких недель приема Армотраз может вызвать вагинальную кровотечение в пациентокписля отмены предшествующей гормональной терапии. Противопоказания . Гиперчувствительность к анастрозол или другим складовихпрепарату, беременность и период лактации. Передозировки . Случаи передозировки не описаны. Как правило, в терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Разовая доза Армотразу, которая бпризводила до угрожающих жизни симптомов, не установлена. Специфического антидота нет. ОскилькиАрмотраз мало связывается с белками, при передозировке эффективным может быть диализ. При передозировке показана симптоматическая терапия и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Особенности применения.  Менопауза должна подтверждаться биохимичнимианализамы в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.Маловероятно, щоАрмотраз влияет на способность управлять транспортными средствами и механзмамы, однако в связи с сообщениями о астению, сомноленция, связанные с приемом Армотразу, рекомендуется избегать управления техникой в период ликуванняАрмотразом. Армотраз не применяют для лечения детей. Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Клинические исследования по ликарськоивзаемодии с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременное прийомАрмотразу с указанными препаратами и другими препаратами, которые метаболизируются за участие цитохрома Р450, вряд ли приведет к клинически значущоиликарськои взаимодействия. Исследование взаимодействия анастрозола с варфарином не виявилисуттевого влияния анастрозол на фармакокинетику и антикоагулянтную активнистьварфарину. Клинические и фармакокинетические исследования показали, что тамоксифен не следует применять одновременно с анастрозол, поскольку он пригничуефармакологичну действие последнего. На данный момент отсутствуют сведения о применении Армотразу в комбинации с другими противоопухолевыми засобами.Естрогены не должны назначаться одновременно с Армотразом, поскольку эти препаратимають противоположную фармакологическое действие. Условия хранения.  Хранить при температуре не выше 300С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.