Ципрамил табл. п/о 20мг №28

Состав. Действующее вещество: циталопрам (citalopram) 1 таблетка содержит соответственно 10 или 20 мг циталопрама в виде гидробромида; Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, коповидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натриевая соль, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид.   Лекарственная форма. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06A B04.   Клинические характеристики. Показания. Лечение депрессии различной этиологии и вида. Лечение панических расстройств с или без агорафобии. Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).   Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата. Совместное применение ингибиторов МАО (ИМАО) и первые две недели после окончания их применения. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема ЦИПРАМИЛА. Одновременное применение пимозида. Состояния с признаками, свойственными серотонинового синдрома.   Способ применения и дозы. Взрослые ЦИПРАМИЛА принимают ежедневно 1 раз в сутки. Таблетки ЦИПРАМИЛА можно принимать в любое время в течение дня, независимо от приема пищи. Лечение депрессии. В начале лечения взрослым нужно принимать 20 мг перорально один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести заболевания доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2 - 4 недели. Лечение депрессии является симптоматическим, а потому длительным и должно продолжаться обычно в течение 6 месяцев с целью предотвращения рецидива заболевания. Панические расстройства. В начале лечения взрослым рекомендуется принимать 10 мг перорально 1 раз в сутки в течение первой недели, увеличивая дозу до 20 мг перорально 1 раз в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до 60 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. У некоторых пациентов наблюдалось усиление симптомов тревоги в начале терапии антидепрессантами. Такая парадоксальная реакция со временем проходила в течение 2 недель непрерывного лечения. Начальная малая доза рекомендуется для уменьшения вероятности появления парадоксальной тревожной реакции. Терапевтическая эффективность циталопрама в лечении панических расстройств достигается после 3 месяцев непрерывного лечения. Лечение ОКР Рекомендованная начальная доза составляет 20 мг. В зависимости от клинической оценки доза может быть увеличена до 60 мг. Пациенты пожилого возраста Рекомендуемая ежедневная доза для людей пожилого возраста равна 20 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки. Дозирование при нарушении функции печени При наличии печеночной недостаточности доза может быть уменьшена до нижней границы ежедневной дозы. Дозировка при сниженной функции почек Дозовые ограничения не являются обязательными в случае почечной недостаточности незначительного или средней степени тяжести. Антидепрессивный эффект обычно наступает на 2-4 недели после начала лечения. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение определенного времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления для предотвращения рецидива. У пациентов с рекуррентной депрессией (униполярной) поддерживающая терапия может потребоваться несколько лет для предупреждения новых эпизодов. Максимальная эффективность циталопрама в лечении панических расстройств достигается после 3 месяцев применения и поддерживается благодаря продолжению лечения. Если принято решение прекратить терапию, отмена препарата должна проводиться постепенно, в течение нескольких недель.   Побочные реакции. Побочные эффекты циталопрама преходящи и незначительными. Они наблюдаются в течение первого-второго недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента. Установлена ??зависимость выраженности следующих симптомов от дозы препарата: усиленное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и усталость.  Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или установлена ??(не может быть установлена).   Система Частота Расстройство Расстройства кроветворной и лимфатической системы Не может быть установлена Тромбоцитопения. Расстройства иммунной системы Не может быть установлена Гиперчувствительность, анафилактические реакции. Эндокринные расстройства Не может быть установлена Нарушение секреции антидиуретического гормона. Расстройства метаболизма Частые Снижение аппетита. Нечасто Усиление аппетита. Редкие Гипонатриемия. Психические расстройства   Частые Тревога, беспокойство, снижение либидо, аноргазмия (женщины), нервозность, спутанность сознания. Нечасто Агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания. Редкие Суицидальные попытки. Не может быть установлена Скрежетание зубами во время сна, беспокойство, панические атаки. Расстройства нервной системы   Очень часто Бессонница, сонливость. Частые Парестезия, тремор. Нечасто Обморок. Редкие Судороги grand mal, дискинезия. Не может быть установлена Судороги, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные нарушения. Зрительные нарушения Нечасто Расширение зрачка. Не может быть установлена Затуманивание зрения. Слуховые расстройства Частые Звон в ушах. Сердечные расстройства Нечасто Брадикардия, тахикардия. Сосудистые расстройства Не может быть установлена Постуральная гипотензия. Респираторные расстройства Частые  Зевоту. Не может быть установлена Носовое кровотечение.   ЖКТ Очень часто Сухость во рту, тошнота. Частые Диарея, рвота. Не может быть установлена Желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные). Со стороны печени и желчевыводящих путей Редкие Гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень часто Усиленное потоотделение. Частые Зуд. Нечасто Высыпания на коже, облысение, пурпура. Не может быть установлена Синяки, отеки. Скелетно-мышечные нарушения Частые Артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто Задержка мочеиспускания. Нарушения репродуктивной системы и молочных желез Частые Расстройства эякуляции, импотенция. Нечасто Меноррагия (женщины). Не может быть установлена Метроррагия (женщины). Приапизм, галакторея (мужчины). Общие расстройства Частые Усталость. Нечасто Отек. Исследования Частые Снижение веса. Нечасто Увеличение веса. Не может быть установлена Аномальные показатели функции печени.   