Бонефос (bonefos) амп. 5мл №5

Фармакологическое действие Ингибитор костной резорбции при злокачественных новообразованиях и метастазах в кости. Препарат также уменьшает частоту возникновения метастазов в костной ткани при раке молочной железы. Относится к группе бисфосфонатов, является аналогом естественного пирофосфата. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса окончательно не выяснены. При гиперкальциемических состояниях снижает повышенный уровень кальция в плазме крови и уменьшает выделение с мочой кальция и гидроксипролина.В исследованиях in vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования костной резорбции, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось.У пациентов с раком молочной железы и множественной миеломой клодроновая кислота уменьшает риск возникновения костных переломов.Бонефос снижает частоту возникновения костных метастазов при первичном раке молочной железы, у пациентов с операбельным раком молочной железы при применении препарата для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности. Показания    – остеолиз при метастазах злокачественных опухолей в кости и миеломной болезни (множественная миелома);   – гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;   – профилактика возникновения костных метастазов при первичном раке молочной железы. Режим дозирования Во время терапии препаратом Бонефос необходимо принимать адекватное количество жидкости.При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, препарат назначают в виде в/в инфузии в дозе 300 мг/сут. Для приготовления инфузионного раствора содержимое одной ампулы разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Приготовленный раствор следует вводить в течение 2 ч. Препарат вводят каждый день, пока не будет достигнут нормальный уровень кальция в плазме крови (в среднем в течение 5 дней). В/в инфузии не рекомендуют проводить более 7 дней подряд.После нормализации уровня кальция в сыворотке крови препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе 1.6 г/сут.Для лечения гиперкальциемии при невозможности в/в введения Бонефос назначают внутрь в высоких дозах 2.4-3.2 г/сут, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, с постепенным переходом на прием поддерживающей дозы 1.6 г/сут.Для профилактики развития костных метастазов первичного рака молочной железы препарат назначают внутрь в дозе 1.6 г/сут.При остеолитических изменениях костей, обусловленных злокачественными новообразованиями, без гиперкальциемии режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 1.6 г/сут. При необходимости можно увеличить дозу. Максимальная доза составляет 3.2 г/сут.У пациентов с почечной недостаточностью при приеме препарата внутрь не рекомендуется превышать дозу 1.6 г/сут.При в/в введении пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы препарата в соответствии со следующими рекомендациями. Клиренс креатинина (мл/мин)Снижение дозы (%) 50-80 25 12-50 25-50 менее 12 50 Препарат в дозе 1.6 г следует принимать 1 раз/сут. Более высокую суточную дозу делят на 2 приема.Капсулы и таблетки по 400 мг следует проглатывать, не разжевывая. Таблетки по 800 мг можно разделить на 2 части, чтобы облегчить проглатывание, но обе части надо принимать одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом. После приема препарата в течение 1 ч следует воздержаться от еды или питья (за исключением воды). Если суточная доза превышает 1.6 г, то ее делят на 2 приема. Вторую дозу препарата следует принять между приемами пищи через 2 ч после и за 1 ч до еды или питья (за исключением воды) и приема других лекарственных средств.Бонефос нельзя принимать вместе с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, т.к. они нарушают всасывание клодроновой кислоты. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто (до 10%) - тошнота, рвота, диарея (чаще всего проявляются в легкой форме и возникают при применении в высоких дозах), повышение активности печеночных трансаминаз ( в редких случаях - более чем в 2 раза выше верхней границы нормы).Со стороны водно-электролитного баланса: возможна бессимптомная гипокальциемия; редко - гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня паратиреоидного гормона в плазме крови (обычно в сочетании со снижением уровня кальция в крови).Со стороны мочевыделительной системы: возможны повышение уровня креатинина в сыворотке крови, протеинурия; после быстрого введения препарата возможно развитие острой почечной недостаточности.Прочие: возможны реакции повышенной чувствительности, изменение концентрации ЩФ в сыворотке крови (повышение ЩФ возможно у пациентов с метастазами в костную ткань), кожные реакции; у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте - нарушения функции дыхания, бронхоспазм. Противопоказания    – беременность;   – лактация (грудное вскармливание);   – сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;   – повышенная чувствительность к препарату и другим бисфосфонатам.Препарат не назначают детям в связи с отсутствием клинического опыта его применения.Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бонефос у пациентов с нарушениями функции почек. Беременность и лактация Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия в настоящее время данных о влиянии Бонефоса на репродуктивную функцию и развитие плода. Особые указания Обеспечение достаточной гидратации организма особенно важно при применении Бонефоса в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.При в/в введении Бонефоса в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелых повреждений почек, особенно при чрезмерно высокой скорости инфузии.Контроль лабораторных показателейНа фоне применения препарата следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке. Передозировка Симптомы: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах наблюдались повышение уровня креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию, контролировать состояние функции почек и уровень кальция в сыворотке крови. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Бонефоса с НПВС (чаще всего с диклофенаком) отмечались случаи нарушения функции почек.При одновременном применении Бонефоса и эстрамустина фосфата происходит уменьшение содержания последнего в сыворотке крови (до 80%).Клодроновая кислота образует с двухвалентными катионами труднорастворимые комплексы. Поэтому при одновременном применении Бонефоса с пищей или с препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. антациды, препараты железа), происходит значительное снижение биодоступности клодроновой кислоты.При одновременном применении Бонефоса с аминогликозидами повышается риск длительной гипокальциемии (комбинацию назначать с осторожностью).Фармацевтическое взаимодействиеСовместимость концентрата для приготовления раствора для в/в введения с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с рекомендациями. Условия и сроки хранения Капсулы и таблетки следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.Концентрат для приготовления раствора для в/в введения следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.Приготовленный раствор для в/в введения стабилен в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.