Астин табл. 10 мг №30

Общая характеристика: Международное название:atorvastatin; кальциевая сольпирроло-1-гептаноата; основные физико-химические свойства:коричневато-оранжевого цвета, округлые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки Состав1 таблетка содержит аторвастатина кальция, что эквивалентно 10 мг 20 мг аторвастатина; вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, примелоза, тальк, магния стеарат, натрия гидро карбонат; оболочка: гидроксипропилм этилцеллюлоза, титана, полиэтиленгликоль 400, железа оксид (желтый), тальк, железа оксид (красный). Форма выпуска.Таблетки. Фармгруппа.Гиполипидемические средства.Препараты, снижающие концентрацию холестерина и три глицеридов в сыворотке крови.Ингибиторы ГМГКоА-редуктазы.Аторвастатин.Код АТС С 10А А 05. Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Селективный конкурентный ингибитор (ГМГКоА-редуктазы) 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин.Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипоротеину В и три глицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией смешанных гиперлипидемией, включая больных с инсулинозависимым сахарным диабетом. Фармакокинетика. Аторвастатин примерно на 80% быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа.Хотя прием пищи снижает всасывание аторвастатина, это не влияет его эффективность.Из-за интенсивного первый круг метаболизма аторвастатин маенизьку биодоступность - лишь 12%.Средний объем распределения (VD) аторовастатину составляет 565 л.Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы.Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер.В печени, он метаболизируется до орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления.Такие активные метаболиты соответствуют примерно 70% ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы.Выводится с желчью после печеночной и / или вне печеночной био трансформации.Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции.Период полу виведенняаторвастатину составляет около 14 час.Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы длится около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Показания. Гиперлипидемия. Астин назначают в случаях, когда нет удовлетворительной ответной реакции организма только на диету и другие нефармакологические мероприятия. Астин снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина В и три глицеридиву сыворотке крови пациентов, страдающих первичной гиперлипидемией типа ИИаи IIb, включая полигенную гиперхолестеринемией, гетерозиготной сімейнугіперхолестеринемію и смешанную гиперлипидемию. Астин также показан для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности тааполипопротеину В у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Способ применения и дозы. Перед лечением Астин, пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, и такой диеты следует придерживаться в течение терапии препаратом. Рекомендованная начальная доза Астин составляет 1 таблетка по 10 мг в сутки.Можно повысить дозу Астин до 80 мг в зависимости от желаемого эффекта.Дозу Астин следует принимать один раз в день, любое время в течение дня, но всегда в одно и то же время каждый день.Астин можно принимать независимо от приема пищи.Эффект наблюдается через две недели лечения, а максимальный - через четыре недели.Поэтому, дозу можно изменять лишь через четыре недели после приема предыдущей дозы. Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb) Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы, которую повышают через четыре недели в зависимости от реакции пациента.Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Взрослые: диапазон доз - такой же, как и при других формах гиперлипидемии.Начальную дозу корректируют в зависимости от состояния заболевания.У большинства пациентов, страдающих гомозиготной сімейнугіперхолестеринемію оптимальный эффект наблюдается при приеме суточной дозы 80 мг Астин.Астин используется как вспомогательная терапия при применении других средств лечения (плазмафорез) или как основная терапия, если лечение другими методами невозможно. Нет необходимости в уменьшении рекомендованных доз для пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. Побочное действие. Наиболее распространенными побочными эффектами являются желудочно-кишечные расстройства (запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, диспепсия, диарея), головная боль, боль в мышцах, миалгия, нарушение сна. Возможно повышение лабораторных значений трансаминаз (АЛТ, АСТ).