Передозировки. Симптомы: сонливость, напряженное выражение лица, эпизодическое возникновение эпилептических судорог, синусовой тахикардии, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, гипервентиляция, кома. Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Необходимо промыть желудок быстрее после приема препарата. В случае приема дозы выше 600 мг рекомендуется мониторинг ЭКГ.Судорожный синдром можно купировать диазепамом. Расширение комплекса QRS на ЭКГ рекомендуется нормализовать путем инфузии гипертонического раствора натрия хлорида.   Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата беременными ограничен, однако не поступало сообщений, которые могли бы обусловить необходимость оговорки в этом вопросе. Ципрамил проявляется в грудном молоке. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела (мг / кг). Однако имеющихся данных недостаточно для оценки риска для ребенка.   Дети. Антидепрессанты не должны применяться для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям, решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.   Особенности применения. Гипонатриемия При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) возможно развитие такого редкого побочного эффекта, как гипонатриемия, что, возможно, связано с расстройством секреции антидиуретического гормона. Группа риска включает преимущественно женщин пожилого возраста.  Риск суицида Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей, попыток, самоповреждений и суицида. Такой риск существует до достижения значительной ремиссии. Поскольку облегчения состояния может не состояться в течение первых недель лечения, следует тщательно наблюдать за пациентом до установления значительного облегчения. С клинического опыта известно, что риск суицида может усиливаться на начальных этапах выздоровления. Другие психические нарушения, по поводу которых назначается циталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных случаев. Кроме того, такие состояния могут сопровождать тяжелое депрессивное расстройство. Поэтому особенности применения циталопрама касаются также других психических расстройств.  Пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или выраженным уровнем суицидальных идей еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных попыток, мыслей, поэтому следует тщательно мониторировать их состояние в течение терапии.Кроме того, существует вероятность повышенного риска суицидального поведения у молодых людей. Пациенты и их близкие должны быть предупреждены о необходимости внимательного мониторирования таких случаев и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае развития таких симптомов.  Акатизия Применение СИОЗС связывают с развитием акатизии, которая характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и непосидливости вместе с неспособностью стоять или сидеть на одном месте. Такое положение возможно в течение первых нескольких недель лечения. Повышение дозирования у пациентов, которые испытывают такие симптомы, может быть вредным.  Мания У пациентов с маниакально-депрессивным расстройством возможно изменение фазы. Применение препарата следует прекратить, если пациент находится в маниакальной стадии основного заболевания. Судороги Как другие антидепрессанты, циталопрам следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе. Диабет Как и другие психотропные препараты, циталопрам может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции антидиабетических терапии у пациентов, кроме того, сама по себе депрессия может влиять на баланс глюкозы. Серотониновый синдром Необходимо с осторожностью применять циталопрам со средствами серотонинергической действия, например суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан. Развитие редкого серотонинового синдрома может означать комбинацию симптомов, в том числе тревога, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермия. Кровоизлияния При приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови (атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства, тиклопидин и дипиридамол). ЭСТ (электро-судорожная терапия) Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно, рекомендуется быть осторожными. Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А Комбинировать циталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций. Симптомы отмены обычно возникают после внезапного прекращения лечения. Риск возникновения таких симптомов зависит от нескольких факторов, в том числе продолжительность и терапевтическая доза, скорость снижения дозы. Наиболее распространенными проявлениями являются головокружение, сенсорные расстройства (парестезии), расстройства сна, тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и / или продолжительное течение у некоторых пациентов. Обычно симптомы отмены исчезают в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут длиться 2-3 месяца или дольше. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента. Вспомогательные вещества: таблетки содержат моногидрат лактозы. Больным редкие наследственные нарушения в виде чувствительности галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Циталопрам снижает интеллектуальную функцию и психомоторную активность. Однако пациенты, которым назначены психотропные препараты, должны знать о некотором снижении общего внимания и его концентрации и должны быть предупреждены об их влиянии на способность управлять автомобилем или другими механизмами.