Аторис (atoris) табл. 20 мг №30

Состав. Действующее вещество: аторвастатин ( atorvastatin ) 1 таблетка содержит 10 мг, 20 мг или 40 мг аторвастатина в видеаторвастатина кальция Вспомогательные вещества:  таблетки по 10 мг, 20 мг повидон , натрия лаурилсульфат , кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натриякроскармеллоза , магния стеарат , тальк, титана диоксид (Е171), макрогол3000, спирт поливиниловый ; таблетки по 40 мг повидон , натрия лаурилсульфат , кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармелоза ,кросповидон , магния стеарат , гипромеллоза , титана диоксид (Е171),макрогол 400.   Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.   Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства.Препараты, снижающие концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Аторвастатин . Код АТС С10АА05.   Клинические характеристики. Показания. Гиперлипидемия . Аторис снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеиновнизкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов в сыворотке крови пациентов с первичной гиперлипидемией типа Па и IIb, , включая полигенную гиперхолестеринемией , гетерозиготной семейнойгиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией . Аторис также показан для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности иаполипопротеина В у пациентов с гомозиготной семейнойгиперхолестеринемией .   Противопоказания. В случаях: гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата; заболевания печени в активной форме; Персистирующее повышение уровня трансаминаз (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы); заболевания скелетных мышц; период беременности и кормления грудью; эффективности и безопасности применения Аториса в возрасте до 10 лет не изучали, поэтому лечение препаратом детей этой возрастной категории не рекомендуется.   Способ применения и дозы. Перед лечением Аторисом пациента следует перевести на диету с низким содержанием липидов, и такой диеты следует придерживаться в течение терапии препаратом.   Рекомендованная начальная доза Аториса составляет 1 таблетку по 10 мг в сутки. Можно повысить дозу Аториса до 80 мг, в зависимости от желаемого эффекта. Дозу Аториса следует принимать один раз в течение дня, но всегда в одно и то же время каждый день. Аторис можно принимать до или после еды. Эффект наблюдается через 2 недели лечения, а максимальный - через 4 недели. Через 2-4 недели от начала лечения следует сделать липидограмму и соответственно ее показателей скорректировать дозу. Первичная (гетерозиготная семейная или полигенная )гиперхолестеринемия (тип IIa, ) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb, ) Лечение начинается с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую повышают через 4 недели, в зависимости от реакции пациента.Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей старше 10 лет Рекомендуется назначать в стартовой дозе 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, не изучали у пациентов этой возрастной группы). Доза может быть индивидуализирована в соответствии с задачами терапии, коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 нед. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз - такой же, как и при других формах гиперлипидемии .Начальную дозу корректируют в зависимости от состояния заболевания.Оптимальный эффект наблюдается при употреблении суточной дозы 80 мг. Лечение Аторисом применяется как основная терапия (если лечение другими методами невозможно), или как вспомогательная терапия при использовании других методов лечения ( плазмафорез ). Нет необходимости в уменьшении рекомендованных доз для пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. Пациентам с нарушением функции печени следует быть осторожными из-за замедленное выведение аторвастатина из организма. Надо постоянно контролировать клинические и лабораторные показатели, в случае возникновения патологических изменений дозу следует уменьшить или прекратить лечение.   Побочные реакции. Общая переносимость аторвастатина удовлетворительна. Побочные явления бывают незначительными и временными у большинства пациентов. Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции. Нарушения обмена веществ и питания: очень редко: анорексия . Расстройства половой функции: очень редко: импотенция. Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль; очень редко: парестезия, периферическая невропатия, головокружение. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко: боль в груди. ЖКТ: запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе; очень редко: рвота, панкреатит. Гепатобилиарной системы: очень редко: гепатит, холестаз . Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: ангионевротический отек, сыпь, прурит , алопеция . Скелетно-мышечные нарушения и со стороны соединительной ткани миалгия , слабость мышц; очень редко: миопатия, судороги мышц, миозит. Общие нарушения: астения. Нарушение лабораторных параметров: повышение уровня креатинкиназы (КК) в крови; редко: повышение уровня трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), повышения или понижения уровня сахара в крови. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке является дозозависимым . Повышение уровня КФК более чем в 10 раз выше показателей нормы наблюдалось в 0.4% пациентов. 0,1% этих пациентов имели боль в мышцах, чувствительность или слабость мышц. Если наблюдаются тяжелые побочные эффекты, лечение препаратом следует прекратить. Передозировки. До сих пор не было сообщений о случаях передозировки аторвастатина . В случае передозировки необходимо принимать такие общие меры: контроль и поддержание жизненных функций и предотвращения дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств).   Применение в период беременности и кормления грудью. Аторис противопоказан беременным и женщинам в период кормления грудью. Не известно, выделяется аторвастатин в грудное молоко.   Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен. Эффективность и безопасность применения Аториса у детей в возрасте до 10 лет не изучали, поэтому лечение препаратом детей этой возрастной категории не рекомендуется.   Особенности применения. Аторис следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или с заболеваниями печени в анамнезе. Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Такое повышение бывает в большинстве случаев незначительным и не имеет клинического значения, однако рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АСТ и / или АЛТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатиномследует прекратить. Аторвастатин не рекомендуется женщинам детородного возраста, которые не используют надежное средство контрацепции. Если во время леченияАторисом пациентка решит забеременеть, она должна прекратить прием препарата не позднее, чем за месяц до планируемой беременности. Лечение аторвастатином может быть связано с развитием миопатии и привести к рабдомиолиза и нарушения функции почек. Риск такого осложнения повышается при параллельном приеме одного или нескольких таких лекарственных продуктов: определенные антибиотики, азоловыеантимикотические средства и ингибиторы протеазы ВИЧ. При наличии симптомов миопатии рекомендуется определить активность КФК (КК) в сыворотке. В случае значительного патологического повышения активности КФК лечение следует прекратить. Возможность повышения активности КФК в сыворотке во время лечения Аторисом следует учитывать при дифференциальном диагнозе боли за грудиной. Если наблюдается миопатия с последующим развитием рабдомиолиза и нарушение функции почек (которая является редким, но серьезным нежелательным эффектом), надо немедленно отменить препарат и назначить введение инфузий диуретиков и натрия бикарбоната. При необходимости следует начать гемодиализ . Рабдомиолиз может привести к гиперкалиемии , которую корректируют введением кальция хлорида или кальция глюконата , инфузией глюкозы с инсулином, ионообменными средствами для обмена калия. Поскольку аторвастатин в основном связывается с белками плазмы, гемодиализ - это относительно малоэффективен средство выведения аторвастатина из организма. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет сообщений о влиянии Аториса на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства. Но во время применения препарата некоторые пациенты могут испытывать головокружение, судороги мышц. Поэтому во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия. При одновременном приеме Аториса с циклоспорином , антибиотиками (флуконазолом , кетоконазолом , итраконазолом ) или нефазодономвозможно повышение уровня Аториса в сыворотке, что может привести миопатию с рабдомиолизом и нарушением функции почек. Все указанные препараты являются ингибиторами фермента CYP450 3А4, который участвует в метаболизме Аториса . Одновременное применение Аториса с производными фиброевой кислоты или ниацином может повысить уровеньАториса в сыворотке. Фенитоин является индуктором CYP450 3А4, поэтому его прием вместе сАторисом может снизить эффективность последнего. Одновременный прием аторвастатина и антацидов (суспензия гидроксида магния и алюминия) приводит к снижению уровней аторвастатина в плазме на 35%.Однако это существенно не влияет на эффективность аторвастатина . При параллельном плазме уменьшаются на 25%, но терапевтический эффект такой комбинации является большим, чем эффект приема лишьаторвастатина . У пациентов, которые одновременно принимали 80 мг аторвастатина идигоксин , уровне дигоксина в плазме повысились примерно на 20%.Пациенты, которые одновременно принимают Аторис и дигоксин , должны находиться под наблюдением врача. Одновременный прием Аториса и пероральных контрацептивов (норэтиндрон , этинилэстрадиол ) может привести к повышенному всасыванию контрацептивов и повышение их уровня в плазме. Одновременный прием аторвастатина и варфарина может усилить влияние последнего на параметры коагуляции крови. В клиническом исследовании сочетанное применение этих препаратов привело к временному уменьшению протромбинового времени в течение первых дней лечения.Через 15 дней лечения значение протромбинового времени вернулось к уровню, определенному перед началом параллельного лечения. В течение первых дней лечения Аторисом с варфарином рекомендуется контролировать значение протромбинового времени. Пациентам следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения Аторисом .   Фармакологические свойства. Фармакодинамика . Аторис содержит активное вещество аторвастатин . Он относится к группе лекарственных средств, действие которых заключается в снижении уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в крови. Аторис снижает уровень триглицеридов и несколько повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности в крови. Основным механизмом действия аторвастатина является подавление активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А ( ГМГ-КоА ) -редуктазы - фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА вмевалоновую кислоту. Это преобразование является одним из начальных этапов синтеза холестерина в организме. Блокада синтеза холестеринааторвастатином приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов , что сопровождается усилением связывания частиц холестерина ЛПНП и выводом их из плазмы. Следствием такого процесса является снижение уровня холестерина в крови. Аторвастатинтакже ингибирует секрецию холестерина липопротеинов очень низкой плотности в печени, что может быть вероятным механизмом снижения уровня триглицеридов в крови, поскольку ослабляется связывания саполипопротеина В и, таким образом, повышается их клиренс. Механизм воздействия аторвастатина на повышение уровня холестерина ЛПВП не выяснен. Помимо влияния на липиды плазмы аторвастатин имеет другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтезизопреноидов - веществ, которые действуют как факторы роста на пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, уменьшает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации.Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует нормализации процессов коагуляции крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и, таким образом, подавляют их активацию, уменьшает риск разрыва атеросклеротическихбляшек. Фармакокинетика. Аторвастатин примерно на 80% быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Хотя прием пищи уменьшает всасывание аторвастатина , это не влияет на его эффективность. Из-за интенсивного первый круг метаболизма аторвастатин имеет низкую биодоступность - лишь 12%.Средний объем распределения ( Vd ) аторвастатина составляет381 л.Более 98% аторвастатина связаны с белками плазмы. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени и различных продуктов бета-окисления. Такие активные метаболиты соответствуют примерно 70% ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы . Среднее время полувыведения (t1 / 2) составляет 14 часов, а полупериодингибиторной активности относительно целевого фермента составляет 20-30 часов. Примерно 46% аторвастатина выводится с фекалиями и менее 2% - с мочой.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства Белые, круглые, немного выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.   Срок годности . 2 года.   Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.