Частота возникновения такого побочного эффекта зависит от дозы и наблюдалась у пациентов, принимавших по 80 мг аторвастатина. Наиболее серьезными побочными реакциями являются миопатия, рабдомиолиз и гепато токсичность. Другие побочные эффекты, которые наблюдаются очень редко, такие: потеря аппетита, рвота, головокружение, парестезии, периферическая нейропатия, нарушение сознания, судороги мышц, миозит, дерматомиозит, буллезный дерматоз, некролизепидермису, кожная сыпь, прурит, алопеция, желтуха, холестаз , гепатит, панкреатит, фарингит, ринит, боль в груди, тромбоцит опения, гипогликемия, гипергликемия, импотенция и реакции гипер чувствительности (анафилактические реакции, сыпь на коже, артралгия). Противопоказания  Астин противопоказан при: гипер чувствительности к любому ингредиенту препарата, заболевании печени в активной форме, повышении уровня трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза, заболевании скелетных мышц, в периодвагитнисти и лактации. Передозировка До сих пор не сообщалось о случаях передозировки аторвастатина. В случае передозировки, необходимо принять следующие общих мероприятий: поддержание жизненных функций и предотвращения дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).Гемодиализ неэффективен. Особенности применения. Астин следует употреблять осторожно пациентам, принимающим значительные количества алкоголя или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Астин может спостеригатисьпидвищення активности ферментов печени.Рекомендуется отслеживать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения.Если наблюдается превышение нормальных уровней АСТ и / или АЛТ более чем в три раза, лечение аторв астатином следует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют надежное средство контрацепции.Если при ликуванняАстином пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее чем за месяц до планируемой беременности. Лечение аторв астатином может быть связано с развитием миопатии и может привести к рабдомиолиза и нарушения функции почек.Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или нескольких таких лекарственных продуктов: производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазодон, определенные антибиотики, азоловые антимикотические средства и ингибиторы протеазы ВИЧ.При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность креатинкиназы (КК) в сыворотке.В случае значительного патологического повышения активности КФК, лечение следует прекратить.Возможность повышения активности КФК в сыворотке во время лечения Астин следует учитывать при дифференциальном диагнозе боли за грудиной. С осторожностью, только в клинически обоснованных случаях, под регулярным контролем показателей можно назначать лицам пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью, тяжелыми инфекционными заболеваниями, эпилепсией, после перенесенных травм и операций. Опыта применения препарата у детей нет. Влияние на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства. Нет сообщений о влиянии Астин на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства. Ваемодия с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме Астин с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин / далфопристином), ингибиторами протеаз (ампренавир, индинавиром, ритонавиром), антимикотичнимизасобамы (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом) или нефазодоном возможно повышение уровня Астин в сыворотке крови, повышает риск миопатии , рабдомиолиза и нарушения функции почек.Все выше указанные препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3А 4, участвует в метаболизме Астин.Одновременное назначение Астин с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровень Астин в сыворотке. Фенитоин является индуктором CYP450 3А 4, поэтому его прием вместе с Астин может снизить эффективность последнего.Одновременный прием аторвастатинута антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) приводит к снижению уровней аторвастатина в плазме на 35%.Однако, это существенно не влияет на эффективность аторвастатина.При одновременном приеме аторвастатина иколестиполу, уровень аторвастатина в плазме уменьшаются на 25%, но терапевтический эффект такой комбинации является большим, чем эффект приема лишеаторвастатину. У пациентов, которые одновременно принимали по 80 мгаторвастатину и дигоксин, уровень дигоксина в плазме повысились примерно на 20%.Пациенты, которые одновременно принимают Астин и дигоксин, должны находиться под наблюдением врача. Одновременный прием Астин и пероральных контрацептивов (норэтиндрон, этинилэстрадиол) может привести к повышенному всасыванию контрацептивов и к повышению их уровня в плазме. Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови.В клиническом исследовании одновременное назначение этих препаратов привело к временному уменьшению протромби нового времени в течение первых дней лечения.Через 15 дней лечения значение протромби нового времени вернулось к уровню, определенному перед началом лечения.В течение первых дней лечения Астин с варфариномрекомендуеться отслеживать значение протромби нового времени. Употребление грейпфрутового сока во время ликуванняАстином может привести к повышению уровня Астин в плазме.Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения Астин. Условия хранения.Хранить при температуре до 25 ° С в недоступном для детей месте.Срок годности - 2 года.