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Фармакодинамические взаимодействия Известно о нескольких случаях серотонинового синдрома при применении циталопрама с моклобемидом и буспироном. Отрицательные комбинации Ингибиторы МАО (неселективные, так же как и селективные типа А (моклобемид). Пимозид Вследствие взаимодействия циталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочного действия последнего одновременное применение противопоказано. Комбинации, требующие осторожности Селегилин (селективный ингибитор МАО типа Б) В рамках исследований клинически значимых взаимодействий не наблюдалось, переносимость комбинации селегилин-циталопрам хорошая. Серотонинергические медицинские препараты Литий и триптофан В рамках исследований совместного применения циталопрама с литием взаимодействий на уровне фармакодинамики не обнаружено. Однако зафиксированы случаи усиления эффектов при применении СИОЗС с литием и триптофаном, поэтому комбинацию циталопрама с этими средствами следует применять с осторожностью. Комбинация с серотонинергическими средствами (например трамадол, суматриптан) может привести к усилению эффектов серотонина. Алкоголь Комбинация СИОЗС с алкоголем нецелесообразна. Однако исследования не доказали нежелательных фармакодинамических взаимодействий циталопрама с алкоголем. Фармакокинетические взаимодействия Биотрансформация циталопрама регулируется изоферментами CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 системы цитохрома Р450. Тот факт, что циталопрам метаболизируется более чем одним CYP, значит маловероятно подавления его биотрансформации, а комбинация с другими средствами имеет низкую вероятность вызывать фармакокинетические взаимодействия. Влияние других средств на фармакокинетику циталопрама Комбинация с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) не изменяет фармакокинетику циталопрама. Исследования фармакокинетического взаимодействия лития и циталопрама не выявило никаких фармакокинетических взаимодействий. Циметидин (сильный ингибитор CYP2D6, 3A4 и 1A2) вызывает умеренное повышение средних равновесных уровней циталопрама.При совместном применении с циметидином снижать дозы циталопрама не рекомендуется. Влияние циталопрама на другие лекарственные средства Комбинация циталопрама с метопрололом вызывает повышение концентрации метопролола в 2 раза, но статистически незначимо усиления эффекта метопролола на уровень кровяного давления и частоту сердечных сокращений. Изменения фармакокинетики были очень незначительны или отсутствуют при совместном применении циталопрама с клозапином, теофиллином, варфарином, имипрамином, мефенитоином, спартеин, амитриптилином, рисперидоном, карбамазепином и триазоламом.   Фармакологические свойства. Механизм действия Циталопрам является мощным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ). Толерантность к блокады обратного захвата 5-НТ не влечет длительным лечением циталопрамом. Циталопрам чрезвычайно селективным ингибитором обратного захвата серотонина, влияние на обратный захват норадреналина, допамина или γ-аминомасляной кислоты отсутствует или минимален. В отличие от многих трициклических антидепрессантов и некоторых СИОЗС, циталопрам не имеет или имеет очень низкое сродство с другими сериями рецепторов, включая серотониновые 5-HT 1А -, 5-HT 2 -рецепторы, дофаминовые D 1 - и D 2 -рецепторы, a 1 -, a 2 -, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы, что объясняет меньшее количество побочных эффектов при применении циталопрама, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, деятельности желудочно-кишечной системы, зрения, сонливость, кардиотоксичность и ортостатическая гипотензия. Фармакодинамика. Подавление фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантной активности. Так же как трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ИМАО, циталопрам подавляет фазу БДГ и усиливает глубокий медленно-волновой сон. Хотя циталопрам не связывается с опиатными рецепторами, он усиливает антиноцицептивной эффект опиоидных анальгетиков.Циталопрам изменяет когнитивную и психомоторную деятельность и не имеет или имеет минимальные седативные свойства, даже в комбинации с алкоголем. Циталопрам в рамках исследований не влиял на деятельность сердечно-сосудистой системы. Циталопрам не влияет на уровень гормона роста в плазме. Как и другие СИОЗС, циталопрам может повышать уровень пролактина в плазме, благодаря стимулирующему действию серотонина, но без клинически значимых последствий. Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание с белками - менее 80%. Метаболизм происходит путем деметилирования, дезаминирования и окисления. Неизмененный циталопрам является основной составом, что обнаруживается в плазме крови, его кинетика является линейной. Метаболиты сохраняют активность СИОЗС. Период полувыведения составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется с мочой и калом. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 недели от начала лечения. У пациентов пожилого возраста период полувыведения длится дольше (1,5-3,75 суток) благодаря меньшей скорости метаболизма, а равновесные стабильные концентрации примерно в 2 раза выше по сравнению с пациентами младшего возраста. У пациентов со снижением функции печени циталопрам выводится медленнее. Показатели периода полувыведения и равновесных стабильных концентраций примерно в 2 раза превышают такие же показатели на той же дозе у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов со снижением функции почек легкой или умеренной степени циталопрам элиминируется медленнее, без значительного влияния на фармакокинетику. Информация относительно лечения пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <20мл/хв.) В настоящее время отсутствует.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: таблетки 10 мг : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с тиснением «CL» с одной стороны;   таблетки 20 мг : овальные таблетки с разделительной риской, покрытые оболочкой, белого цвета, с тиснением «C» и «N» симметрично относительно риска;   Срок годности . 5 лет.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 ° С.   Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг № 14, по 20 мг № 14 и № 28 в блистерах.